Cours 2 - Formes pharmaceutiques appliquées sur la peau - 2.1 partie 1 Flashcards

1
Q

QSJ : voie où les médicaments administrés sur la peau peuvent agir au niveau de la peau elle-même

A

voie topique cutanée

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Q

QSJ : voie où les médicaments administrés sur la peau peuvent traverser la peau pour exercer une action systémique

A

voie transcutanée ou
percutanée

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3
Q

Le milieu de dissolution va varier selon quoi ? (2)

étape 1 - dissolution du PA

A
  • les constituants du véhicule (crème, gel, timbre, etc)
  • Les constituants du site d’application (eau, sébum, électrolyte, flore bactérienne)
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4
Q

À la suite de la dissolution du PA, celui-ci passe par quoi ?

Étape 2 - …

A

stratum corneum

la couche cellulaire la plus externe de l’épiderme

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5
Q

Quels sont les facteurs qui influence le passage du PA à travers le stratum corneum ? (5)

Étape 2 - passation PA à travers stratum corneum

A
  • La taille des particules
  • Le coefficient de partage
  • Le point de fusion
  • Température et hydratation de la peau
  • Épaisseur de la peau
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6
Q

La passation du PA à travers le stratum corneum est un processus passif ou actif ?

A

passif

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7
Q

Quelles sont les trois routes de la diffusion dans la couche de la cornée ? Pour quel type de PA chacune des routes sont utilisées ?

A

1- route intercellulaire (espace entre les cellules) => PA lipophiles
2- route transcellulaire (diffuse entre les cellules) =>PA hydrophiles
3- passage par les voies annexes (ransfolliculaire/transsudoripare) => les deux

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8
Q

QSJ : loi qui permet de décrire un flux de matière J (débit massique ou volumique, nombre de particules, par unité de temps à travers une surface)

A

1ère
Loi de diffusion de Fick (unidimensionelle)

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9
Q

Quels sont les paramètres de la 1ère loi de diffusion de Fick (unidemensionnelle) ? (3)

A
  • Surface offerte à la diffusion
  • Gradient de concentration en fonction de la distance
  • Coefficient de diffusion, D
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10
Q

En ce qui concerne l’influence des paramètres…
A) si le coefficient de partage est élevé, l’affinité sera plus forte avec quoi ?
B) le coefficient de diffusion est en fonction de quoi ?
C) l’épaisseur de la barrière est en fonction de quoi ?
D) quel paramètre n’a pas encore été énoncé ?

A

A) peau
B) masse moléculaire
C) surface d’application
D) concentration

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11
Q

Quels sont les 5 facteurs physiologiques qui peuvent impacter l’absorption percutanée ?

A
  • État de la peau
  • Débit sanguin cutané
  • Sites d’absorption (épaisseur de la peau)
  • Teneur en eau de la peau
  • Température (peu significatif)
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12
Q

Mettez en ordre décroissant la perméabilité de la peau des individus suivants :
Nouveau-né, enfant, personne âgée et adulte

A

Nouveau-né > enfants > adulte > personne âgée

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13
Q

V/F la peau d’un prématuré n’est pas différente de celle d’un bébé né à terme ?

A

Faux, la peau d’un prématuré est immature => caractéristiques différentes de celles d’un bébé à terme

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14
Q

Quels sont les facteurs liés à la formulation ? (2)

A
  • Facteurs physico-chimiques (paramètres de la Loi
    de Fick)
  • Excipients : (angents qui modifient barrière cutanée ou rmet PA diffuser plus facilement)
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15
Q

A) Quels sont les deux types d’agents tensio-actifs ?
B) Qu’est-ce qu’ils permettent ?

A

A) cationnique et annionique

B) ils favorisent la pénétration des subtances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée

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16
Q

QSJ : je favorise l’absorption de l’eau et de certains médicaments. Cependant, je suis parfois irritant ou toxique pour l’épiderme

A

Adjuvant de pénétration

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17
Q

QSJ : je suis un système nanoparticulaire transportant des substances actives en leur centre ?

