chimie hormones Flashcards
quelle est la définition d’hormones
substance produite dans un organe (pour les glandes endocrines) et transportée par la circulation sanguine dans un autre organe ou un tissu cible dont elle stimule ou inhibe le développement et le fonctionnement
avec le système nerveux, le système endocrinien est responsable de …
l’homéostasie
la concentration sanguine des hormones sexuelles est très …
faible
les hormones sexuelles sont très (hydrosolubles/liposolubles)
liposolubles
peut on stocker les hormones sexuelles après leur production
non, tout de suite libérées dans la circulation sanguine
les hormones sexuelles sont (faiblement/fortement) liées aux protéines plasmatiques
fortement
que permet le fait d’avoir un haut taux de liaison plasmatique
un genre de réservoir
quel regroupement d’hormones sexuelles sont les précurseurs des minéralocorticoides
progestérones
quel regroupement d’hormones sexuelles sont des précurseurs des androgènes
progestérones
les androgènes sont des précurseurs de quelles hormones
les oestrogènes
les hormones sexuelles agissent sur des … cibles contenant leurs récepteurs
cellules
de quelle façon les hormones sexuelles stimulent/inhibent elles le métabolisme
- hormone forme un complexe avec le récepteur cytoplasmique
- dimérisation des complexes
- translocation dans le noyau de la cellule
- le dimère agit comme facteur de transcription
- modulation et expression des gènes
- synthèse protéique
quelle est la classe de stéroides contenant 18 carbones? 19? 21? 27?
18: estrane
19: androstane
21: pregnane
27: cholestane
les stéroides naturels existent principalement sous la forme (cis/trans)
trans
quel est le site principal de la biosynthèse des hormones sexuelles
ovaire (pour les femmes préménopausées) placenta (femme enceinte) tissus adipeux (pour les hommes et les femmes post ménopausées)
de quelle façon certains tissus sécrètent-ils des oestrogènes
convertissent les androgènes en oestrogènes
quels sont les précurseurs directs des oestrogènes
androstènedione (transformation en estrone)
testostérone (transformation en estradiol)
lequel est le plus présent en circulation entre estrone et estradiol
estrone
quelles sont les protéines plasmatiques qui transportent les oestrogènes
SHBG (sex hormone binding globulin)
albumine
quelle est la particularité du métabolisme des oestrogènes
la moitié des métabolites sont excrétés dans la bile et sont réabsorbés après hydrolyse
il y a … sous types de récepteurs oestrogènes
2
les oestrogènes ont un rôle protecteur sur les …
syndromes cardiovasculaires
quelles sont les principales utilisations thérapeutiques des oestrogènes
contraception
hormonothérapie de remplacement lors de la ménopause
quelles sont les utilités des anti-oestrogènes
- tx de l’infertilité associée à des cycles anovulatoires
- tx du cancer
la biodisponibilité de l’estradiol est (faible/forte)
faible
quelle stratégie peut être utilisée pour augmenter la durée d’action de l’estradiol
formation d’un ester
quelle forme d’oestrogène est administré IM q1mois
estradiol valérate
que permettent les groupement éthinyles
diminuent de beaucoup la vitesse de biotransformation (permet ainsi administration orale)
l’éthinyl estradiol est 15 à 20 x plus (faible/forte) que l’estradiol
forte
quelle est la voie d’administration de l’estrone
intravaginale
quelle est la particularité de premarin
oestrogènes isolés d’urine de jument enceinte
qu’est-ce que les CES
une combinaison d’oestrogènes dérivés de stérols végétaux
quel est le but des modulateurs sélectifs des récepteurs oestrogéniques (SERMs)
avoir une activité oestrogénique sélective en regard des tissus
quel est le principal SERMs
clomiphène
quel est le MA du clomiphène
augmente production de gonadotrophines en inhibant la rétroaction négative des oestrogènes au niveau de l’hypothalamus et donc augmentation de l’axe hypothalamo-hypophysaire
nommez un autre SERMs qui est utilisé dans le tx des sx vasomoteurs et dans la prévention de l’ostéoporose chez la femme ménopausée
bazedoxifène
quel est le MA du danazol
supprime la libération de LH et FSH, inhibe les enzymes impliqués dans la stéroidogenèse ce qui entraine une diminution de la sécrétion d’estradiol et augmente son élimination (environnement hypooestrogénique et hypoprogestatique menant à l’anovulation, l’aménorrhée et l’atrophie de l’endomètre)
quelle est l’utilisation du danazol
tx endométriose
quels sont les principaux sites de synthèse de la progestérone
ovaires (corps jaune)
placenta (grossesse)
à quoi sont reliés certains effets secondaires des progestatifs comme le gain de poids et l’acné
activité androgénique (parce que la progestérone est un précurseur des androgènes)
quel est le rôle physiologique principal de la progestérone
développement de la dentelle utérine par l’endomètre permettant la nidification de l’embryon et le maintien de la gestation
quel est l’effet de la progestérone au niveau du myometre
diminution de la contraction
la progestérone est …
hyperthermisante
quelles sont les formes pharmaceutiques de progestérone
IM
po
gel intravaginal
quelles sont les indications principales des progestatifs
- contraception
- tx endométriose
- hormonothérapie substitutive
- troubles menstruels fonctionnels dus à un déséquilibre hormonal
- tx de certains cancers
quelles sont les 4 classes de produits progestatifs
- pregnanes
- estranes
- gonanes
- modulateurs sélectifs des récepteurs de la progestérone
quelle est la particularité de yaz/yasmine
activité antiminéralocorticoide et anti-androgénique
+ risque de caillots sanguins donc valider si la patiente est à risque
quelle est la particularité de diane 35
