Cours 3 - Chimie des corticostéroïdes - 3.1 partie 1 Flashcards
Les hormones sont … (choisirs les bonnes réponses)
A) des messagers chimiques puissants
B) Distribution sanguine dans tous les cours
C) Induction de changements majeurs à court terme
D) Induction de changements majeurs à long et moyens terme
A) B) et D)
Les hormones sont produites par des glandes ____ et sont transportés dans la ____ ____ vers le tissus cibles => permet une ____ des fonctions de celui-ci
endocrines
circulation sanguine
régulation
Les hormones sont un système de communication qui permettent quoi ?
coordonner les processus physiologiques
Quels sont les 3 groupes d’hormones et donner des exemples si possible.
- Phénolique (NE, T3, T4…)
- Protéique (Insuline, hHG, etc.)
- Stéroïdien (T, E2)
QSJ : je suis constitués de deux glandes qui synthétisent et sécrètent des hormones stéroïdiennes et des catécholamines. Je suis situé au-dessus des reins et je suis irrigué par les artères à mon nom.
Glandes surrénales
Quelles sont les deux types de glandes surrénales ? Que secrètent-elles
1- Médulla ou Médullosurrénale => catécholamines
2- Cortex ou Cortexsurrénalien => hormones stéroïdienne et adrénocorticoïdes
Quelles sont les 3 hormones surrénaliennes ? donner des exemples
- Glucocorticoïdes (cortisol)
- Minéralocorticoïdes (aldostérone)
- Gonadostéroïdes (DHEA et précurseurs des hormones sexuelles)
Dans quoi les glucocorticoïdes sont impliqués ?
dans la régulation du métabolisme glucidique, lipidique et protéique (gestion du stress)
Dans quoi les minéralocorticoïdes sont impliqués ?
Impliqués dans l’équilibre hydro-sodique
V/F (propriétés des stéroïdes)…
A) leur concentration sanguine est très faible
B) hydrophiles et très fortes affinités avec rc
C) stockés dans les cellules
D) sont fortement liées à des protéines plasmatiques spécifiques
E) biosynthétisées par les même enzymes des promédicaments et biotransformés par des enzymes spécifiques ?
A) Vrai
B) Faux, lipophile et très forte affinité avec rc
C) Faux, sécrétées immédiatement dans la circulation
D) Vrai
E) Faux, biosynthétisées par des enzymes spécifiques et biotransformés par les mêmes réactions que les médicaments
Qu’est-ce qu’implique que les hormones stéroïdiennes sont fortment liées aux protéines plasmatiques ?
Puisque c’est la fraction libre qui se distribue dans les tissus et intéragit avec les rc, ceux fixés constituent un certain dépôt.
V/F même une petite quantité d’hormones stéroïdienne peut causée une réponse significative (par changement de l’expression génique) ?
Vrai
Quels sont les 5 étapes du mécanisme d’action des stéroïdes ?
- L’hormone (S) forme un complexe avec le récepteur intracellulaire (R)
- Le Complexe RS migre dans le noyau cellulaire
- Formation d’un dimère de RS
- Le complexe RS se lie à un site spécifique appelé l’élément de réponse hormonale (HRE)
- Transcription et traduction de diverses protéines
Quelle est la structure de base d’un stéroïde ?
Stéroïde de base contient 4 cycles de carbone désigné par A, B, C et D :
* 3 cycles de 6 carbones
* 1 cycle de 5 carbones
On appelle la structure le noyau : cyclopentanoperhydrophénanthrène
La nomenclature :
* C27
* C21
* C19
* C18
- Cholestane (ex : cholestérol)
- Pregnane (ex : progesterone)
- Androstane (ex : testerone)
- Estrane (ex : estradiol)
À quoi fait référence ce symbole : Δ
double liaison
Les stéroïdes naturelles existent principalement sous quelle configuration ?
*trans
Qu’est-ce que permet les configurations ?
de subtils réarrangements des
stéroïdes qui leur donnent des propriétés de lier ou non des récepteurs spécifiques.