A

Nanovecteurs

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18
Q

Qu’est-ce que permet les nanovecteurs ? (3)

A
  • Permet d’augmenter la solubilité apparente de la
    substance active
  • Protège la substance de la dégradation
  • Permet de moduler la passages à travers certaines
    barrières biologiques
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19
Q

Quels sont les différents avantages de la voie transdermique ? (6)

A
  • Facilité de l’administration
  • Sans douleur
  • Possibilité d’administration sur une longue période
  • Adhésion au traitement est améliorée
  • Éviter le premier passage hépatique
  • Possibilité d’un effet local avec absorption systémique minimale
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20
Q

Quels sont les différents désavantages de la voie transdermique ? (5)

A
  • Dosage plus difficile à quantifier ex.: Voltaren
  • Variabilité dans l’absorption
  • Pas possible pour tous les PA
  • Risque allergique ou d’irritation cutanée
  • Faux sentiment de sécurité
21
Q

Quels sont 4 types de préparations semi-solides ?

A
  • Onguents
  • Pâtes
  • Gels
  • Émulsions (lotions et crèmes)

terme pommade regroupe (onguent, pâtes et crèmes)

22
Q

Selon la pharmacopée européenne les préparation semi-solides pour application cutanée sont constituées d’un ____, simple ou composé, dans lequel sont habituellement dissous ou dispersés un ou plusieurs ____. Selon sa composition cet excipient peut avoir une
influence sur ____.

A
  • Excipient
  • PA
  • l’activité de la préparation
23
Q

QSJ : Excipient monophase dans lequel est dispersé un solide ou un liquide. J’ai un aspect homogène et dépendamment de la nature mon excipient, je peux avoir des propriétés lipophiles ou hydrophiles

A

Onguent

Aussi appelés pommades par certains auteurs

24
Q

Les onguents hydrophobes sont :
A) capable d’absorbé de l’eau ?
B) lavables ?
C) quels bases ? (2)

A

A) oui, mais de très petite quantité d’eau
B) Non
C) cire jaune et gelée de pétrole blanche

25
Q

Les onguents hydrophiles sont-ils lavables ?

A

Oui

26
Q
A

27
Q

Concernant les huiles de silicones
A) Un exemple ?
B) capacité à résister à différents types d’agressions chimiques liquides ou gazeuses ?
C) Ils sont résistant à quoi ?
D) Sont-ils toxiques ?

excipients anhydres hydrophobes

A

A) Polysiloxanes méthyliques (diméticone)
B) Oui (inertie chimique)
C) Excellente résistance à la chaleur ( < 300) sans variation de viscosité
D) Non, bien toléré sur la peau

28
Q

Plus un véhicule est occlusif ; plus il est ____ comme _____

excipients anhydres hydrophobes

A

efficace
émollient

29
Q

V/F les excpients anhydres hydrophobes vont demeurer sur la peau pendant une longue durée sans sécher ?

excipients anhydres hydrophobes

A

Vrai

30
Q

Concerant les hydrocarbures :
A) Chimiquement inertes ?
B) Peu ou très hydrophobes ?
C) Donner quelques exemples ?
D) Ininflammable et Insolubles ?

excipients anhydres hydrophobes

A

A) Oui
B) très
C) Vaseline jaune, vaseline blanche, parrafine solide, parrafine liquide
D) Non, Inflammable et insoluble

31
Q

Concernant les glycérides :
A) présent où ?
B) Sont-ils solubles ?
C) Vont rancir rapidement donc nécessaire d’ajouter quoi ?
D) donner des exemples ?

excipients anhydres hydrophobes

A

A) huile végétale + animale
B) Non
C) antioxydant
D) A. laurique, a. palmitique, a. stéarique, a. oléique, a.linoléique.

