cours 10 opioïdes Flashcards

1
Q

QSJ phénomène commun chez tous les utilisateurs chroniques d’opioides qui se caractérise par des sx de sevrage à l’arrêt de la médication

A

dépendance physique

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Q

quelle est la définition de tolérance

A

besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet

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Q

QSJ anglicisme qui désigne une dépendance très forte à une substance nocive pouvant entrainer une conduire compulsive

A

addiction

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4
Q

QSJ sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux

A

hyperalgésie

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5
Q

quelles sont les conséquences des effets paradoxaux des opioides (hyperalgésie)

A
  • augmentation douleur préexistante
  • nouvelle douleur
  • absence de soulagement malgré une augmentation de dose
  • diminution de la douleur avec diminution des doses
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6
Q

qu’est-ce qui peut influencer le développement d’effets paradoxaux avec les opioides

A

exposition répétée aux opioides

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7
Q

QSJ sensation douloureuse provoquée par une stimulation banale (qui ne devrait pas être douloureuse)

A

allodynie

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8
Q

comment peut on classer les opioides

A

selon leur activité sur les sous types de récepteurs (mu, kappa, delta)

selon leur origine (naturelle, semi-synthétique, synthétique)

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9
Q

quels opioides ont une activité agoniste-antagoniste

A

buprénorphine
nalbuphine
butorphanol
pentazocine

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10
Q

quel est l’impact d’un agoniste partiel (ex buprénorphine)

A

plafonnement de l’effet même si on augmente la dose

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11
Q

quels opioides ont un effet antagoniste (antidote)

A

naloxone

naltrexone

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12
Q

quel est l’effet des agoniste mu sur les mastocytes

A

libération d’histamine

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13
Q

quel est l’impact de la libération d’histamine

A

hypotension (surtout si donné IV)
diminution consommation d’oxygene dans le myocarde (angine réfractaire nitro)
PRURIT non-allergique

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14
Q

quel est l’impact des agoniste mu sur le système digestif

A
constipation (pas tolérance)
no (tolérance)
sphincter oddi (pression biliaire)
coliques biliaires
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15
Q

quels sont les effets des agonistes mu au niveau génito urinaire

A

inhibition du réflexe de vidange de la vessie et augmentation du tonus du sphincter ====> augmentation du volume vésical qui peut aller ad rétention urinaire

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16
Q

quels sont les impacts sur le système endocrinien des agonistes mu

A

hommes: diminution libido par baisse de la testostérone
femmes: irrégularités mestruelles

diminution possible du cortisol sécrété

peu ou pas effet sur fonction thyroïdienne

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17
Q

quel est l’effet des agonistes mu sur le système respiratoire

A

suppression réflexe de toux

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18
Q

quel est l’impact des agoniste mu sur le tonus musculaire

A

augmente le tonus musculaire (rigidité cage thoracique)

myoclonies (mouvements musculaires brefs, imprévisbles et incontrolable

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19
Q

triade intoxication

A

myosis (hypoxémie sévère dilatée)
coma
dépression respiratoire

décès : insuffisance respiratoire

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20
Q

que faire si choc anaphylactique avec codéine

A

éviter morphine

se diriger vers synthétiques

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21
Q

utilisation autre que douleur

A

dyspnée
toux

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22
Q

que faire si rash avec codéine

A

selon risque/bnfice, peut être raisonnable d’aller vers semi synthétique

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23
Q

quels sont les dérivés semi synthétiques

A
buprénorphine
héroïne
hydromorphone
nalbuphine
oxycodone
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24
Q

quel est l’impact de l’âge sur le risque d’abus d’opioides

A

la prise avant 16 ans augmente de 33% le risque d’abus

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25
Q

quels sont les facteurs de risque d’abus

A
  • âge
  • atcd abus personnels ou familiaux
  • activités criminelles
  • tabagisme
  • environnement ou entourage à haut risque
  • atcd réhabilitation pour abus drogue ou alcool
  • personnalité qui prend des risques
  • dépression sévère/anxiété
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26
Q

comment peut on limiter le risque d’abus

A
  • limiter la dose initiale et la durée de tx

- assurer la destruction des comprimés inutilisés

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27
Q

quelles peuvent être les stratégies/ententes avec le patient pour limiter les risques d’abus

