Cours 2 - Formes pharmaceutiques appliquées sur la peau - 2.3 partie 3

Question 1

QSJ : une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un PA à travers la peau intacte vers la circulation systémique. Le ST est composé d’un recouvrement externe, d’un réservoir de PA, (parfois avec une membrane qui contôle la libération), d’un adhésif pour adhérer sur la peau et d’une pellicule protectrice qui doit être retirée avant l’application ?

Answer 1

Système transdermique (ST)

Ce sont principalement les timbres transdermiques

Question 2

Quels sont les avantages des ST ? (6)

Answer 2

• Facilité d’utilisation
• Intervalles posologiques longs
• Permet d’éviter le premier passage hépatique
• Doses inférieures à la voie orale
• Favorise adhésion
• Libération soutenue donc peu de fluctuations des concentrations sanguines.

Question 3

Qu’est-ce que le réservoir dans un ST ?

Answer 3

une solution ou une suspension de
principe actif dans un véhicule liquide

Question 4

Par quoi est séparé le reservoir et la peau ? La vitesse de transfère suit quelle cinétique ?

Answer 4

membrane fait de polymère
suit un ordre 0

raison pour laquelle ont peu changer timbre n’importe quel moment

Question 5

Qu’est-ce que la matriciel dans un ST ?

Answer 5

masse polymérique dans laquelle est
dissous ou dispersé le principe actif associé à un
excipient liquide

Question 6

Comment est contrôlé la libération du PA d’un ST de type matriciel ?

Answer 6

les chaînes de polymères contrôlent la libération du PA

Question 7

Quand l’adhésif intervient dans le transfert du PA vers la peau ?

Answer 7

Si l’adhésif est situé sur la totalité de la surface

Question 8

Comment s’exprime la posologie des timbres

Answer 8

quantité de principe actif libéré
par unité de surface et unité de temps (* mg/ cm2
/ 24h)

Question 9

Est-il possible d’ajuster la posologie des ST matriciels ou réservoirs ?

Answer 9

Pour matriciel = oui
Pour réservoir = non

Question 10

Peut-on de juger une bioéquivalence entre différents timbres ?

Answer 10

Non, structure et composition des dispositifs sont trop diversifiées

Question 11

Quels sont les candidats à la voie transdermique

Answer 11

• Molécules puissantes
• Petites molécules
• Bonne solubilité
• Coefficient de partage optimal

Question 12

Les agents chimiques qui favorisent la pénétration cutanée s’intercalent dans la structure des lipides de la peau et
faciliter la diffusion des PA comment ?

Answer 12

possèdent une tête
polaire et une longue chaine alkyl.

Question 13

V/F les agents chimiques qui favorisent la pénétration cutanée, certains sont irritants ?

Answer 13

Vrai, la peau puisqu’ils
interfèrent avec sa structure et cela limite leur utilisation

Question 14

Certains agents chimiques qui favorisent la pénétration cutanée vont faire quoi ?

Answer 14

solubiliser et extraire la kératine et/ou
autres lipides du *stratum corneum

Question 15

Answer 15

…

Question 16

QSJ : système nanoparticulaire transportants des substances actives en leur centre ?

Answer 16

Nanovecteurs

Question 17

Quels sont les 3 rôles des nanovecteurs ?

Answer 17

• Permet d’augmenter la solubilité apparente de la
  substance active
• Protège la substance de la dégradation
• Permet de moduler la passages à travers certaines barrières biologiques

Question 18

Les nanoparticules offrent plusieurs avantages. Quels sont-ils ? (5)

Answer 18

• améliorent la solubilité de PA hydrophobes
• permettent une libération contrôlée
• améliorent la stabilité de certains PA
• permettent d’atteindre des concentrations plus élevées au site d’action
• n’interfèrent pas avec les fonctions physiologiques de la peau

Question 19

Quelles sont les différentes applications des nanoparticules ? (8)

Answer 19

• Traitements topiques de l’acné
• Cancer cutané
• Psoriasis
• Infections (fongiques, bactériennes, virales)
• Traitement des plaies
• Homonothérapie (Estrasorb® - US)
• Écrans solaires
• Cosmétiques

Question 20

Quels sont les dispositifs transdermiques actifs ? (4)

pour administrer des molécules trop grosse du passage passif de la peau

Answer 20

• Iontophorèse
• Électroporation
• Sonophorèse
• Microeffraction

Question 21

QSJ : je suis des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau ?

Answer 21

Iontophorèse

Question 22

La Iontophorèse est surtout utilisée quand ?

Answer 22

physiothérapie ou pour des
problèmes localisés tel
l’hyperhidrose.

Question 23

QSJ : application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau ?

Answer 23

Électroporation

Question 24

QSJ : L’énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée ?

Answer 24

Sonophorèse

Question 25

On utilise quelle préparation semi-solide avec la Sonophorèse ?

Answer 25

gel

Question 26

QSJ : On utilsie des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur ?

Answer 26

Microeffraction

Question 27

Answer 27

…

Question 28

Concernant l’ongle :
A) ____ fois plus épais que la couche cornée
B) Plus dure et moins dense ?
C) riche en lipide donc passage des lipophile +++

Answer 28

A) 100
B) Plus dure et plus dense
C) composition en lipide faible => plus difficle passage des lipophiles

Question 29

QSJ : Je suis une infection fongique difficile à traiter et qui touche 2-5% de la population ?

Answer 29

onychomycose

Question 30

V/F pour traiter les onychomycoses, nous avons souvent recours à des médicaments oraux qui sont pris sur une courte période et ont peu d’effet indésirable

Answer 30

Faux, médicaments pris sur une longue durée et ont des effets indésirables non négligeables

Question 31

Pourquoi nous n’utilisons pas un médicament topique ?

Answer 31

efficacité limitée due à difficulté de pénétration pour atteindre le site d’infection.

Question 32

Quelles sont les stratégies our traiter les ongles ? (5)

Answer 32

• Méthodes physiques ou chimiques
• Chirurgie : retrait de l’ongle
• Limer l’ongle pour ↓ épaisseur
• Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion
• Agents pour ↑ l’hydratation

Question 33

QSJ : je suis formulé en vernis et j’ai petit poids moléculaire, ce qui est un facteur important dans la pénétration de l’ongle ?

Answer 33

Ciclopirox (Penlac®)

Question 34

V/F les expositions à de faibles quantités de façon répétée sont bien documentées dans la littérature scientifique ?

Answer 34

Faux, On connait très peu les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée

Question 35

V/F les parabènes peuvent être retrouver à l’état naturel dans certains fruits (bluets, carrotes et mûres)

Answer 35

Vrai

Question 36

QSJ : J’ai été ajouté à la liste critique des ingrédients des cosmétiques de Santé Canada en décembre 2015. je suis Interdit dans les produits sans rinçage et J’ai une concentration maximale de 0,0015 % ou 15 ppm dans les produits à rincer.

Answer 36

Méthylisothiazolinone /
Méthylchloroisothiazolinone
(MI/MCI)