Cours 2 - Formes pharmaceutiques appliquées sur la peau - 2.1 partie 1 Flashcards
QSJ : voie où les médicaments administrés sur la peau peuvent agir au niveau de la peau elle-même
voie topique cutanée
QSJ : voie où les médicaments administrés sur la peau peuvent traverser la peau pour exercer une action systémique
voie transcutanée ou
percutanée
Le milieu de dissolution va varier selon quoi ? (2)
étape 1 - dissolution du PA
- les constituants du véhicule (crème, gel, timbre, etc)
- Les constituants du site d’application (eau, sébum, électrolyte, flore bactérienne)
À la suite de la dissolution du PA, celui-ci passe par quoi ?
Étape 2 - …
stratum corneum
la couche cellulaire la plus externe de l’épiderme
Quels sont les facteurs qui influence le passage du PA à travers le stratum corneum ? (5)
Étape 2 - passation PA à travers stratum corneum
- La taille des particules
- Le coefficient de partage
- Le point de fusion
- Température et hydratation de la peau
- Épaisseur de la peau
La passation du PA à travers le stratum corneum est un processus passif ou actif ?
passif
Quelles sont les trois routes de la diffusion dans la couche de la cornée ? Pour quel type de PA chacune des routes sont utilisées ?
1- route intercellulaire (espace entre les cellules) => PA lipophiles
2- route transcellulaire (diffuse entre les cellules) =>PA hydrophiles
3- passage par les voies annexes (ransfolliculaire/transsudoripare) => les deux
QSJ : loi qui permet de décrire un flux de matière J (débit massique ou volumique, nombre de particules, par unité de temps à travers une surface)
1ère
Loi de diffusion de Fick (unidimensionelle)
Quels sont les paramètres de la 1ère loi de diffusion de Fick (unidemensionnelle) ? (3)
- Surface offerte à la diffusion
- Gradient de concentration en fonction de la distance
- Coefficient de diffusion, D
En ce qui concerne l’influence des paramètres…
A) si le coefficient de partage est élevé, l’affinité sera plus forte avec quoi ?
B) le coefficient de diffusion est en fonction de quoi ?
C) l’épaisseur de la barrière est en fonction de quoi ?
D) quel paramètre n’a pas encore été énoncé ?
A) peau
B) masse moléculaire
C) surface d’application
D) concentration
Quels sont les 5 facteurs physiologiques qui peuvent impacter l’absorption percutanée ?
- État de la peau
- Débit sanguin cutané
- Sites d’absorption (épaisseur de la peau)
- Teneur en eau de la peau
- Température (peu significatif)
Mettez en ordre décroissant la perméabilité de la peau des individus suivants :
Nouveau-né, enfant, personne âgée et adulte
Nouveau-né > enfants > adulte > personne âgée
V/F la peau d’un prématuré n’est pas différente de celle d’un bébé né à terme ?
Faux, la peau d’un prématuré est immature => caractéristiques différentes de celles d’un bébé à terme
Quels sont les facteurs liés à la formulation ? (2)
- Facteurs physico-chimiques (paramètres de la Loi
de Fick) - Excipients : (angents qui modifient barrière cutanée ou rmet PA diffuser plus facilement)
A) Quels sont les deux types d’agents tensio-actifs ?
B) Qu’est-ce qu’ils permettent ?
A) cationnique et annionique
B) ils favorisent la pénétration des subtances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée
QSJ : je favorise l’absorption de l’eau et de certains médicaments. Cependant, je suis parfois irritant ou toxique pour l’épiderme
Adjuvant de pénétration
QSJ : je suis un système nanoparticulaire transportant des substances actives en leur centre ?
Nanovecteurs
Qu’est-ce que permet les nanovecteurs ? (3)
- Permet d’augmenter la solubilité apparente de la
substance active - Protège la substance de la dégradation
- Permet de moduler la passages à travers certaines
barrières biologiques
Quels sont les différents avantages de la voie transdermique ? (6)
- Facilité de l’administration
- Sans douleur
- Possibilité d’administration sur une longue période
- Adhésion au traitement est améliorée
- Éviter le premier passage hépatique
- Possibilité d’un effet local avec absorption systémique minimale
Quels sont les différents désavantages de la voie transdermique ? (5)
- Dosage plus difficile à quantifier ex.: Voltaren
- Variabilité dans l’absorption
- Pas possible pour tous les PA
- Risque allergique ou d’irritation cutanée
- Faux sentiment de sécurité
Quels sont 4 types de préparations semi-solides ?
- Onguents
- Pâtes
- Gels
- Émulsions (lotions et crèmes)
terme pommade regroupe (onguent, pâtes et crèmes)
Selon la pharmacopée européenne les préparation semi-solides pour application cutanée sont constituées d’un ____, simple ou composé, dans lequel sont habituellement dissous ou dispersés un ou plusieurs ____. Selon sa composition cet excipient peut avoir une
influence sur ____.
- Excipient
- PA
- l’activité de la préparation
QSJ : Excipient monophase dans lequel est dispersé un solide ou un liquide. J’ai un aspect homogène et dépendamment de la nature mon excipient, je peux avoir des propriétés lipophiles ou hydrophiles
Onguent
Aussi appelés pommades par certains auteurs
Les onguents hydrophobes sont :
A) capable d’absorbé de l’eau ?
B) lavables ?
C) quels bases ? (2)
A) oui, mais de très petite quantité d’eau
B) Non
C) cire jaune et gelée de pétrole blanche
Les onguents hydrophiles sont-ils lavables ?
Oui
…
Concernant les huiles de silicones
A) Un exemple ?
B) capacité à résister à différents types d’agressions chimiques liquides ou gazeuses ?
C) Ils sont résistant à quoi ?
