Compusi HST Flashcards
BENZODIAZEPINE
-ajung repede la SNC ,de acolo se distribuie in tesuturi pt efect
-traverseaza placenta
-ajung in lapte matern
-se acum in tesut adipos
-mai ok ca siguranta decat barbituricele
-in insomnie se fol comp Z
-
BZD farmacocinetica
-se metab in ficat prin 2 mecanisme
-oxidare microsomala si apoi glucuronoconj(diazepam,nordazepam,oxazepam)-timo lung de act
-doar glucuronoconj(lorazepam,oxazepam)
-avem si promedicamente ce trb activate(clorazepam dipotasic)
recep GABA A
BZD1(60%)-ef sedativ,amnezic,anticonvulsivant
BZD2-anxiolitic,miorelaxant
BZD mecan act
-BZD potenteaza legarea GABA de canalul de Cl pe care il deschide si det o hiperpolarizare mb(influc Cl),fiind dificil sa se aduca la depolarizare—>deci scade excitab neuronala
BZD dur act
Scurta
-oxazepam
-triazolam
Intermediara
-alprazolam
-lorazepam
-temazepam
Lunga(1-3 zile)
-diazepam
-flurazepam
-clorazepat
-clordiazepoxid
Efect anxiolitic/tranchilizant
-se recomanda cele cu timp lung de act
-Alprazolam singurul care are efect si antidepresiv
BZD-efecte
-anticonvulsivant-CLONAZEPAM-apare toleranta pt ef asta
-anestezic-doze mari se fol pt inducere anestezie generala-diazepam,lorazepam,midazolam
-pe resp-deprima resp cand
-e adm iv ,mai ales la pac cu traumatism cranian,BPOC
-in combinatie cu opioide la anestezie
-pe cardiovasc
-in doze preanestezice-scade TA,create frecv cardiaca
-diazepam-ef inotrop neg,creste flux coronarian
-pe digestiva-protectie impotriva ulcerului de stres
BZD ef adv
-sedare
-amnezie anterograda
-scad performante psihomotorii(conducatori!!!)
-astenie
-tulb vedere
-diminuare libido
-varstnici-cadere cu fracturi,pneumonie,dementa
BZD-intox acuta
FLUMAZENIL(antagonist specific)
BZD toxicitate
-apare toleranta si dependenta incrucisate
-sdr de abstinenta
-T1/2 scurt-1-3 zile
-T1/2 lumg-1-2 sapt
NU SE DA TRAT MAI MILT DE 4-6 SAPT!
BZD -indicatii
-anestezie
-anxietate
-boli interne cu componenta psiho-vegetativa(ulcer gastroduodenal,colopatii,astm,cardiopatie isch)
-insomnie-nitrazepam,triazolam
-anticonvulsivant-clonazepam,diazepam
-stari spastice
-cura detox alcoolici
BZD contraindic
-soferi
-varstnici doze mai scazute
-miastenia gravis
Diazepam
-T1/2 creste cu o ora pe an pt fiecare an dupa 40
-se metabolizeaza in nordazepam->oxazepam care e glucuronoconjugat
-anticonvulsivant,tranchilizant(mediat prin alfa 2,la doze mici),sedativ,miorelaxant
-parenteral se da lent pt ca avem risc de altfel-risc de stop resp
Alprazolam
Xanax
Lorazepam
Anxiar
Midazolam
-ed sedativ
-T1/2 scurt
Barbiturice
-metab extensiva ficat inafara de fenibarbital
-elim renala facilitata de alcalinizare urina
Fenobarbital
-doza mica 15 mg-sedare usoara,la copii agitatie psihomotoriw
-doza mare 100 mg hipnotic(scade somn REM)
-anticonvulsivant
-inductor enz(accelereaza propria metab si a altor compusi-bilirubina)
-5-10 g doza letala
-doza maxima admisa pe zi 600 mg
-nu se da iv(risc stop resp)
-oral sau im
Barbiturice cu dur medie de act
Amobarbital
Ciclobarbital
Pentobarbital
Barbiturice indicatii
-doze mici sedativ
-doze mari hipnotice-insomnie -dar nu se mai recomanda
-anticonvulsivante,antiepileptice
-anestezie
Barbiturice toleranta
-apare mai devreme pt ef sedativ,hipnotic
Spre deosebire de BZD unde apare pt ef anticonvulsivant
Barbiturice r adv
-sedare reziduala
-r alergice
-toleranta,dependenta
Dependenta barbiturice
Apare dupa 1-2 sapt
Intox acuta barbiturice -deces
Prin
-stop resp
-insuf renala acuta
-inf pulm la 1-5 zile
-colaps
Barbiturice intox acuta
-initiere voma,spalaturi gastrice
-bicarbonat pt acidoza
-ventilatie mecanica
-perfuzii cu amine simpaticometice
-antib pt a nu face inf pulm
-hemodializa in stadii avansate
Barbiturice contraindic
Porfirii hep
IH,IR
Cand se dau estrogeni,anticog cumarinice,antidepresive-se ajusteaza doze
Barbiturice preparate compuse
EXTRAVERAL
-valeriana+fenobarbital
DISTONOCALM
-propranolol+atropina+ergotamina+amobarbital
FASCONAL
-acid acetilsalicilic+paracet+cafeina+codeina+fenobarbital
Compusi Z
Zolpidem-nu anticonv nici miorelax nici anxiolitic(pe insomnia de mentinere)
Zopiclona(IMOVANE)-si anticonvulsivanr si miorelax
Eszopiclona-dur de act 6 h-ter pe term lung pt insomnie de mentinere
Zaleplenona-pt insomnie de inductie(dur scurta de act)
Derivati de melatonina
Ramelteon
Tasimelteon
Agomelatina-si antag 5HT2c(dependenti alcool si insomnia-scad depresia)
Alte medicam tranchil
Buspirona
-agonist partial 5HT1a
-nu cu alcool
-poate da dep
-pt stari anxioase
