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Pharmacologie appliquée > Cours 1 : Rappel de pharmacodynamie > Flashcards

Cours 1 : Rappel de pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie ?

A

L’étude des effets biochimiques et physiologiques des médicaments et de leurs mécanismes d’action

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Q

Quelles sont les implications pratiques du concept de récepteur ?

A
  • Les récepteurs sont un facteur déterminant important dans la relation entre la dose de médicament et l’effet pharmacologique
  • Les récepteurs sont responsables de la sélectivité d’action des médicaments
  • Les récepteurs sont responsables de l’action des antagonistes pharmacologiques
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3
Q

C’est quoi un récepteur ?

A

Réfère à une famille de protéines qui jouent un rôle dans la signalisation cellulaire (lient un messager chimique et transduisent le signal)

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4
Q

Que font les médicaments ?

A

Potentiellement capables de modifier la vitesse d’exécution de n’importe quelle réaction biochimique ou physiologique

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5
Q

Vrai ou faux : les médicaments ajoutent de nouvelles fonctions à la cellule

A

Faux

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6
Q

Il existe 4 grandes familles de récepteurs, nommez les

A
  • Canaux ioniques dépendants des ligands
  • Récepteurs couplés aux protéines G
  • Récepteurs liés aux kinases
  • Récepteurs nucléaires
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7
Q

Quelles sont les 3 propriétés des récepteurs ?

A

1- discrimination
2- transduction
3- adaptation

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8
Q

Quelle est la différence entre liaison et activation d’un récepteur ?

A

Le médicament doit d’abord se lier au récepteur (occupation) et cette liaison induit un changement de conformation (activation) qui va mener à une réponse (efficacité)

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9
Q

Définissez ce qu’est un agoniste

A

c’est une molécule qui se lie à un récepteur et stabilise le récepteur sous une conformation active. Donc c’est un composé qui va mimer l’effet du messager endogène en activant le récepteur physiologique.

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10
Q

Donner la définition d’un antagoniste

A

c’est une molécule qui se lie à un récepteur sans causer son activation. Donc c’est un composé qui s’oppose à la liaison du messager endogène au récepteur et entraine une diminution de l’effet physiologique

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11
Q

Il existe 2 types de relations dose-réponse, quels sont-ils ?

A

graduelle et quantale

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12
Q

Que sont les relations dose-réponse graduelles ?

A

relations qui décrivent les effets graduels de doses croissantes du médicament sur un individu (plus on met de médicament, plus la réponse augmente)

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13
Q

Que sont le relations dose-réponse quantales ?

A

relations qui décrivent la fraction de la population qui présente une réponse tout-ou-rien à une dose donnée de médicament (soit ça marche, soit ça marche pas)

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14
Q

Sur quoi repose la théorie d’occupation des récepteurs ?

A
  • la loi d’action de masse est applicable
  • tous les récepteurs sont identiques
  • l’intensité de la réponse est directement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés
  • la fraction D liée est négligeable
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15
Q

En pharmacologie, quel est l’outil majeur utilisé pour mesurer l’effet des médicaments ?

A

la représentation semi-log

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16
Q

Quels sont les avantages de la représentation semi-log ?

A
  • plus facile de comparer les courbes de plusieurs analogues
  • portion centrale de la courbe linéaire
17
Q

À quoi correspond la puissance d’un médicament ?

A

à la concentration de médicament nécessaire pour produire un effet d’une intensité donnée. Elle n’est aucunement reliée à l’efficacité ou l’innocuité du médicament.

18
Q

Que sont les agonistes partiels ?

A

agonistes qui produisent une réponse partielle même lorsque 100% des récepteurs sont occupés

19
Q

C’est quoi l’activité intrinsèque ?

A

représente la capacité du médicament d’induire un effet pharmacologique suite à l’interaction avec le récepteur. Ça permet d’expliquer l’effet des agonistes partiels

20
Q

C’est quoi l’efficacité d’un médicament ?

