cours 2 pharmaco antipsychotiques Flashcards

1
Q

en général, le MA des antipsychotiques est d’être un antagoniste des récepteurs …

A

d2 dans striatum associatif
diminution des sx POSITIFS

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2
Q

quel est l’effet des antipsychotiques sur la voie mésocorticale

A

aucun effet ou exacerbation des sx négatifs

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3
Q

quel est l’effet des antipsychotiques sur la voie nigrostriée B

A

réactions extrapyramidales
dystonie, akathisie, MP

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4
Q

quel est l’effet des antipsychotiques sur la voie tubéro-infundibulaire

A

hyperprolactinémie
perturbation sexuelle

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5
Q

quels sont les antipsychotiques dit atypiques

A

2e et 3e génération

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6
Q

quel est la différence entre les 1ere et 2-3e génération

A

2 et 3e entrainent:
moins de Rep
moins de perturbation de la prolactine

et sont autant efficaces sur les sx positifs

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7
Q

qu’est-ce qui explique la différence d’effet des 2-3e gen

A

antagonisme des récepteurs 5-HT2a

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8
Q

pourquoi est-ce que le blocage des récepteurs 5-HT diminue les e2

A

voie nigrostriée: la 5-HT inhibe la libération de DA dans le striatum. blocage de D2 = REP.
donc si je bloque 5-HT, je libère plus de DA et diminue l’incidence de REP

voie tubéro-infundibulaire: la DA inhibe la libération de prolactine. la 5-HT augmente la libération de prolactine. le blocage des récepteurs D2 est compensé par le blocage des récepteurs 5-HT

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9
Q

quel est le MA des antipsychotiques de 3e gen

A

agonistes partiels des récepteurs d2

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10
Q

pourquoi utilise-t-on parfois des anticholinergiques avec les antipsychotiques

A

blocage de d2= augmentation de la libération d’acétycholine (qui cause les REP). un anticholinergique peut donc être utile pour diminuer l’hyperactivité cholinergique

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11
Q

quelles sont les particularités des phénotiazines aliphatiques

A
  • les moins puissants

- effets sédatifs important

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12
Q

quelles sont les particularités des phenotiazines pipéridinées

A
  • puissance intermédiaire
  • moins sédatifs
  • effets anticholinergiques importants
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13
Q

quelles sont les particularités des phenotiazines pipérazinées

A
  • les plus puissants de la famille
  • peu sédatifs
  • peu anticholinergiques
  • plus grande incidence de REP
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14
Q

quelles sont les particularités des butyrophénones (haloperidol)

A

absence de propriétés analgésiques

activités neuroleptique plus puissante que la chlorpromazine

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15
Q

quelles sont les particularités des diphénylbutylpipéradines

A

moindre puissance neuroleptique

moindre incidence de REP

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16
Q

que veut dire incisif

A

a du mordant
petites doses nécessaires
forte affinité aux récepteurs
faibles effets anticholinergiques
REP élevée

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17
Q

quelles sont les ‘‘pines’’ de 2e gen

A

clozapine
olanzapine
quetiapine
asénapine

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18
Q

quelles sont les ‘‘dones’’ de 2e gen

A

lurasidone
risperidone
palipéridone
ziprasidone

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19
Q

quels sont les e2 des 2e gen

A

moins de REP que les 1ere gen

mais plus de perturbations métaboliques (gains de poids, dyslipidémies, intolérance au glucose)

perturbations sexuelles (secondaire à hyperprolactinémie)

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20
Q

qu’est-ce qu’on peut donner pour diminuer les e2 métaboliques (ex gain de poids)

A

metformin

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21
Q

quel antipsychotique peut même diminuer les REP

A

clozapine

22
Q

quels antipsychotiques peuvent être utilisés pour renverser l’hyperprolactinémie

A

clozapine

aripiprazole

23
Q

quels sont les autres e2 des antipsychotiques de 2e gen

A
allongement qt 
hypotension orthostatique
tachycardie
constipation
xérostomie
RGO
anémie
leucopénie
thermorégulation altérée
24
Q

quelles sont les caractéristiques de l’olanzapine

A

hématotoxicité moindre, mais pas aussi efficace

facile à introduire, effet sédatif et forme dissolution rapide

à long terme: gain de poids +++ et perturbation métabolique

hautes doses requises chez fumeurs

25
Q

quelles sont les caractéristiques de la quetiapine

A

bon choix lors de troubles psychotiques avec comorbidités (anxieuse, humeur)

bon choix pour pt sensibles REP ou hyper prolactinémie

grand éventail de dose

courte demi vie (attention adhésion)

gros comprimés

gain de poids, constipation, hypotension

26
Q

dans quelles circonstances le latuda peut être remboursé par la ramq

A

schizophrénie ou MAB

27
Q

quelles sont les caractéristiques du latuda

A

intéressant si trouble psychotique et trouble humeur

neutre au niveau gain de poids

REP fréquents surtout si augmentation rapide dose et > 60 mg/jr

parfois no au pic (diminuer dose ou déplacer HS à jeun)

