Antihistaminicos

Question 1

Rc H1

Answer 1

Rc metabotrópico acoplado a la ptn Gq

Localización anatómica y función:
. Músculo liso de la vía aérea -> broncoconstrocción
. Músculo liso vascular, endotelio, leucócitos -> vasodilatación, prurito, dolor, edema, secreción mucosa (mec inflamatório -> HIPERSENSIBILIDAD TIPO I)
. Neuronas del SNC -> ciclo sueño-vigília, cinetosis, regulación del apetito, regulación del estado de ánimo y humor

Question 2

Rc H2

Answer 2

Rc metabotrópico acoplado a la ptn Gs.

Localización anatómica y funciones:
. Células parietales gástricas -> aumento de la secreción ácida gástrica (SECRECIÓN ÁCIDA GÁSTRICA)
. Músculo liso vascular y endotelio -> vasodilatación, edema, secreción mucosa
. Leucocitos -> inmunotolerador
. Miocárdio -> cronotropio e ionotropio positivo
. Neuronas del SNC -> comunicación neuroendócrina

Question 3

Rc H3 y H4

Answer 3

Rc metabotrópico acoplado a la ptn Gi

Localización anatómica y función:
. Neuronas presinápticas -> modulation de Nt
. Sistema immune y MO -> quimiotaxis y diferenciación mieloide hematopoyética

Question 4

Antagonistas H2

Answer 4

RANITIDINA (duración media); CIMETIDINA (duración corta); FAMOTIDINA (duración larga)

Mecanismo de acción: Inhibe la secreción ácida gastrica (bloquea al Rc H2)

Están en desuso -> Desplazados por inhibidores bomba protones Tolerancia por aumento de gastrina y secreción basal (nocturna)

Usos: cicatrización úlceras gastroduodenales, enfermedad de reflujo gástro-esofágico no complicado, evitar úlceras por estrés (profilaxis en UTI)

Farmacocinética:
. A: VO, IV, IM.
. E: renal

Efectos adversos: Diarrea, constipacion, cefalea y somnolencia

Citomedina-> inhibe CYP ??

Question 5

Antagonistas H1 (1ra generación)

Answer 5

DIFENHIDRAMINA
DIMENHIDRINATO
CLORFENIRAMINA
PROMETAZINA

Farmacocinética:
. A: VO, parenteral, tópica
. D: muy liposoluble, peor sustrato para la glico𝜋 P (> SNC > EA) -> CRUZA BHE
V1⁄2= 4~6hrs
. M: hepático por CYP2D6/3A4 (genera metabolitos inactivos)
. E: renal

Mecanismo de acción: Bloquea Rc H1 a nivel del cerebelo y NTS, evitando la estimulación del centro emético, inhibiendo al reflejo del vomito. Para eso el fármaco tiene que cruzar la BHE (relacionado con EA).

Usos: cinetosis

Question 6

Antagonistas H1 (2da generación)

Answer 6

LORATADINA
DESLORATADINA
CETIRIZINA
FEXOFENADINA

Farmacinética:
. A: VO, tópica (oftálmica), IV (solo cetirizina)
. D: menor liposolubilidad, mejor sustrato para la glico𝜋 P (< SNC < EA) -> no atraviesa BHE, tiene acción a nivel periférico
V 1⁄2= 12~24hrs
. M: hepático CYP2D6/3A4 (genera metabolitos activos -> pro-droga)
. E: renal y heces (cetirizina se excreta 50% vía renal sin cambios)

Uso: Alergia
(en caso de shock anafilático se utiliza antagonista H1 de 1ra generación y glucocorticoides)

Question 7

Efectos adversos de los antagonistas H1

Answer 7

NO SOLO ANTAGONIZAN H1

EA por antagonismo directo H1:
Disminuicion de la nt en SNC -> sedación, disminuicion del procesamiento cognitivo y de la fc psicomotora y incremento del apetito (MAYORITARIAMENTE en 1ra generación)

EA debido a la interacción con otros Rc:
Rc muscarinicos -> boca seca, retención urinaria, TQ sinusal
Rc serotoninergicos -> incremento del apetito
Rc alfa adrenergicos -> hipoTA
Canales cardiacos (minoría)