Arythmie mx Flashcards

1
Q

Donnez 7 caractéristiques d’un antiarythmique idéal

A
  • Grand écart thérapeutique avec faible niveau de toxicité
  • Peu E2
  • Efficacité en présence de toutes les anomalies de contractilité et conduction
  • Effets hémodynamiques favorables
  • Disponible IV et PO
  • Peu interactions néfastes
  • Action prolongée pour contrôle soutenu
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2
Q

Définition: Bathmotrope positif

A

Augmentation de l’excitabilité

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3
Q

Définition: Chronotrope négatif

A

Ralentissement de la FC

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4
Q

Définition: Dromotrope positif

A

Augmentation de la conduction

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5
Q

Inotrope positif

A

Augmentation de la force de contraction myocardique

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6
Q

Dromotrope négatif

A

diminution de la conduction

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7
Q

Inotrope négatif

A

Diminution de la force de contraction myocardique

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8
Q

Combien existe-t’il de classe de médicaments antiarythmiques?

A

4

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9
Q

Quels canaux sont principalements bloqués par les antiarythmiques:

  • Classe 1
  • Classe II
  • Classe III
  • Classe IV
A

-Classe 1: canaux Na
-Classe II: aucun
inhibe SNS
-Classe III: canaux K
-Classe IV: canaux Ca

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10
Q

Les antiarythmiques de classe 1 sont séparés en 3 catégories 1A, 1B et 1C
Expliquez la différence dans le mécanisme d’action de ces 3 sous-classes

A

1A: bloque canaux Na (phase dépol 0, élargi QRS), mais aussi K (phase 3, prolonge QT). Il ne sont pas très purs
1B: bloque canaux Na, effet moindre, peu puissant, moins toxique
1C: bloque canaux Na +++, élargit QRS ad 20% et peut aussi allonger PR
très puissant, potentiel pro-arythmique ++

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11
Q

Quels sont les 3 antiarythmiques de la classe 1A?

A
  • Quinidine (quinaglute, biquin-durule, cardioquine)
  • Procaïnamide (pronestyl)
  • Disopyramide (rythmodan, norpace)
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12
Q

Sur quel type de cellules agissent les antiarythmiques 1A?

A

dans cellules à conduction rapide muscle, His-purkinje

car inhibition canaux Na

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13
Q

Quelle est l’indication des antiarythmiques classe 1A?

A

Arythmies auriculaires et ventriculaires

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14
Q

Placer en ordre d’effet inotrope négatif:

  • Procaïnamide
  • Disopyramide
  • Quinidine
A

Disopyramide > procaïnamide > quinidine

Plus c’est négatif, plus on doit faire attention en insuffisance cardiaque

c-i Icoeur: disopyramide

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15
Q

Les antiarythmiques 1A bloquent les canaux Na, mais ont aussi un effet inhibiteur sur les canaux K. À quelle complication peut-on s’attendre avec ces mx sanchant cela?

A

torsade de pointe

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16
Q

La quinidine présente plusieurs sels, sont-il interchangeables?

A

non, pas la même absorption

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17
Q

La quinidine est un inhibiteur du CYP ___, il faut donc considérer les _______. Son métabolisme et élimination passe par le CYP___. Nous pouvons faire le conseil de ne pas _______.

A

La quinidine est un inhibiteur du CYP 2D6, il faut donc considérer les différents polymorphismes. Son métabolisme et élimination passe par le CYP3A4. Nous pouvons faire le conseil de ne pas boire de jus de pamplemousse.

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18
Q

Nommez des médicaments qui peuvent interagir avec la quinidine (8)

A
  1. Quinidine bloque métab méxilitine, ça augm sa concentration, mais aussi E2
  2. propafenone
  3. Flécainide
  4. Métoprolol
  5. Codéine
  6. antidépresseurs
  7. Anticoagulants
  8. Digoxine est augm de 50% (pgp)
    * *pas certaine pour 2 à 6**
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19
Q

Quels sont les E2 de la digoxine?