28
Q

quel est le moins atypique des antipsychotiques de 2e gen

A

risperidone

29
Q

quelles sont les particularités de la risperidone

A

incisif

intéressant car formulation injectable LA dispo

souvent utilisé en pédopsy

REP et hyperprolactinémie ++ surtout dose > 4mg

souvent cascade médicamenteuse (antichol, BZD, BB, ago DA)

PAS neutre a/n prise poids

30
Q

quelles sont les particularités du invega (palipéridone)

A

métabolite actif de la risperidone

formule LA dispo

intéressant si e2 avec risperidone

forme orale peu utilisé car pas remboursée

peu métabolisme au foie

ajustement en IR (80ml)

aviser cos intacts dans selles

cause ++ hyperPRL que rispéridone

31
Q

pourquoi est-ce que la ziprasidone est peu utilisée

A

pas tant d’avantages comparés aux autres (cliniquement)

prise bid

doit être pris avec repas au moins 500 calories

risque QT

neutre gain de poids

32
Q

quels sont les antipsychotiques de 3e gen

A

aripiprazole

brexpiprazole

33
Q

quels sont les e2 des antipsy de 3e gen

A

similaires aux dones, mais moins de REP et pas d’hyperprolactinémie

profil métabolique plus favorable, mais pas neutre

parfois troubles du contrôle des impulsions

34
Q

grâce à leur MA, pour quels patients est-il particulièrement pertinent de débuter un antipsy de 3e gen

A

patients naïfs aux antipsychotiques

35
Q

pourquoi est-ce qu’on donne l’aripiprazole et le brexpiprazole am

A

effet stimulant à petite dose

36
Q

pourquoi est-ce qu’on donne moins souvent le brexpiprazole

A

pas remboursé ramq (patient exception)

37
Q

quelle est la différence dans le MA du brexiprazole vs airpiprazole

A

activité intrinsèque d’agoniste partiel inférieure

risque moins d’akathisie avec brexi

38
Q

pourquoi est-ce que les formes injectables d’antipsychotiques sont intéressantes

A

pas besoin d’en prendre tous les jours

on est certain que le patient l’a pris

39
Q

pourquoi est-ce que les 1ere generations sont beaucoup utilisées en injectables

A

plus de choix

40
Q

quelle est la formulation injectable (comment ça fonctionne)

A

en solution dans des bases huileuses

41
Q

qu’est-ce qui peut survenir avec les formes injectables

A

lipodystrophies

allergies (vérifier arachides, tournesol etc)

42
Q

pourquoi est-ce qu’on ne donne pas souvent du risperdal consta (en injectable)

A

conservation au frigo
libération débute après 3 semaines (tx PO doit être poursuivi)
admin aux 2 semaines

43
Q

dans quelle situation donnerait on du riseprdal conta

A

si on veut donner une 25mg de invega (mais pas commercialisé en ce moment)

44
Q

quelles sont les particularités du abilify maintena

A

tx oral doit être poursuivi min pendant 2 semaines

injection q4sems

45
Q

2ème gen
moins REP que 1ère gen

A

exception : rispéridone et palipéridone
done > pine > quétiapine> clozapine

46
Q

perturbations métaboliques
2ème gen

A

pines +++++
cloza/olanzapine > quétiapine > asénapine > done

47
Q

perturbation sexuelle
2ème gen

A

dones +++
les pires : palipéridone et rispéridone

48
Q

quelles sont les particularités de l’asénapine (saphris)?

A

cos sublinguaux et BID

très peu utilisé, pas couvert RAMQ

dysgueusie et hypoesthésie buccale

risque rare réaction hypersensibilité ad anaphylaxie

49
Q

vraylar
cariprazine

A

rx d’exception RAMQ (schizo)
ago partiel rc D2¸
davantage affinité pour D3
très longue demi-vie
3A4, 2D6
pas ajustement IR/IH

50
Q

AP injectable
2-3 eme gen

A

risperdal consta (rispéridone)
invega sustenna (paliperidone)
invega trinza (palipéridone)
abilify maintena (aripiprazole0

51
Q

invega sustenna

A

injection jour 1 et 8 puis aux 4 semaines
2 premières dans deltoïde
pas nécessaire poursuivre tx PO
faire essai PO avant injection

52
Q

invega trinza

A

doit recevoir sustenna depuis > 4 mois
recommandé que dose soit stable depuis > 2 injections
débuter prochaine dose
aux 12 semaines