32
Q

Concernant la cire d’abeille :
A) Jaune naturellement, mais devient quelle couleur après fusion + purification ?
B) Soluble ?
C) augmente ou diminue viscosité ?
D) qu’est-ce qu’un cérat ?

excipients anhydres hydrophiles**

A

A) blanche
B) Non
C) Augmente
D) pommade contenant une forte proportion de
cire (Cold Cream® Avène, Cicaplast Lèvres® RochePosay)

33
Q

Concernant la lanoline :
A) laloline anhydre est obtenue comment ?
B) translucide ____
C) peut absorber ____ son poids en eau
D) composition similaire à quoi ?
E) à un pouvoir ____ et ____
F) sensible à quoi ?
G) permet l’incorporation de quoi ?
H) peut-il provoquer des réaction allergique ?

excipients anhydres hydrophiles**

A

A) suint de mouton
B) jaune
C) 2
D) sébum
E) émollient et pénétrant
F) oxydation
G) solution aqueuse à la vaseline
H) Allergisant

34
Q

Concernant les PEG :
A) ce sont des polymères de condesatiion de quoi et quoi ?
B) à quoi correspond le chiffre (ex : PEG300)
C) si >1000 = ; si < 600=
D) Soluble ?
E) occlusif ?
F) pénétrant ?
G) plusieurs compatibilités ?

excipients anhydres (((hydrosolubles)))

A

A) eau et d’oxyde d’éthylène
B) approximativement à leur poids moléculaire (viscosiét proportionnel à leur poids moléculaire)
C) si >1000 = solides ; si < 600= liquides
D) Oui
E) Non
F) peu
G) plusieurs incompatibilités

35
Q

Sur quoi doit-on baser notre choix d’excipient ? (7)

A
  • Tolérance (non irritant, non toxique, non allergisant)
  • Compatibilité entre les ingrédients
  • Stabilité
  • Faciliter la pénétration du PA
  • Consistance
  • Aspect cosmétique
  • Faciliter les étapes de préparation
36
Q

QSJ : préparation multiphase. Je suis une émulsion (H/E) surtout, mais je peux être aussi (E/H).

A

crème/lotion

37
Q

Qu’est-ce qui différentie la lotion de la crème ?

A

la consistance, la crème
est plus épaisse que la lotion.

38
Q

QSJ : je suis utilisé pour prévenir l’évaporation de l’eau. Je suis un agent hydratant et je suis 2-5% de la concentration.

A

Agent humectant

(300), sorbitol 70 %.

Glycérine, propylène glycol, polyéthylène glycol

39
Q

QSJ : j’ai une texture très épaisse et je ne fonds pas à la chaleur du corps. Je suis peu occlusif et sert protecteur cutané.

A

Pâte

40
Q

Les pâtes contiennent habituellement quel % de solide ?

A

au moins 20%

41
Q

QSJ : Je suis un sytème semi-solide très versatile. Je permet l’administration de PA par différentes voies. je suis facile à préparer et utile pour l’administration systémique par voie cutanée.

A

Gel

42
Q

Concernant les gels :
A) la phase liquide est emprisonné dans quoi ?
B) comment nomme-t-on un gel lipophile ; hydrophile ?
C) qu’est-ce qui limite les mouvement de l’eau par la formation d’un réseau ?
D) peu de compatibilité avec les médicaments ?

A

A) un réseau tridimensionnel de macromolécules solvatées
B) lipophile = oléogels vs hydrophile = hydrogels
C) Petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques
D) peu d’incompatibilité avec les médicaments

43
Q

Quelles sont les différentes voies que les gels permettent l’administration du PA ? (4)

A
  • topique
  • intra-vaginale
  • cutanée
  • oculaire
44
Q

Comment savoir si le gel est de qualité ? (5)

A
  • Apparence claire et limpide
  • Agit comme une base d’absorption qui peut
    absorber l’eau
  • Sensation non grasse sur la peau
  • Texture homogène
  • La viscosité doit demeurer stable
45
Q

La concentration des agents gélifiants doit être inférieure à … ?

A

10%

normalement se retrouve entre 0,5 et 2%

46
Q

Selon les molécules, qu’est-ce qui varie ?

A

le pH optimal de gélification

nécessaire pour la gélification.

Une neutralisation est parfois nécessaire

47
Q

Concernant les gels :
A) une augmentation de la température engendre une ____ de la viscosité
B) la thiotropie signifie quoi ?
C) Quels gels sont sensibles à
lumière par dégradation oxydative du polymère ?

A

A) diminution
B) lorsque la viscosité diminue avec l’agitation et réaugmente au repos.
C) les gels de carbomères

48
Q

Les carbomères sont fortement acides en milieu aqueux. Que faudra-t-il faire pour obtenir un gel ?

A

neutraliser le mélange.