A
-D/N/V (surveiller kaliémie)
c'est le +++ important!!
-dlrs abdo, anorexie
-gout amer
hypersensibilité
-thrombocytopénie
-céphalées
-troubles de vision, audition
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20
Q

Vrai ou faux

Tous les antiarythmiques 1A sont des chronotropes positifs

A

FAUX

sont tous chronotropes négatifs

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21
Q

Vrai ou faux

Les antiarythmiques 1A ont des propriétés anticholinergiques

A

vrai
procainamide < quinidine < disopyramide
Effet: augmente action vagolytique donc augm FC t conduction AV

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22
Q

Le procainamide possède un métabolite ____ qui est un antiarythmique de classe ____

A

Le procainamide (PA) possède un métabolite actif (NAPA) qui est un antiarythmique de classe III pur

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23
Q

Qui a-t’il de particulier dans le métabolisme de la procainamide?

A

Il est acétylé. Il existe des acétylateurs lents ou rapides

Métabolisateur lent = risque lupus réversible (accumulation métabolite N-OHPA)

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24
Q

Décrivez la forme générale des antiarythmiques de classe 1

A
  1. atome d’azote alcalin
  2. région lipophile (cycle aromatique)
  3. chaine aliphatique avec gr hydrophile (O,N)
  4. distance entre site d’oxydataion et l’atome d’azote (5 Armstrong)
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25
Nommez 4 facteurs de risque de la torsade de pointe
1. femme 2. bradycardie 3. hypoK (diurétiques) 4. bloc canaux K (classe 1a et III, érythro, terfénadine, cisapride, dompéridone)
26
Fun facts!
la quinidine est le 1er antiarythmique | il a aussi des propriété anti-malaria
27
Le procainamide présente comme E2 le lupus érythémateux. Décrivez les sx de cette réaction
- arthralgie - myalgie - rash cutanné - fièvre ** pas clair si c'est les sx du lupus chose ou si c'est sx directs du Procainamide
28
Quel est l'interaction avec la procainamide à surveiller?
avec amiodarone
29
Dans quel contexte on utilise le procainamide?
2e choix quand lidocaine (classe 1B) n'est pas efficace pour tachy ventriculaires suite à IMA
30
Quels sont les E2 du disopyramide?
anticholinergique: bouche sèche, vision brouillée, constipation, rétention urinaire, TdP
31
Pour quelle raison il faut TOUJOURS combiner le disopyramide avec un BB?
anticholinergique = augmentation FC et conduction AV ++ et inotrope négatif important. c'est pourquoi on donne un BB
32
Nommer les 2 médicaments de la classe 1B
Lidocaïne Méxilétine (phénytoïne en fait aussi partie) ne sont pas très puissants
33
Pour quelle raison la phénytoïne n'est pas vraiment utilisée comme antiarythmique?
effets semblables à lidocaine mais moins, diminution stimulation vagale pour patient sur digoxine ce qui accélère conduction AV. Inotrope négatif très puissant, beaucoup interactions mx, long T2, E2 SNC et autres
34
La lidocaine est un antiarythmique de classe __ qui a une T1/2 ___. Il s'administre ___ et ses métabolites sont ___
La lidocaine est un antiarythmique de classe 1B qui a une T1/2 courte. Il s'administre IV et ses métabolites sont toxiques
35
Quelle est l'interaction à connaître avec la lidocaine?
-Le propanolol diminue la clairance de la lidocaine
36
Pour quelle indication est utilisé la lidocaine?
1er choix : Anti-arythmique ventriculaire prévention Fventric dans phase IM et pour chirurgies, CV Anesthésique local
37
Pour quelle indication est utilisé le méxilétine?
anti arythmie si en association avec AA classe 1a, II, III | LongQT
38
De quelle façon doit être pris le méxilétine?
PO EN MANGEANT
39
Le méxilétine passe par le CYP ___, il faut donc faire attention aux ______. Il passe aussi par de la ____
Le méxilétine passe par le CYP 2D6, il faut donc faire attention aux polymorphismes. Il passe aussi par de la N-acétyl
40
Quelles sont les interactions de la méxilitine?
- quinidine bloque métabolisme méxilétine (augm efficacité, E2) - digoxine - autres mx qui bloquent 2D6?
41
