Antianginoase Flashcards
Medicam care elib NO
-nitrati
-beta bloc(nebivolol,celiprolol)
-IECA(indirect prin legarea de recep de bradikinina)
-statine
Metab nitrati
-hepatic prin hidroliza de o reductaza dependenta de glutation
-si prin o aldehid dehidrogenaza
-sublingual biodisponibilitate mult mai mare(doza de 10 ori mai mica)
-sunt liposolubili
Nitrati-mecan de act
-se leaga de recep pt NO
-elib No
-formare S-nitrosotioli
-prin ei se stim guanilat ciclaza si duce la crestere cGMP
-asta duce la scadere Ca intracel si la vasodil(prin scaderea fosforilarii lanturilor usoare ale miozinei si astfel nu se mai poate cupla cu actina pt contractie)
Nitrati-farmacodinamica
-la doze terapeutice dau venodilatatie(scad presarcina) si pot da si arteriolodil la niv cap si gat(cefalee pulsatila si flushing)
-la doze terapeutice mari se produce si dilat artere(scade postsarcina),artieriolodilat sistemica care scade TA(hipoT staturala) si da o tahicardie reflexa
-produc si coronarodilat pe coronare mari epicardice chiar si oe cele cu stenoza excentrica
-nu se produce furt arterial pt ca nu dilata si coronarele mici
-corecteaza disfunctie endoteliala
-previne remodelare cord
-cel mai imp rol-scade necesar de O2
-vasodil pe circ colaterala in principal(pt ca in zona ischemica e deja dilat data de ischemie)
-are si ef antiagregant si antispastic
Nitrati-ef adv
-hipotens ortostat(doze mari prin arteriolodilat)-cu compensare simpatica
-cefalee pulsatila(dilat arteriola temporala si meningeala)-se da paracet cu 1h inainte de adm sau se scade doza
-flushing
-ameteli,tinitus
-rar-sincopa nitritoida,metHb(trat cu vitC,albastru de metilen iv)
Tolerant la nitrati
-la preparatele cu act de lunga durata ,la expunere prelungita la doze mari luate pt profilax crize
-se recomanda mici pauze de la adm(pe perioada noptii de ex)
Dependenta la nitrati
-apare coronarospasm dupa intrerupere adm
-de aceea nu se face intrerupere brusca tratam
Interactiuni nitrati
-+inh fosfodiesteraza 5-pt disfunctia erectila->hipotens f accentuata
-++inh citocrom P450(cimetidina,metronidazol,unele statine,macrolide)-creste tox inh fosfodiesteraza si mai tare
—>risc f mare accidente hipoT(se da agonisti alfa adrenergici sau NA)
-nu se adm cu bloc alfa la pac cu hiperplazie de prostata(se da tamsulosin-blocant selectiv recep alfa 1 A si D)
Nitrati-mod adm
-sublingual 1,5mg in max 15 min,daca nu trece chemat ambulanta(ef apare in 2-5 min si dur pana la 1h)
-oral pt profilax 2,5-7,5 pe doza de 2-4 ori pe zi cu pauza nocturna
Nitroglicerina iv-indicatii
-IMA
-angina instab
-HTA maligna
-EPA
-interv chir pe cord,creier,angioplastie coronariana percut
Nitrati-exemple
-isosorbid dinitrat
-se da si el sublingual 2,5-15mg in criza doar ca apare mai tarziu efectu decat la nitroglic ,in 3-4 min dar dureaza mai mult,3-4h
-sufera prim pasaj hep
-isosorbid mononitrat-nu sufera prim pasaj hep,nu se adm in criza
Nitrati-alte indicatii
-angina stabila -preventie se da trat oral cu elib prelung
-trat in criza-nitroglic sublingual
-instabia,IC acuta-NTG iv
-IC cronica-isosorbid mononitrat cu hidralazina
-colica bil-pt ca relax si extra-vasc
Betabloc in angina
-au si ef antiagregant si ef stabilizator de mb-care e benefic aici(antiaritmic)
Pentru:
-AP cronica stabila
-post IMA pt reducere remodelare si profilax crize AP
-AP instabila
Betabloc
-metoprolol-cel mai folosit in IMA
-bisoprolol-post IMA profilax aparitie IC
-Atenolol-e hidrosolubil,se adm in doza unica
-betaxolol-profilax crize
La pac cu fct renala compromisa-Metoprolol,Carvedilol pt ca se elim preponderent hepatic
BCC-efecte
-antianginoase
-antiaritmice
-antiATS
BCC-indicatii
-angina vasospastica Prinzmetal
-IMA cu contraindic la betabloc-verapamil sau diltiazem
Nifedipina
-BCC
-nu se da la cardiopat isch cele cu durata scurta de act pt ca are ef compensator simpatic
-de electie din BCC-se dau cele cu elib prelung ,pt ca cele cu elib rapida dau rasp simpatic mai puternic si s a dovenit o crestere a mortalitatii
Contraindic
-stenoza aortica stransa
-cardiomiopat hipertrofica
-IC severa
R adv-edeme gambiere,flushing,ameteli
Trat preferabil antianginos
1)beta bloc
2)BCC(DHP)
3)BCC(DHP)+BETA BLOC
4)+ivabradina,nitrati,trimetazidina,ranolazina
Ivabradina
-CORLENTOR
-inh activit nod sinusal fara afectare forta de contractie
Indicatii
-AP cronica stabila cu ritm sinusal si frecv>70 cu contraindic la beta bloc
-IC cu beta bloc ,la care nu merge trat doar cu beta bloc
-IC cronica -NYHA 2-4 cu disfuctie sistolica,ritm sinusal,frecv>75
-daca avem bradicardie ce persista chiar daca scadem doza-at oprim trat
Alte antianginoase exemple
-Molsidomina-ef ca nitratii,nu da toleranta
-Nicorandil-elib NO si activator canale K,nu da toleranta,ca r adv da roseata si ulceratii mucoase
-Trimetazidina(PREDUCTAL)
-vasodil coronarian
-moduleaza metab miocardite expuse la hipoxie(reduce oxidare acizi grasi,fav oxigare glucoza)
-amelioreaza param glucidici la diabetici
-nu modif frecv card
-se da impr cu nitratii
-contraindic la boala Parkinson,tulb mers,tremur,rigiditate
Alte antianginoase 2
-Ranolazina
-inh curent tardiv de Na(scade Ca intracel,scade tens perete ventric si necesar de O2)
-nu modif frecv card si TA
-nu se adm cu inh puternici CYP3A(ketoconazol si claritromicina)
-nu se adm la IH,la pac cu interval QT prelungit(pt ca il prelungeste in plus)
-se scade doza la adm cu inh moderati de CYP3A (verapamil,diltiazem,eritromicina,suc de grapefruit)
-se scade doza la IR
-Alopurinol
-IECA
Nu se da la pac cu AP stabila si Ic
-asoc intre ivabradina,nicorandil sau ranolazina
-asoc intre nacorandil si nitrati