A
  • prendre rx avec bonne poso
  • pas de remplacement de rx si perdue ou volée
  • un seul prescripteur
  • pas de ren supplémentaires
  • entente de sevrer la médication si la preuve ne peut pas être faite que l’opioïde améliore la qualité de vie
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28
Q

quels sont les 3 sx qui indiquent une surdose d’opioide

A
  • myosis
  • coma
  • dépression respiratoire
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29
Q

quelle est la cause du décès lors de surdose d’opioides

A

insuffisance respiratoire

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30
Q

quels sont les mécanismes expliquant la dépression respiratoire due aux opioides

A

1- effet direct sur le rythme de respiration via inhibition centre de la respiration
2- diminution sensibilité des chémorécepteurs centraux aux augmentation de CO2 (donc disparition drive respiratoire liée à augmentation CO2)

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31
Q

quelle est l’implication de la dépendance physique

A

si on décide de cesser le rx on va devoir le sevrer

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32
Q

quelles molécules peuvent parfois être utilisées lorsque les gens refusent les opioides

A

tramadol

nucynta

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33
Q

le tramadol est un dérivé …

A

synthétique de la codéine

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34
Q

quel est le MA du tramadol

A

agoniste faible des récepteurs mu

inhibiteur recaptage sérotonine et NA

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35
Q

quel est le métabolisme du tramadol

A

transformé par le 2d6 en o-desméthyltramadol qui a une plus grande affinité sur les récepteurs opioides

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36
Q

quels sont les e2 du tramadol

A
  • no
  • étourdissements
  • somnolence
  • constipation
  • sx de sevrage si arrêt brusque
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37
Q

est-ce qu’il y a une allergie croisée entre tramadol et codéine

A

oui

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38
Q

indications tramacet

A

courte dure (5 jours ou moins) douleur aigue
8 cos max

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39
Q

indications tramadol

A

douleur chronique
douleur cancéreuse
courte action orale = courte action rectale (efficacité et ES)

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40
Q

quel est la dose équianalgésique de tramadolacet vs 1 comprimé de codéine 30mg + acet 325mg

A

tramadol 37,5mg + acetaminophène 325mg

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41
Q

quelles sont les interactions du tramadol

A
  • inhibiteur 2D6
  • syndrome sérotoninergique
  • rx abaissant seuil convulsif (IMAO, ISRS, ADT, neuroleptique, …)
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42
Q

quel est le MA du tapentadol

A

agoniste récepteurs mu

inhibiteur recaptage de la NA

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43
Q

quelles sont les indications du tapentadol

A

douleur aigue d’intensité modérée à sévère (IR)

douleur sévère nécessitant la prisque quotidienne, continue et à long te

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44
Q

quels sont les objectifs de tx de la douleur

A

avoir un soulagement adéquat la nuit
avoir une douleur minimale au repos
avoir le moins de douleurs possible lors de la mobilisation
tout cela sans entraine des e2 excessifs

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45
Q

bioD

A

outil essentiel PK
bioD doit être prise en compte lors calcul de dose pour voie administration

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46
Q

qu’est-ce qu’une glucurono-conjugaison

A

addition d’acide glucuronique à une molécule

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47
Q

que permet la glucurono-conjugaison

A

solubilisation de la molécule et ainsi son élimination dans l’urine ou les fèces

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48
Q

quel pourcentage de la codéine est transformée en morphine

A

10%

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49
Q

quel polymorphisme peut influencer le métabolisme de la codéine

A

2D6

si métabolisateur lent, codéine ne peut plus se transformer en morphine et ne peut donc plus jouer son action

si métabolisateur ultra rapide, accumulation de morphine et possibilité de toxicité

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50
Q

qu’est-ce qui diminue la biodispo de la morphine

A

effet de premier passage hépatique important

51
Q

quelle est le Tmax du kadian

A

10h (donc pas quelque chose qu’on donne prn car l’action arrive beaucoup plus tard)

52
Q

à quel moment arrive le pic des courte action de morphine

A

après 1h

53
Q

quel est le métabolisme de la morphine

A

glucuronidation

54
Q

quelles sont les caractéristiques du métabolite morphine-6-glucuronide

A

2-4x plus actif pour analgésie

plus grand potentiel émétisant

55
Q

quelles sont les caractéristiques du métabolite morphine 3-glucuronide

A

peu affinité mu
excitabilité neuronale possible
implication tolérance et hyperalgésie possible
interaction avec récepteur NMDA?

