cours 10 opioïdes Flashcards
QSJ phénomène commun chez tous les utilisateurs chroniques d’opioides qui se caractérise par des sx de sevrage à l’arrêt de la médication
dépendance physique
quelle est la définition de tolérance
besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet
QSJ anglicisme qui désigne une dépendance très forte à une substance nocive pouvant entrainer une conduire compulsive
addiction
QSJ sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux
hyperalgésie
quelles sont les conséquences des effets paradoxaux des opioides (hyperalgésie)
- augmentation douleur préexistante
- nouvelle douleur
- absence de soulagement malgré une augmentation de dose
- diminution de la douleur avec diminution des doses
qu’est-ce qui peut influencer le développement d’effets paradoxaux avec les opioides
exposition répétée aux opioides
QSJ sensation douloureuse provoquée par une stimulation banale (qui ne devrait pas être douloureuse)
allodynie
comment peut on classer les opioides
selon leur activité sur les sous types de récepteurs (mu, kappa, delta)
selon leur origine (naturelle, semi-synthétique, synthétique)
quels opioides ont une activité agoniste-antagoniste
buprénorphine
nalbuphine
butorphanol
pentazocine
quel est l’impact d’un agoniste partiel (ex buprénorphine)
plafonnement de l’effet même si on augmente la dose
quels opioides ont un effet antagoniste (antidote)
naloxone
naltrexone
quel est l’effet des agoniste mu sur les mastocytes
libération d’histamine
quel est l’impact de la libération d’histamine
hypotension (surtout si donné IV)
diminution consommation d’oxygene dans le myocarde (angine réfractaire nitro)
PRURIT non-allergique
quel est l’impact des agoniste mu sur le système digestif
constipation (pas tolérance) no (tolérance) sphincter oddi (pression biliaire) coliques biliaires
quels sont les effets des agonistes mu au niveau génito urinaire
inhibition du réflexe de vidange de la vessie et augmentation du tonus du sphincter ====> augmentation du volume vésical qui peut aller ad rétention urinaire
quels sont les impacts sur le système endocrinien des agonistes mu
hommes: diminution libido par baisse de la testostérone
femmes: irrégularités mestruelles
diminution possible du cortisol sécrété
peu ou pas effet sur fonction thyroïdienne
quel est l’effet des agonistes mu sur le système respiratoire
suppression réflexe de toux
quel est l’impact des agoniste mu sur le tonus musculaire
augmente le tonus musculaire (rigidité cage thoracique)
myoclonies (mouvements musculaires brefs, imprévisbles et incontrolable
triade intoxication
myosis (hypoxémie sévère dilatée)
coma
dépression respiratoire
décès : insuffisance respiratoire
que faire si choc anaphylactique avec codéine
éviter morphine
se diriger vers synthétiques
utilisation autre que douleur
dyspnée
toux
que faire si rash avec codéine
selon risque/bnfice, peut être raisonnable d’aller vers semi synthétique
quels sont les dérivés semi synthétiques
buprénorphine héroïne hydromorphone nalbuphine oxycodone
quel est l’impact de l’âge sur le risque d’abus d’opioides
la prise avant 16 ans augmente de 33% le risque d’abus
quels sont les facteurs de risque d’abus
- âge
- atcd abus personnels ou familiaux
- activités criminelles
- tabagisme
- environnement ou entourage à haut risque
- atcd réhabilitation pour abus drogue ou alcool
- personnalité qui prend des risques
- dépression sévère/anxiété
comment peut on limiter le risque d’abus
- limiter la dose initiale et la durée de tx
- assurer la destruction des comprimés inutilisés
quelles peuvent être les stratégies/ententes avec le patient pour limiter les risques d’abus
- prendre rx avec bonne poso
- pas de remplacement de rx si perdue ou volée
- un seul prescripteur
- pas de ren supplémentaires
- entente de sevrer la médication si la preuve ne peut pas être faite que l’opioïde améliore la qualité de vie
quels sont les 3 sx qui indiquent une surdose d’opioide
- myosis
- coma
- dépression respiratoire
quelle est la cause du décès lors de surdose d’opioides
insuffisance respiratoire
quels sont les mécanismes expliquant la dépression respiratoire due aux opioides
1- effet direct sur le rythme de respiration via inhibition centre de la respiration
2- diminution sensibilité des chémorécepteurs centraux aux augmentation de CO2 (donc disparition drive respiratoire liée à augmentation CO2)
quelle est l’implication de la dépendance physique
si on décide de cesser le rx on va devoir le sevrer
quelles molécules peuvent parfois être utilisées lorsque les gens refusent les opioides
tramadol
nucynta
le tramadol est un dérivé …
synthétique de la codéine
quel est le MA du tramadol
agoniste faible des récepteurs mu
inhibiteur recaptage sérotonine et NA
quel est le métabolisme du tramadol
transformé par le 2d6 en o-desméthyltramadol qui a une plus grande affinité sur les récepteurs opioides
quels sont les e2 du tramadol
- no
- étourdissements
- somnolence
- constipation
- sx de sevrage si arrêt brusque
est-ce qu’il y a une allergie croisée entre tramadol et codéine
oui
indications tramacet
courte dure (5 jours ou moins) douleur aigue
8 cos max
indications tramadol
douleur chronique
douleur cancéreuse
courte action orale = courte action rectale (efficacité et ES)
quel est la dose équianalgésique de tramadolacet vs 1 comprimé de codéine 30mg + acet 325mg
tramadol 37,5mg + acetaminophène 325mg
quelles sont les interactions du tramadol
- inhibiteur 2D6
- syndrome sérotoninergique
- rx abaissant seuil convulsif (IMAO, ISRS, ADT, neuroleptique, …)
quel est le MA du tapentadol
agoniste récepteurs mu
inhibiteur recaptage de la NA
quelles sont les indications du tapentadol
douleur aigue d’intensité modérée à sévère (IR)
douleur sévère nécessitant la prisque quotidienne, continue et à long te
quels sont les objectifs de tx de la douleur
avoir un soulagement adéquat la nuit
avoir une douleur minimale au repos
avoir le moins de douleurs possible lors de la mobilisation
tout cela sans entraine des e2 excessifs
bioD
outil essentiel PK
bioD doit être prise en compte lors calcul de dose pour voie administration
qu’est-ce qu’une glucurono-conjugaison
addition d’acide glucuronique à une molécule
que permet la glucurono-conjugaison
solubilisation de la molécule et ainsi son élimination dans l’urine ou les fèces
quel pourcentage de la codéine est transformée en morphine
10%
quel polymorphisme peut influencer le métabolisme de la codéine
2D6
si métabolisateur lent, codéine ne peut plus se transformer en morphine et ne peut donc plus jouer son action
si métabolisateur ultra rapide, accumulation de morphine et possibilité de toxicité