Les E2 des mx de la classe 1B sont semblables. Quels sont-ils?
atteint le SNC (tremblements, céphalées, confusion) | le méxilétine: paresthésie et troubles GI aussi
42
Sachant que les anti-arythmiques de classe II n'agissent pas sur les canaux, expliquez leur effet (mécanisme, effet sur ECG)
``` Classe II = BB diminuent courant (inhibe système sympathique), allonge phase 4 prolonge PP et PR ```
43
Parlant de la classe II chronotrope ____ dromotrope AV ___ inotrope ____
Tout négatif | donc diminue FC, conduction et contractilité
44
Un patient IC (ou avec bradycardie excessive) se fait prescrire un anti-AR type II. Est-ce ok avec sa condition? expliquez
oui mais pour IC ou bradycardie on préfère un agent ASI (pindolol, acbutolol), car c'est favorable pour le coeur (moins chrono neg?)
45
Quel est l'avantage de la lidocaine par rapport à son effet sur les cellules?
Effet plus prononcé a/n cellules ischémiques que cellules normales
46
Nommez les anti-AR de classe 1c
flécainide | propafenone
47
Quelles sont les indications des 1c?
Arythmies supraventriculaires et ventriculaires | FA
48
Les anti-AR classe II sont métabolisés par les CYP__
2D6
49
Quelles sont les interactions avec les antiAR 1c (flécainide, propafenone)?
augm de la digoxine | propanolol augmente flécainide
50
Quels sont les E2 reliés à la classe 1c
sont bien tolérés en général flécainide: dyspnée, vertige, céphalées, tremblements Propafenone: surtout chez métaboliseurs lents (N/V, constip, diplopie, paresthésie, vertiges, fatigue, céphalées, altération gout)
51
Quand on donne un classe 1c, que doit-on absolument donner aussi? pourquoi?
BB | ils sont très puissants et ont un potentiel proarythmique important. on veut éviter le flutter ventriculaire
52
Chez qui doit-on éviter les anti-AR classe 1c?
IC et FEVG < 40% IM (selon étude CAST) **inotrope neg, force faible (agit sur phase dépol donc moins bonne contraction)
53
la propafenone a des propriétés ___. Cela veut dire qu'il y a plus de risque ___. Ses métabolites n'ont pas de propriétés ___
la propafenone a des propriétés BB. Cela veut dire qu'il y a plus de risque si IC. Ses métabolites n'ont pas de propriétés BB (mais AA classe 1)
54
L'esmolol est un __ qui est utilisé pour ___
L'esmolol est un BB classe II qui est utilisé pour les urgences
55
Quelles sont les indications du propanolol?
Tachycardie sinusale, tachy automatique, flutter auriculaire, FA Arythmies, exercice et émotions, extrasyst ventric, prophylaxie mort subite post-IM
56
Quels sont les E2 du propanolol ?
CV : brady, bloc AV, défaillance coeur, hypoTA Neuro : étourdiss, fatigue, insomnie, dépression Autres : bronchospasme, claudication, GI
57
On peut mélanger BB avec autres médicaments mais qui demande un surveillance accrue. Lequels?
BCC, AA 1C et amiodarone
58
Nommez les 2 mx AA classe III?
Sotalol | amiodarone
59
Classez les 3 AA classe 1a en ordre du moins inotrope au plus inotrope quinidine, procainamide, disopyramide
quinidine < procainamide< disopyramide
60
Les BB ont un groupement très efficace. lequel?
oxyméthylène OCH2 | ce sont des aryloxypropanolamines
61
Lequel des BB a le plus grand effet stabilisateur de membrane?
propanolol
62
On préfère les BB (lipophiles/hydrophiles)
hydrophiles | éliminés par reins, T1/2 longue, die, pas interactions
63
Qu'est-ce que le esmolol?
un BB b1-sélectif = ester, IV utilisé pour les urgences et métabolisé par les estérases des globules rouges = courte action
64
Dans la classe, il y avait réellement 6 mx classe III. lesquels?
- sotalol - Dofétilide - Ibutilide - Amiodarone - Dronédarone - Brétylium
65
Quels sont les effets sur ECG et le coeur de la classe III?
inhibe les canaux K augmente durée PA et de la période réfractaire Prolonge QT, phase 3 Ralenti FC
66
Qui a-t'il de particulier avec sotalol pour qu'il se retrouve dans la classe III?
d-sotalol classe III pur L-sotalol : III et BB non cardiosélectif c'est donc un mélange racémique d'énantiomères
67
Quels sont les E2 possibles avec le sotalol?