activité anti androgénique
+ utilisé pour tx cancer prostate
quelle est l’indication du mifépristone
mettre fin à une grossesse avec un âge gestationnel allant jusqu’à 63 jours
quelle est l’utilité du misoprostol dans le comprimé de mifépristone
induire des contractions, la relaxation du col de l’utérus et l’évacuation du contenu intra utérin
qu’est-ce qui est important de mentionner lors du suivi du mifépristone
embryotoxique est associé à des anomalies foetales donc pas de conception lors du prochain cycle menstruel
quelle est l’indication du ella
COU
a quel moment doit on prendre le ella
le plus tôt possible après la relation à risque mais peut être efficace jusqu’à 5jrs après
quelle est la particularité du MA du ella
dépend du moment du cycle (inhibe ou reporte l’ovulation)
quelle est l’indication du fibristal
tx des sx modérés ou sévères des fibromes utérins chez les femmes en âge de procréer qui sont admissibles à une intervention chirurgicale
combien de temps peut on utiliser le fibristal
max 3 mois (jusqu’à 2 cycles)
quels sont les 3 tissus qui répondent au fibristal
fibroides
hypophyse
endomètre
v/f les contraceptifs oraux ont environ tous la même efficacité
v
quels sont les risques des contraceptifs oraux
événement thromboembolique veineux
infarctus du myocarde
AVC
quelles sont les 2 contraceptifs oraux qui ont un avantage comparativement aux autres
yaz
diane 35
(tx acné modérée)
quels sont les deux grandes classes d’effets des androgènes
androgénique
anabolique
quelles cellules sécrètent la testostérone
cellules de leydig
cellules des ovaires
cellules du cortex surrénal
qu’est-ce qui contrôle la sécrétion testiculaire de testostérone
LH
quel est l’androgène le plus puissant
dihydrotestostérone (DHT)
comment fonctionne la relation DHT/testostérone
dans les tissus où la 5 alpha réductase est absente la testostérone joue le rôle principal
dans les parties génitales, la prostate, la peau et les follicules pileux, c’est la DHT qui a un rôle principal
donnez des exemples de maladies reliées aux androgènes
- déficit en testostérone
- hypogonadisme
- hyperplasie bénigne de la prostate
- cancer de la prostate et des testicules
quelle est l’utilisation des esters de nandrolone
pas dispo au canada
utiliser pour augmenter la croissance musculaire
la biodisponibilité de la testostérone est (faible/forte)
faible
qu’est-ce qui permet de donner l’undécanoate de testostérone par voie orale
évite la dégradation hépatique en passant par le système lymphatique
quelles sont les causes d’HBP
prolifération des cellules épithéliales et stromales de la prostate
quels sont les sx de l’HBP
- augmentation de la fréquence des mictions
- difficulté à commencer et arrêter la miction
- mictions de petit volume
- diminution de la force du jet
quelles sont les deux composantes à l’élargissement de la prostate
- statique: prolifération cellulaire des muscles lisses dans le stroma
- dynamique: augmentation du tonus des muscles lisses de la prostate et du col vésical
qu’est-ce qui permet le maintien de la morphologie et de l’activité fonctionnelle de la prostate
androgènes
combien existe-t-il d’isoenzyme de la réductase qui transforme la testostérone en DHT
2
(la première est dans le foie et les tissus périphériques)
(la deuxième est dans la prostate, les testicules, le scrotum, les follicules pileux. est responsable de 2/3 des réactions)
quel est le MA du finasteride et du dutasteride
inhibiteur de la 5-alpha réductase
finastéride inhibe juste isoenzyme type 2
quelles sont les indications du finasteride
5mg: HBP
1mg: alopécie androgénique
qu’arrive-t-il aux hommes qui prennent du finasteride
après 2 ans la plupart vont cesser de perdre leur cheveux et le 2/3 vont voir leur surface capillaire augmenter
quel est le rôle des alpha bloquants
détendre les muscles lisses de la prostate et du col vésical (pour diminuer l’obstruction et la constriction de l’urètre)
quel alpha bloquant est plus spécifiques aux récepteurs de la prostate que les autres? qu’est-ce que cela permet
tamsulosin
diminue le risque d’HTO
quelle est la définition de l’incontinence urinaire
une perte accidentelle ou involontaire d’urine par l’urètre
quelles sont les classes d’incontinence chronique et persistance
- incontinence de stress ou d’effort
- incontinence d’urgence
- incontinence de regorgement
- incontinence fonctionnelle
quels sont les agents utilisés pour traiter l’incontinence d’urgence
agents antimuscariniques
quel est le MA du myrbetriq
agoniste puissant et sélectif du récepteur beta 3 adrenergique (permet la relaxation des muscles lisses de la vessie se traduisant par une augmentation de la capacité de la vessie)
quelle est la définition de la dysfonction érectile
incapacité de développer ou de maintenir une érection pendant une relation sexuelle
quel est le mécanisme de l’érection
- stimulation sexuelle
- corps caverneux et neurones libèrent NO
- activation de la guanylate cyclase qui se change en GMPc
- accumulation de GMPc
- relaxation des artères péniennes et du corps caverneux menant à l’engorgement du pénis et à l’érection
que veut dire l’abréviation PDE5
phosphodiestérase de type 5
quelle est l’action de la PDE5
régule la localisation, la durée et l’amplitude de la signalisation des GMPc dans les domaines intracellulaires (inhibe son accumulation)
quel est l’IPDE5 qui a une longue durée d’action
tadalafil
que permet l’alprostadil
dilatation vasculaire et propriétés alpha bloquantes (détend les muscles lisses caverneux et artérioles tout en limitant le flux veineux)
quelles sont les formes pharmaceutiques du alprostadil
crème
injectable
suppositoire pénien
