cours 2 pharmaco antipsychotiques Flashcards
en général, le MA des antipsychotiques est d’être un antagoniste des récepteurs …
d2 dans striatum associatif
diminution des sx POSITIFS
quel est l’effet des antipsychotiques sur la voie mésocorticale
aucun effet ou exacerbation des sx négatifs
quel est l’effet des antipsychotiques sur la voie nigrostriée B
réactions extrapyramidales
dystonie, akathisie, MP
quel est l’effet des antipsychotiques sur la voie tubéro-infundibulaire
hyperprolactinémie
perturbation sexuelle
quels sont les antipsychotiques dit atypiques
2e et 3e génération
quel est la différence entre les 1ere et 2-3e génération
2 et 3e entrainent:
moins de Rep
moins de perturbation de la prolactine
et sont autant efficaces sur les sx positifs
qu’est-ce qui explique la différence d’effet des 2-3e gen
antagonisme des récepteurs 5-HT2a
pourquoi est-ce que le blocage des récepteurs 5-HT diminue les e2
voie nigrostriée: la 5-HT inhibe la libération de DA dans le striatum. blocage de D2 = REP.
donc si je bloque 5-HT, je libère plus de DA et diminue l’incidence de REP
voie tubéro-infundibulaire: la DA inhibe la libération de prolactine. la 5-HT augmente la libération de prolactine. le blocage des récepteurs D2 est compensé par le blocage des récepteurs 5-HT
quel est le MA des antipsychotiques de 3e gen
agonistes partiels des récepteurs d2
pourquoi utilise-t-on parfois des anticholinergiques avec les antipsychotiques
blocage de d2= augmentation de la libération d’acétycholine (qui cause les REP). un anticholinergique peut donc être utile pour diminuer l’hyperactivité cholinergique
quelles sont les particularités des phénotiazines aliphatiques
- les moins puissants
- effets sédatifs important
quelles sont les particularités des phenotiazines pipéridinées
- puissance intermédiaire
- moins sédatifs
- effets anticholinergiques importants
quelles sont les particularités des phenotiazines pipérazinées
- les plus puissants de la famille
- peu sédatifs
- peu anticholinergiques
- plus grande incidence de REP
quelles sont les particularités des butyrophénones (haloperidol)
absence de propriétés analgésiques
activités neuroleptique plus puissante que la chlorpromazine
quelles sont les particularités des diphénylbutylpipéradines
moindre puissance neuroleptique
moindre incidence de REP
que veut dire incisif
a du mordant
petites doses nécessaires
forte affinité aux récepteurs
faibles effets anticholinergiques
REP élevée
quelles sont les ‘‘pines’’ de 2e gen
clozapine
olanzapine
quetiapine
asénapine
quelles sont les ‘‘dones’’ de 2e gen
lurasidone
risperidone
palipéridone
ziprasidone
quels sont les e2 des 2e gen
moins de REP que les 1ere gen
mais plus de perturbations métaboliques (gains de poids, dyslipidémies, intolérance au glucose)
perturbations sexuelles (secondaire à hyperprolactinémie)
qu’est-ce qu’on peut donner pour diminuer les e2 métaboliques (ex gain de poids)
metformin
quel antipsychotique peut même diminuer les REP
clozapine
quels antipsychotiques peuvent être utilisés pour renverser l’hyperprolactinémie
clozapine
aripiprazole
quels sont les autres e2 des antipsychotiques de 2e gen
allongement qt hypotension orthostatique tachycardie constipation xérostomie RGO anémie leucopénie thermorégulation altérée
quelles sont les caractéristiques de l’olanzapine
hématotoxicité moindre, mais pas aussi efficace
facile à introduire, effet sédatif et forme dissolution rapide
à long terme: gain de poids +++ et perturbation métabolique
hautes doses requises chez fumeurs
quelles sont les caractéristiques de la quetiapine
bon choix lors de troubles psychotiques avec comorbidités (anxieuse, humeur)
bon choix pour pt sensibles REP ou hyper prolactinémie
grand éventail de dose
courte demi vie (attention adhésion)
gros comprimés
gain de poids, constipation, hypotension
dans quelles circonstances le latuda peut être remboursé par la ramq