D) Sont-ils toxiques ?
excipients anhydres hydrophobes
A) Polysiloxanes méthyliques (diméticone)
B) Oui (inertie chimique)
C) Excellente résistance à la chaleur ( < 300) sans variation de viscosité
D) Non, bien toléré sur la peau
Plus un véhicule est occlusif ; plus il est ____ comme _____
excipients anhydres hydrophobes
efficace
émollient
V/F les excpients anhydres hydrophobes vont demeurer sur la peau pendant une longue durée sans sécher ?
excipients anhydres hydrophobes
Vrai
Concerant les hydrocarbures :
A) Chimiquement inertes ?
B) Peu ou très hydrophobes ?
C) Donner quelques exemples ?
D) Ininflammable et Insolubles ?
excipients anhydres hydrophobes
A) Oui
B) très
C) Vaseline jaune, vaseline blanche, parrafine solide, parrafine liquide
D) Non, Inflammable et insoluble
Concernant les glycérides :
A) présent où ?
B) Sont-ils solubles ?
C) Vont rancir rapidement donc nécessaire d’ajouter quoi ?
D) donner des exemples ?
excipients anhydres hydrophobes
A) huile végétale + animale
B) Non
C) antioxydant
D) A. laurique, a. palmitique, a. stéarique, a. oléique, a.linoléique.
Concernant la cire d’abeille :
A) Jaune naturellement, mais devient quelle couleur après fusion + purification ?
B) Soluble ?
C) augmente ou diminue viscosité ?
D) qu’est-ce qu’un cérat ?
excipients anhydres hydrophiles**
A) blanche
B) Non
C) Augmente
D) pommade contenant une forte proportion de
cire (Cold Cream® Avène, Cicaplast Lèvres® RochePosay)
Concernant la lanoline :
A) laloline anhydre est obtenue comment ?
B) translucide ____
C) peut absorber ____ son poids en eau
D) composition similaire à quoi ?
E) à un pouvoir ____ et ____
F) sensible à quoi ?
G) permet l’incorporation de quoi ?
H) peut-il provoquer des réaction allergique ?
excipients anhydres hydrophiles**
A) suint de mouton
B) jaune
C) 2
D) sébum
E) émollient et pénétrant
F) oxydation
G) solution aqueuse à la vaseline
H) Allergisant
Concernant les PEG :
A) ce sont des polymères de condesatiion de quoi et quoi ?
B) à quoi correspond le chiffre (ex : PEG300)
C) si >1000 = ; si < 600=
D) Soluble ?
E) occlusif ?
F) pénétrant ?
G) plusieurs compatibilités ?
excipients anhydres (((hydrosolubles)))
A) eau et d’oxyde d’éthylène
B) approximativement à leur poids moléculaire (viscosiét proportionnel à leur poids moléculaire)
C) si >1000 = solides ; si < 600= liquides
D) Oui
E) Non
F) peu
G) plusieurs incompatibilités
Sur quoi doit-on baser notre choix d’excipient ? (7)
- Tolérance (non irritant, non toxique, non allergisant)
- Compatibilité entre les ingrédients
- Stabilité
- Faciliter la pénétration du PA
- Consistance
- Aspect cosmétique
- Faciliter les étapes de préparation
QSJ : préparation multiphase. Je suis une émulsion (H/E) surtout, mais je peux être aussi (E/H).
crème/lotion
Qu’est-ce qui différentie la lotion de la crème ?
la consistance, la crème
est plus épaisse que la lotion.
QSJ : je suis utilisé pour prévenir l’évaporation de l’eau. Je suis un agent hydratant et je suis 2-5% de la concentration.
Agent humectant
(300), sorbitol 70 %.
Glycérine, propylène glycol, polyéthylène glycol
QSJ : j’ai une texture très épaisse et je ne fonds pas à la chaleur du corps. Je suis peu occlusif et sert protecteur cutané.
Pâte
Les pâtes contiennent habituellement quel % de solide ?
au moins 20%
QSJ : Je suis un sytème semi-solide très versatile. Je permet l’administration de PA par différentes voies. je suis facile à préparer et utile pour l’administration systémique par voie cutanée.
Gel
Concernant les gels :
A) la phase liquide est emprisonné dans quoi ?
B) comment nomme-t-on un gel lipophile ; hydrophile ?
C) qu’est-ce qui limite les mouvement de l’eau par la formation d’un réseau ?
D) peu de compatibilité avec les médicaments ?
A) un réseau tridimensionnel de macromolécules solvatées
B) lipophile = oléogels vs hydrophile = hydrogels
C) Petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques
D) peu d’incompatibilité avec les médicaments
Quelles sont les différentes voies que les gels permettent l’administration du PA ? (4)
- topique
- intra-vaginale
- cutanée
- oculaire
Comment savoir si le gel est de qualité ? (5)
- Apparence claire et limpide
- Agit comme une base d’absorption qui peut
absorber l’eau - Sensation non grasse sur la peau
- Texture homogène
- La viscosité doit demeurer stable
La concentration des agents gélifiants doit être inférieure à … ?
10%
normalement se retrouve entre 0,5 et 2%
Selon les molécules, qu’est-ce qui varie ?
le pH optimal de gélification
nécessaire pour la gélification.
Une neutralisation est parfois nécessaire
Concernant les gels :
A) une augmentation de la température engendre une ____ de la viscosité
B) la thiotropie signifie quoi ?
C) Quels gels sont sensibles à
lumière par dégradation oxydative du polymère ?
A) diminution
B) lorsque la viscosité diminue avec l’agitation et réaugmente au repos.
C) les gels de carbomères
Les carbomères sont fortement acides en milieu aqueux. Que faudra-t-il faire pour obtenir un gel ?
neutraliser le mélange.
