BCC Flashcards
Canale L
-pe cel musc netede,miocard
-si pe cel musc striate,gl endocrine,neuroni(mai putine)
-mediaza intrare Ca la niv nodul sinoatrial si atrioventric
-prag de activare inalt,inactivare lenta
-blocat de BCC-dihidropiridine,diltiazem,verapamil
-scade forta de contr miocard cu bradicardie
Legare de recep
-dihidropirifine-de S6 de la domeniul 3 si 4
-fenilalchilamine de S6 de la domeniul 4
-benzotiazepine de puntea citoplasmatica de legare dintre domeniul 3 si 4
Actiune pe recep in stare
Deschisa sau inactiva(asa trb sa fie ca sa poata actiona)
Clasif
-dihidropiridine(1-nifedipina,2-nicardipina,3-amlodipina)-generatii
-benzotiazepine(1-diltiazem,2-clentiazem)
-fenilalchilamina(1-verapamil,2-galopamil)
Efecte hemodinamice
Cel mai mare ef il au dihidropiridine urmate de verapamil si diltiazem apoi.
-vasodil in special arteriolodilatatie(tonus venos nemodif)
-reduc efect presor al catecolamine endogene
-coronarodil
Efectele variaza cu calea de adm si cu disfunctiile ventriculului stg
La unele dihidropirine cu act de scurta dur vasodil da o scadere rapida de tensiune,urmata de o reactie simpatica de contrareglare care poate agrava cardiopatia ischemica sau tulb de circ cerebrala(daca sunt prezente.
Efecte pe cord
-inotrop negativ(scade functia de contr)-VERAPAMIL(urmat de diltiazem)
-cronotrop nevativ(scade frecv card)-verapamil cel mai mult urmat de diltiazem(se bloc canalele lente si se incetineste refacerea lor adica revenirea in stare de excitabilotate)
Verapamilul blocheaza cu atat mai tare cu cat creste frecventa stimularii.
-dromotrop negativ(scade cond AV)-mai putin ca beta bloc dar prudenta la asociere-(doar verapamil si diltiazem au acest efect-nu dihidropirine,la fel ca si restul efectelor)
CONCLUZIE
-verapamil si diltiazem efect antiaritmic(tahiaritmii supraventric)
Alte efecte
-ef natriuretic
-ef antiaterosclerotic/anticalcinotic
Farmacocinetica
Amlodipina T1/2 mai lung-se adm o data pe zi
Se modif dozele la IH
Indicatii
1)
-HTA-(mai ales sistolica izolata)
+boli vasculospaspice
+astm bronsic
+sarcina(nifedipina)
-preventie AVC
-varstnici,rasa neagra
-+AP
-+ATS carotidiana
-+activit renina crescuta(ca IECA si beta bloc)
2)boli coronariene isch-angine inclusiv cea vasospastica Prinzmetal
3)tahiaritmie supraventric(verapamil,diltiazem)
4)postAVC hemoragic(nimidipina)
Contraindic
-verapamil si diltiazem-BAV gr 2 sau 3,disfunctie nodul sinusal
-verapamil-IC,disfunctie VS
-diltiazem-IC,IMA,staza pulm de orig cardiana
-nu se dau in moniter la pac cu IRC
Ef adverse dihidropiridine
-cefalee,ameteli,flushing,palpitalii
-edeme maleolare
Ef adv benzodiazepine(diltiazem)
-cefalee,ameteli
-eruptii cut,dermatita exfoliativa
-tulb vedere
-nevrita perif
-edeme
Ef adv fenilalchilamine(verapamil)
-constip,greata
-bradicardie,BAV
-precipitate IC
Amlodipina
-NORVASC
-2,5-10mg/zi o priza
FELODIPINA
-compr cu elib prelung
-specificitate vasc
-prima sapt stim simpatica reflexa dupa dispare
-la conc terapeutice nu are efect inotrop negativ