schizophrénie ou MAB
quelles sont les caractéristiques du latuda
intéressant si trouble psychotique et trouble humeur
neutre au niveau gain de poids
REP fréquents surtout si augmentation rapide dose et > 60 mg/jr
parfois no au pic (diminuer dose ou déplacer HS à jeun)
quel est le moins atypique des antipsychotiques de 2e gen
risperidone
quelles sont les particularités de la risperidone
incisif
intéressant car formulation injectable LA dispo
souvent utilisé en pédopsy
REP et hyperprolactinémie ++ surtout dose > 4mg
souvent cascade médicamenteuse (antichol, BZD, BB, ago DA)
PAS neutre a/n prise poids
quelles sont les particularités du invega (palipéridone)
métabolite actif de la risperidone
formule LA dispo
intéressant si e2 avec risperidone
forme orale peu utilisé car pas remboursée
peu métabolisme au foie
ajustement en IR (80ml)
aviser cos intacts dans selles
cause ++ hyperPRL que rispéridone
pourquoi est-ce que la ziprasidone est peu utilisée
pas tant d’avantages comparés aux autres (cliniquement)
prise bid
doit être pris avec repas au moins 500 calories
risque QT
neutre gain de poids
quels sont les antipsychotiques de 3e gen
aripiprazole
brexpiprazole
quels sont les e2 des antipsy de 3e gen
similaires aux dones, mais moins de REP et pas d’hyperprolactinémie
profil métabolique plus favorable, mais pas neutre
parfois troubles du contrôle des impulsions
grâce à leur MA, pour quels patients est-il particulièrement pertinent de débuter un antipsy de 3e gen
patients naïfs aux antipsychotiques
pourquoi est-ce qu’on donne l’aripiprazole et le brexpiprazole am
effet stimulant à petite dose
pourquoi est-ce qu’on donne moins souvent le brexpiprazole
pas remboursé ramq (patient exception)
quelle est la différence dans le MA du brexiprazole vs airpiprazole
activité intrinsèque d’agoniste partiel inférieure
risque moins d’akathisie avec brexi
pourquoi est-ce que les formes injectables d’antipsychotiques sont intéressantes
pas besoin d’en prendre tous les jours
on est certain que le patient l’a pris
pourquoi est-ce que les 1ere generations sont beaucoup utilisées en injectables
plus de choix
quelle est la formulation injectable (comment ça fonctionne)
en solution dans des bases huileuses
qu’est-ce qui peut survenir avec les formes injectables
lipodystrophies
allergies (vérifier arachides, tournesol etc)
pourquoi est-ce qu’on ne donne pas souvent du risperdal consta (en injectable)
conservation au frigo
libération débute après 3 semaines (tx PO doit être poursuivi)
admin aux 2 semaines
dans quelle situation donnerait on du riseprdal conta
si on veut donner une 25mg de invega (mais pas commercialisé en ce moment)
quelles sont les particularités du abilify maintena
tx oral doit être poursuivi min pendant 2 semaines
injection q4sems
2ème gen
moins REP que 1ère gen
exception : rispéridone et palipéridone
done > pine > quétiapine> clozapine
perturbations métaboliques
2ème gen
pines +++++
cloza/olanzapine > quétiapine > asénapine > done
perturbation sexuelle
2ème gen
dones +++
les pires : palipéridone et rispéridone
quelles sont les particularités de l’asénapine (saphris)?
cos sublinguaux et BID
très peu utilisé, pas couvert RAMQ
dysgueusie et hypoesthésie buccale
risque rare réaction hypersensibilité ad anaphylaxie
vraylar
cariprazine
rx d’exception RAMQ (schizo)
ago partiel rc D2¸
davantage affinité pour D3
très longue demi-vie
3A4, 2D6
pas ajustement IR/IH
AP injectable
2-3 eme gen
risperdal consta (rispéridone)
invega sustenna (paliperidone)
invega trinza (palipéridone)
abilify maintena (aripiprazole0
invega sustenna
injection jour 1 et 8 puis aux 4 semaines
2 premières dans deltoïde
pas nécessaire poursuivre tx PO
faire essai PO avant injection
invega trinza
doit recevoir sustenna depuis > 4 mois
recommandé que dose soit stable depuis > 2 injections
débuter prochaine dose
aux 12 semaines
