Chimie des antifongiques Flashcards
V-F
Habituellement les infections fongiques systémiques sont présentes lorsque l’on est immunosupprimé
Il existe beaucoup de medx antifongique efficace
V
F
Nommer les principaux groupes de champignons (3)
Moissisures (champi filamenteux)
Levures
Dimorphes
Donner des exemples de moissisures (2)
Dermatophyte
Aspergillus
Quel nom donne-t-on aux filamanets entrecroisés des moisissures
Mycélium
Les dermathophytes digérent la… et induisent des infections de la…, des … et des …
Kératine
Peau
Ongle
Cheveau
Donner des exemples de levures (2)
Crytococcus
Candida
Les cryptococcus peuvent causer… (2)
Infections pulmonaire
Méningite cryptococcique
V-F
Levures sont habituellement unicellulaire rond/oval
V
Quelle est la particuliarité des champi dimorphes
Peuvent se présentersous forme filamenteuse dans l’environnement et in vitro, mais sous forme de levure dans les tissus
Nommer des champi filamaneux septés (3)
Hyalin (Aspergillus, penecillium)
Dermatophytes (Epidermophyton, Microsporum)
Dématiés (Altermaria, Cladosporum)
Nommer le champi filamenteux non-septés
Zygomycètes (Rhizopus, abgsidia)
Quelles catégories de champi sont strictement opportuniste (3) ou pathogène (2)
Opp: Levures, Hyalins, Zygomycètes
Path: Dimorphes, Dermatophytes
V-F
Il y a moins de différence entre nous et les champi que nous et les bactéries
V
Quelles sont les principales différences entre nous et les champignons (Cibles des antifon) (3)
Ont une paroi cellulaire
Utilisent de l’ergostérol dans les membranes plasmique au lieu du cholestérol
Membrane plasmique
Quel aspect ne faut-il pas oublier lorsque l’on cible l’ergostérol
Sa synthèse est commune à celle du cholestérol jusqu’au squalène. Donc il faut cibler les réactions en aval
Nommer des hormones stéroidienne faites à partir de cholestérol (5)
Estradiol
Progestérone
Testostérone
Cortisol
Aldostérone
Quels sont les deux cibles de la voie de synthèse de l’ergostérol
14-A-stérol déméthylase (transforme le lanostérol en ergostérol)
Squalene epoxidase (transforme le squalene en lanostérol)
Quel antifongique va cibler quoi dans la voie biosynthétique de l’ergostérol
Allylamine vont cibler la squalene epoxidase
Azoles vont cibler 14-A-stérol déméthylase
Qu’est-ce-que l’inhibition de la squalene époxidase par les allylamines provoque (2)
Diminution du taux de stérol dans les membranes, pcq empeche la formation de lanostérol
Accumulation toxique de squalene intracellulaire qui causera la mort des cellules
V-F
Les humains aussi utilise la squalene oxydase
Les allylamines ont un spectre plus étroit que les azoles, mais une meilleure efficacité contre dermatophytes
V
Mais plus d’Affinité pour champi
V
Nommer des allylamines (2)
Naftifine (Top)
Terbinafine (PO, Top)
V-F
Terbinafine a une bonne biodisp orale
Lamisil est un inhibiteur du 2D6
Métabolisé au foie par plusieurs CYP
Terbinafine est hydrophile
F
40%
V
V
F
Très lipophile
Où va s’accumuler la terbinafine (4)
Cheveux
Ongles
Stratum corneum
Tissu adipeux
Quel est le spectre d’activité de la terbinafine (5)
- Dermatophytes (Trychophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp.
- Candida spp. (activité variable)
- Histoplasma capsulatum
- Blastomyces dermatitidis
- Sporothrix schenckii
V-F
La résistance à la terbinafine est très faible
Sa biodisp est affectée par la nourriture
V
F
pas affectée
Quels sont les mécanismes de résistance contre la terbinafine (4)
– Pompes à efflux
– Mutations d’acides aminés
– Amplification du gène cible (Erg1)
– Introduction de copies supplémentaires du gène cible
Qu’est ce qui explique la faible biodisp de la terbinafine
Effet de premier passage important
V-F
Terbinafine se lie beaucoup aux prots plasmatiques
V
99%
Comment se fait l’excrétion de la terbinafine (2)
Rénales sous forme de métabolites : 80%
(15 métabolites d’identidés)
Fécale: 20%
Quelles sont ses influences sur les CYP (2)
Inhibiteur puissant du 2D6
Inducteur faible du 3A4