56
Q

quels sont les effets du M6G

A
sédation
nausées
dépression respiratoire
coma
analgésie
57
Q

quels sont les effets du M3G

A
agitation
hallucinations/confusion
myoclonies
convulsions
hyperalgésie
58
Q

qui a besoin de rotations

A

IR
IH (plus fragile, hypoalbuminémie)
utilisation long terme

59
Q

codéine a peu ou bcp intérêt en soin pall

A

peu

60
Q

quel est le métabolisme de l’hydromorphone? quel est son métabolite?

A

métabolisme: glucuronidation

métabolites: hydromorphone-3-glucuronide

61
Q

bioD hydromorphone

A

25%
en pratique on considère 50%

62
Q

utilisation IR hydromorphone

A

demeure raisonnable

63
Q

quel est le métabolisme de l’oxycodone

A

activation 2D6 en oxymorphone puis transformé par 3A4 en noroxycodone (actif)

64
Q

quel est le délai d’action du fentanyl transmuqueux

A

5-15 min

65
Q

quel est le métabolisme du fentanyl? quel est son métabolisme actif?

A

métabolisme: 3A4

métabolite: aucun actif c’était une pogne hihihi

66
Q

quelle est l’indication du fentanyl SL

A

accès douloureux transitoires chez pt cancéreux qui ont déjà un tx continu par opioides (60mg/jr morphine min)

67
Q

quel est l’intervalle entre chaque dose de fentanyl SL

A

2h

68
Q

quels sont les e2 du fentanyl SL

A
no vo
constipation
bouche sèche
somnolence
étourdissements
maux de tête
fatigue
essoufflement
69
Q

pourquoi est-ce qu’on aime les formules transmuqueuse et SL de fentanyl

A

évite premier passage hépatique

70
Q

quelle est la particularité de la demi vie du fentanyl

A

ne réflète pas la durée d’action (lipophile donc redistribution dans les graisses)

71
Q

à quel moment obtient on un début d’action avec fentanyl transfermique

A

6-8h

72
Q

quelle est la durée d’action après l’arrêt du timbre de fentanyl

A

12h

73
Q

quels sont les avantages du fentanyl en timbre

A

peuvent être fractionnés ad 3mcg/h

possible de débuter analgésie longue action même chez patients fragiles

74
Q

timbre fentanyl

A

pour analgésie STABLE
changement q72h
pas augmenter dose avant 48H

75
Q

avantage SL SC IV ou transmuqueux
fentanyl

A

début action rapide
durée action courte
pas/peu hypotension IV

76
Q

quel est le métabolisme de la mépéridine

A

hydrolysée puis conjuguée. ensuite n-déméthylation en normépéridine

77
Q

quelle est la demi vie de la normépéridine

A

15-20h, prolongée en IR

78
Q

dans quels cas doit on éviter un usage prolongé de mépéridine

A

IR
maladie SNC
doses de plus de 600mg

79
Q

quels sont les effets stimulants sur le SNC de la mépéridine

A

spasmes musculaires
tremblements
surdosage: convulsions

80
Q

dans quel cas est-ce que la mépéridine est particulièrement intéressante

A

IV si frissons

81
Q

50mg de mépéridine = combien de morphine

A

5mg morphine

82
Q

à quel moment a-t-on un effet maximal avec méthadone

A

accumulation peut prendre 3-5jrs pour effet maximal

83
Q

quelle est la demi vie moyenne de la méthadone

A

24h

84
Q

quel est le métabolisme de la méthadone

A
1A2
3A4
2B6
2C19
2C9
2D6
85
Q

quel est le MA de la méthadone

A

antagoniste récepteur NMDA

inhibe recapture sérotonine et noradrénaline

86
Q

que permet la méthadone

A

rétablir la sensibilité aux opioides

peut éviter/renverser hyperalgésie

87
Q

dans quel type de douleur la méthadone est elle supérieure aux autres opioides

A

douleur neuropathiques

88
Q

quel est l’avantage de la méthadone chez les enfants

A

le seul opioide longue action disponible en formulation liquide

89
Q

quelle est la fréquence d’admin de la méthadone lorsqu’elle est utilisée pour éviter le sevrage

A

die

90
Q

quelle est la fréquence d’admin de la méthadone pour douleur

A

BID à TID
effet dure 8h

91
Q

dans quels cas est-ce que les timbres cutanés sont à éviter

A

fièvre
anasarique
trop maigre et absence de réservoir lipidique sous cutané

92
Q

dans quels cas est-ce qu’il faut éviter la voie po

A

diarrhées importante
subocclusion
douleurs sévères ou en soins aigus

93
Q

quelles sont les technologies de formulations longue action

A

OROS

granules à enrobages multiples (SODAS)