…
Quelles sont les 3 zones du cortex surrénalien et quel stéroïde sécrète-t-il principalement ?
Zone Glomérulée => minéralocorticoïdes
Zone Fasciculé => glucocorticoïdes
Zone Réticulée => gonadocorticoïdes
…
Quelle est la principale fonction des minéralcorticoïdes
régulation des concentrations d’électrolytes (sels minéraux), et particulièrement celles des ions sodium et potassium, dans le sang et les liquides extracellulaires.
Quel est le principal et le plus abondant des minéralocorticoïdes ?
l’aldostérone
Où se situe principalement les minéralocorticoïdes ?
tubule rénaux ( où ils provoquent la rétention du sodium et l’excrétion de potassium ; par conséquent la réabsorption des ions sodium de l’urine afin de les retourner en circulation.)
A) La réabsorption de l’eau suit celle de quoi ?
B) Qu’est-ce que ce phénomène modifie ? (2)
minéralocorticoïdes
A) du sodium
B) volume sanguin et pression artérielle
En gros les minéralocorticoïdes permettent une rétention de 4 éléments. Quels sont-ils ?
- Eau
- Na+
- Cl-
- HCO3-
…
A) Les glucocorticoïdes influent sur le métabolisme de quoi ?
B) Contribuent à quoi ?
A) De la plupart des cellules
B) résistances de ceux-ci aux facteurs de stress
Tout stress important cause une augmentation ou diminution spectaculaire de la sécrétion de glucocorticoïdes ?
Augmentation
Quels sont les effets des glucocorticoïdes ? (5)
- Favorisant la gluconéogenèse et l’hyperglycémie
- Mobilisant les graisses en vue du métabolisme énergétique et réserve le glucose pour le SNC
- Stimulant le catabolisme des protéines
- Affectant le système musculaire,
cardiovasculaire (intensifie les effets de
l’adrénaline) et le SNC - Ayant des propriétés antiallergiques, antiinflammatoires et immunosuppressives
La boucle de rétroaction est positive ou négative
glucocorticoïdes
négative
La libération du cortisol est déclenchée par quoi et celle-ci est sécrétée sous l’effet de quoi ?
glucocorticoïdes
ACTH ; CRH
A) Des taux élevés de glucocorticoïdes causes quoi ?
B) Ils sont utilisés dans le traitement de quoi ?
A) diminution marquée de la réponse immunitaire
B) nombreux troubles inflammatoires
Stéroïdes C19
…
Quels sont les 3 stéroïdes C19 produits par la surrénale ?
- Déhydroépiandrostérone (DHEA)
- L’androstènedione
- L’androstènediol (DIOL)
Concernant les stéroide à C19 :
A) Ils ont peu d’activité qui sont par eux-mêmes. Comment ils en acquière une ?
B) Quels sont les activités ?
A) par conversion enzymatique
B) activité androgénique ou estrogénique
V/F les rc des glucocorticoïdes (GR) sont présents dans TOUTES les cellules de l’organisme ?
Vrai
A) Les rc minéralocorticoïdes sont exprimés principalement où ?
B) Active la transcription ?
A) Au niveau rénal
B) NA+/K+-ATPase
Les corticostéroïdes exercent leurs effets en se fixant au ____ dans le ____, qui, par activation, migre vers le ____.
GR ; cytosol ; noyau cellulaire
Qu’est-ce qui peut induire les gènes anti-inflammatoires et comment ?
le fait que la forme des rc est homodimérique qui induit les gènes anti-inflammatoire en se liant à l’ADN en activant d’autres gènes impliqués ans effets métaboliques et endocriniens
Quel est le mécanisme majeur des corticostéroïdes ?
La répression de gènes inflammatoires qui expriment des facteurs de transcription, comme la protéine activatrice-1 (AP-1) et le facteur nucléique kappa B (NF-κB) qui sont surexprimés durant l’inflammation.
Mécanisme majeur des corticostéroïdes resulte de quoi ?
de la fixation d’un corticostéroïde à la forme monomérique
du récepteur
…
…
