Cours 3: Rappel de pharmacodynamie Flashcards
Définition de pharmacodynamie.
La pharmacodynamie peut être définie comme l’étude des effets biochimiques et physiologiques des médicaments et de leurs mécanismes d’action. Ces effets sont généralement décrits en termes quantitatifs.
Définition d’un médicament en pharmacodynamie.
En pharmacodynamie, un médicament est défini comme une substance chimique de structure connue, autre qu’un aliment ou additif alimentaire, qui produit un effet biologique lorsqu’administré à un organisme vivant.
Les médicaments peuvent être:
- molécules de synthèse
- molécules extraites de plantes ou d’animaux
- hormones
- narcotiques
- autres
Quelle est la découverte la plus importante en pharmacologie?
Le concept de récepteur par Langley et Ehrlich.
Décrit le concept de récepteur de Langley et Ehrlich et comment il a été développé.
Au départ, en 1878 Langley observe les muscles en présence d’antagoniste et observe que la contraction musculaire dépend des concentrations respectives des composés.
Ensuite, en 1905, il note que le curare inhibe la contraction musculaire induire par la nicotine, mais pas par la stimulation électrique.
À la même période, Paul Ehrlich propose que les réactions entre les colorants et les tissus sont de nature chimique et non physique, et que la structure chimique du colorant définit sa capacité à s’attacher au tissu. Il introduit la notion de sélectivité de liaison.
Quelles sont les implications pratiques du concept de récepteur (Langley et Ehrlich)?
- Les récepteurs sont un facteurs déterminant important dans la relation entre la dose de médicament et l’effet pharmacologique.
- Les récepteurs sont responsables de la sélectivité d’action des médicaments.
- Les récepteurs sont responsables de l’action des antagonistes pharmacologiques.
Quelles sont les cibles possible des médicaments et décrit l’action des médicaments sur les cibles?
- Récepteurs
- Enzymes
- Transporteurs
- Canaux ioniques
- Tubuline
- ADN
- Cytokines
- Etc.
Les médicaments sont potentiellement capables de modifier la vitesse d’exécution de n’importe quelle réaction biochimiques ou physiologique.
Les médicaments n’ajoutent pas de nouvelle fonction à la cellule. Ils modifient une réponse qui existe déjà uniquement, ils n’ajoutent pas de réponse.
Quels sont les rôles physiologiques des récepteurs?
Les récepteurs sont des protéines spécialisées dont la fonction est de lier un messager chimique et transduire le signal afin d’induire une réponse cellulaire spécifique. Il joue donc un rôle dans la communication intercellulaire.
Les récepteurs font partie intégrante du système de communication intercellulaire utilisé par les organismes multicellulaires pour coordonner les activités des cellules et organes.
Qu’est-ce qu’un premiers messagers (ou messagers physiologique)?
Ce sont les messagers chimiques qui se lient aux récepteurs:
- acides aminés
- neurotransmetteurs
- hormones peptidiques
- facteurs de croissances
- hormones stéroïdiennes
- cytokines
- autres.
Quelles sont les 4 grandes familles de récepteurs?
- Récepteurs ionotropiques: canaux ioniques dépendants de ligands.
- Récepteurs couplés aux protéines G
- Récepteurs liés aux kinases
- Récepteurs nucléaires
Quels sont les 3 propriétés des récepteurs?
- Discrimination
- Transduction
- Adaptation
Quelle est la hierarchie des essais pharmacologiques de pharmacodynamie?
- L’action d’une drogue sur une MOLÉCULE
- sur une CELLULE
- sur des tissus et organes
- sur des systèmes physiologiques
- sur un individu
Quelle est la distinction entre liaison et activation du récepteur?
La liaison au récepteur (occupation) et l’activation du récepteur (réponse) représentent deux processus distincts:
- L’occupation: soit la liaison du médicament au récepteur qui va être gouverner par l’affinité,
mais la liaison est pas suffisante pour avoir une réponse, il faut que le médicament active ou induise la réponse.
- L’activation: est gouverné par l’efficacité du médicament pour activer le récepteur.
Quelle est la définition d’un agoniste?
Un agoniste est une molécule qui se lie à un récepteur et stabilise le récepteur sous une conformation active. En pharmacologie, c’est un composé qui va mimer l’effet du messager endogène en activant le récepteur physiologique.
Quelle est la définition d’un antagoniste?
C’est une molécule qui se lie à un récepteur sans causer son activation. En pharmacologie, c’est un composé qui s’oppose à la liaison du messager endogène au récepteur et entraîne une diminution de l’effet physiologique.
Est-ce que les termes agoniste et antagoniste s’applique à toutes les cibles de médicaments?
Non, uniquement aux récepteurs physiologiques.