94
Q

quel est le ratio po vs IV utilisé en pratique

A

1:2 (IV vs po)

si je donne dilaudid 1mg je dois transférer vers 0,5mg sc

95
Q

dans quels cas est-ce que les métabolites opioides s’accumulent

A

IR

96
Q

quels patients ont besoin de rotation d’opioides

A

IR
IH
utilisation à long terme

97
Q

expliquez la tolérance aux opioides

A

oipioides se fixent aux récepteurs mu pour faire effet analgésique. quand il se lie ensuite il ne peut pas fonctionner pendant un certain temps car récepteur internalisé. habituellement il est recyclé et retourne sur la membrane. en tolérance, ne réussit pas à retourner à la membrane car reste internalisé ou est détruit.

98
Q

quelle est la règle importante lors de conversion de dose d’opioides

A

réduie la dose équivalente de 30% car tolérance croisée incomplète

99
Q

quels sont les choix à faire lorsque IR

A

fentanyl ou méthadone
hydromorphone raisonnable

éviter mépéridine, oxycodone, morphine

100
Q

quels sont les choix à faire en IH

A

morphine ou hydromorphine

prévoir faire des rotations fréquentes

101
Q

quels sont les agents à utiliser avec prudence lors d’inhibiteurs enzymatiques

A

oxycodone
fentanyl
méthadone
codéine

102
Q

est-ce qu’on peut donner LA en même temps que ED

A

oui
pic action LA est retardé

103
Q

qu’est-ce qu’on peut donner lors de douleur légère

A

AINS
acétaminophène
codéine prn

104
Q

qu’est-ce qu’on peut donner en douleur modérée

A

codéine
tramadol
oxycodone

105
Q

qu’est-ce qu’on peut donner en douleur sévère

A

hydromorphone
morphine
fentanyl
oxycodone

106
Q

qu’est-ce qui est important à faire lors d’analgésie opioides chez patients cancéreux

A
  • réévaluer fréquemment
  • prévoir LA et ED (utiliser la même molécule)
  • bien connaitre les doses équianalgésiques
107
Q

v/f les métastases hépatiques confirment une insuffisance hépatique

A

f

108
Q

qu’est-ce qu’on peut faire pour savoir si IH

A

tester bilirubine
albumine
INR

109
Q

quelles sont les formes longue action de morphine

A

kadian

m eslon

110
Q

quelles sont les doses lors d’entredoses

A

25-50% de la dose q4h

10% dose q24h

111
Q

quelle est généralement la fréquence des entredoses po et SC

A

PO : 2h
SC : 30-60 mins

112
Q

quelle est la conséquence d’entredoses trop élevées

A

développement rapide de tolérance

113
Q

quand ajuster

A

ajuster LA en fonction nb ED surtout si dépasse 3/24h
selon niveau soulagement par ED
ES transitoires

114
Q

quels sont les e2 les plus probables lors de début de tx ou changement de doses

A
no vo (antiémétique)
constipation (laxatif)
sédation (++ 3 à 5 jrs)
xérostomie
prurit
dépression respiratoire (rare)
115
Q

à quelle fréquence doit on ajuster la posologie des opioides

A

16-24h si courte action

48h si LA

116
Q

à quel moment devrait on ajuster à la hausse les doses LA

A

si prise de 3 entredoses et plus par jour non reliées à des activités faites quotidiennement

117
Q

qu’est-ce qu’on peut donner pour constipation avec opioides

A

émollient
stimulant
lax a day

118
Q

quels sont les 3 paliers de l’analgésie selon l’OMS

A

1: analgésique +/- coanalgésie
2: opioide de faible puissance +/- coanalgésie
3: opioide puissant +/- coanalgésie

119
Q

quelle voie pas recommandée

A

intra-musculaire

120
Q

inconvénient IV

A

TOLÉRANCE rapide

121
Q

morphine vers :
codéine
hydromorphone
fentanyl
oxycodone

A

cod : x 10
hydro : divisé 5
fentanyl divisé 2
oxycodone divisé 1.5 ou 2

122
Q

ajustement timbre

A

initial après 48h
ajustement après 6-8 jours

123
Q

si timbre décolle

A

mettre opsite

124
Q

quoi faire si changement de timbre

A

nécessiter un nouvel ajustement
à cause variabilité intra et inter individuelle