A

capacité du médicament de produire un stimulus dans un tissu donné

21
Q

C’est quoi l’efficacité intrinsèque d’un médicament ?

A

capacité du médicament de produire un stimulus à partir d’un seul récepteur

22
Q

Quels sont les principes du concept d’efficacité ?

A
  • un effet maximal peut être produit par un agoniste qui n’occupe qu’une faible proportion des récepteurs
  • la réponse n’est pas reliée de façon linéaire avec le nombre de récepteurs occupés
  • différents médicaments peuvent avoir des capacités différentes de stimuler une réponse et conséquemment d’occuper des proportions différentes de récepteur pour produire une même réponse (efficacité du médicament)
23
Q

À quoi correspond la notion de récepteurs de réserve ?

A

le pool de récepteurs est plus large que le nombre requis pour induire une réponse maximale, donc la courbe dose-réponse est déplacée à la gauche de la courbe d’occupation du récepteur

24
Q

Il y a 2 types de situations cratérisées par des récepteurs de réserve, lesquels ?

A
  • amplification du message par la voie de signalisation du récepteur
  • concentration limitante d’un effecteur
25
Q

Qu’est-ce que l’index (fenêtre) thérapeutique ?

A

gamme de doses d’un médicament qui induisent une réponse thérapeutique sans effets secondaires (toxicité) dans une population de patients

26
Q

D’un point de vue fonctionnel, il existe 4 types de récepteurs antagonistes, nommez-les

A
  • antagoniste chimique
  • antagoniste compétitif
  • antagoniste non-compétitif
  • antagoniste fonctionnel
27
Q

D’un point de vue pratique, il existe 2 types d’antagonismes, lesquels?

A
  • antagonisme surmontable : antagoniste peut être renversé par une augmentation de la concentration de l’agoniste
  • antagonisme insurmontable : diminution de la réponse même en présence de fortes concentrations d’agoniste
28
Q

Que sont les agonistes inverses ?

A

antagonistes qui exercent un effet opposé à celui de l’agoniste

29
Q

Il existe différents types de désensibilisation de la réponse aux médicaments. Lesquels ?

A
  • désensibilisation : diminution de la réponse cellulaire dans le temps malgré la présence d’un stimulus d’intensité constante
  • tolérance : diminution graduelle de réponse
  • résistance : perte de réponse à un médicament
30
Q

Il existe 2 formes de désensibilisation. Lesquelles ?

A
  • homologue : diminution de la réponse cellulaire spécifique au récepteur
  • hétérologue : diminution de la réponse cellulaire à d’autres récepteurs
31
Q

Quels sont les critères d’identification des récepteurs ?

A
  • liaison saturable
  • spécificité structurale et stérique
  • cinétique de liaison
  • distribution tissulaire
  • réversibilité
32
Q

La constante Kd est une constante importante dans l’analyse de liaison des radio-ligands. Que représente-t-elle ?

A

mesure de l’affinité du ligand pour le récepteur

33
Q

Il y a deux approches d’analyse des données de saturation. Lesquelles ?

A
  • analyse de régression non-linéaire
  • transformation linéaire des données
34
Q

Donnez les avantages des courbes de compétition

A
  • pas besoin d’utiliser un ligand marqué
  • utiles pour comparer une série d’analogues
35
Q

Il existe aussi des courbes de compétition complexes. Dans celles-ci, on peut observer une pente plus petite que 1 (plate). Qu’est-ce que cela suggère?

A

la présence de sous-types de récepteurs

36
Q

Quelles sont les propriétés des sous-types de récepteurs ?

A
  • sélectivité pour divers ligands
  • mécanismes de signalisation distincts
  • spécificité tissulaire
  • régulation différentielle
37
Q

C’est quoi la spécificité des médicaments ?

A

affinité relative d’un médicament pour un récepteur donné par rapport aux autres récepteurs étudiés

38
Q

Est-ce qu’un médicament peut être SPÉCIFIQUE ?

A

Non, si on en met des grosses quantités, il va lier autre chose que son récepteur principal

Pharmacologie appliquée (12 decks)

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