``` Effet BB : IC, brady, bloc AV, bronchospasme, céphalées, étourdis, fatigue, faiblesse, N, dyspnée risque TdP (+++femme) ```
68
Quelle est l'indication du sotalol?
Arythmie supraventriculaire et ventriculaire
69
l'amiodarone est un AA de classe ___, mais il possède des propriétés de classe ______
l'amiodarone est un AA de classe III, mais il possède des propriétés de classe I, II, III, IV (classe 10 que la prof dit en joke)
70
Quel est le délais d'action de l'amiodarone?
5-10j T1/2 1 sem à 3 mois a plusieurs métabolites actifs
71
Nommez les interactions avec l'amiodarone
augm digoxine (+100%),augm diltiazem, quinidine, procaïnamide, warfarine
72
Quels sont les E2 de l'amiodarone?
dim PA, résistance vasculaire Fibrose pulmo Troubles vision (micro dépôt cornéens si >3m tx, réversible?) Désordre thyroïdien Photosensibilité, coloration peau gris/bleu augm ALT/AST Bradycardie, GI, neuropathie
73
Quels sont les suivis nécessaires pour l'amiodarone?
- rayon X poumon avant puis q1 an - exam vue si prob - suivi thyroïde (f de risque arythmie) q6m - suivi avant et q6mois z H (si augm >2xN = arret) - ECG
74
pour les AA classe III, quel est le groupement relié à l'activité?
méthanesulfamidé | CH3-SO2-NH-R
75
Sotalol : pourquoi combinaison propriétés électrophysio contribue à effet proarythmique plus fréquent?
Pcq bloque canaux K = torsade pointe et en plus BB fait bradycardie qui est un facteur de risque de torsade de pointe
76
Le dofétilide n'est pas dispo au Canada, mais on doit savoir qu'il est 2x plus puissant que le sotalol. Pourquoi?
il possède 2x le groupement méthanesulfamidé
77
Quelle est la différence entre l'amiodarone et la donédarone?
enlevé iode de amiodarone, on effet qu’il y aura pas longue T1/2 et moins tox = MAIS marche pas très bien, c’est contre-indiqué en insuffisance coeur, FA permanente et a tox hépatique ou pulmonaire. M : 3A4
78
bien que l'amiodarone soit un mx de classe I, II, III et IV, il y a une classe avec effet prédominante. laquelle?
III
79
Quelles sont les indications de l'amiodarone?
``` tachy ventriculaire (pas supra) FA ```
80
Nommez les AA de classe IV (2)
- Verapamil | - Diltiazem
81
Les AA de classe IV ont pour effet de ___ la conduction AV et la ___. Ils agissent sur la phase __ ce qui prolonge les segments __et ___ sur l'ECG
Les AA de classe IV ont pour effet de ralentir la conduction AV et la FC. Ils agissent sur la phase 2 ce qui prolonge les segments PR et PP sur l'ECG
82
Sur quel type de cellules agissent les AA de classe IV?
noeud sinusal et AV | n'est PAS utile pour les cellules a/n muscu
83
Quel est l'antiarythmique de classe IV le plus puissant?
Verapamil a les propriétés AA les plus importantes | il est aussi dromotrope et inotrope négatif
84
On sait qu'un effet inotrope négatif n'est souvent pas souhaitable. Qu'est-ce qui est particulier avec le verapamil
Il a un effet inotrope négatif mais qui est compensé par une vasodilatation périphérique. L'effet net sera une amélioration de la fonction cardiaque (augmente débit coronnarien)
85
Quels sont les E2 du verapamil?
Constip ++ | Oedème périphérique
86
Quelles sont les interactions possibles avec le varapamil
Digoxine, disopyramide | BB
87
Quel est le mécanisme d'Action de la digoxine?
Bloque la pompe Na/K ATPase, augmente le calcium intracellulaire action inotrope positif et chronotrope négatif
88
La digoxine ___ le rythme cardiaque et allonge l'intervalle __
La digoxine diminue le rythme cardiaque et allonge l'intervalle PR
89
Quels sont les S/Sx d'une intoxication digitalique (à la digoxine)?
effets GI, neuro, arythmies
90
Quels médicaments augmentent les concentrations de digoxine?
quinidine, verapamil, flécainide, propafenone, amiodarone - diurétiques = hypoK = augmente risque tox digoxine - inhibiteurs Pgp
91
Pour quel type d'arythmie utilise-t-on la digoxine?
FA et flutter auriculaire avec réponse ventriculaire rapide
92
Quel est l'effet de l'adénosine?
dépression de l'automaticité des noeuds sinusal et AV et des fibres purkinje = diminue FC, allonge PR, vasodilate coronnarien (effet minimal sur TA et contractilité)