Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmacologia > Antifungini > Flashcards

Antifungini Flashcards

1
Q

Classificazione delle micosi per localizzazione

A
  • micosi superficiali: strati più esterni della cute e degli annessi (no risposta immunitaria)
  • micosi cutanee: epidermide e annessi cutanei (risposta immunitaria)
  • micosi sottocutanee: derma, sottocute o muscoli
  • micosi sistemiche: primarie e opportunistiche (candidosi, criptococcosi, aspergillosi)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Siti di azione dei principali antfungini

A
  • Membrana cellulare fungina (ergosterolo): amfotericina B e azoli
  • sintesi del DNA (attivazione selettiva): 5-fluorocitosina
  • parete cellulare (glucano): echinocandine
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quali sono gli antifungini attivi sulla membrana cellulare?

A

Polieni
- Amfotericina B

Azoli

  • ketoconazolo
  • itraconazolo
  • fluconazolo
  • voriconazolo
  • miconazolo e clotrimazolo (locali)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Meccanismo di azione dell’amfotericina B

A

Formazione di aggregati in grado di estrarre l’ergosterolo dalle membrane

  • > perdita della funzione fisiologica della membrana
  • > effetto funghicida
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Formulazioni per la somministrazione parenterale dell’amfotericina B

A
  • C-AMB: complessata con un sale biliare
  • ABCD: dispersione colloidale con colesterilsolfato
  • L-AMB: liposomiale
  • ABLC: complessi con fosfolipidi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Caratteristiche farmacocinetiche dell’amfotericina B

A
  • assorbimento GI scarso -> somministrazione ev
  • ampia distribuzione tessutale
  • tendenza all’accumulo tessutale (emivita fino ad un anno)
  • correlazione inversa tra età e velocità di somministrazione
  • eliminazione renale
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

impieghi terapeutici dell’amfotericina B

A
  • meningite criptococcica
  • mucormicosi
  • infezioni sistemiche non responsive ad altre terapie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Meccanismi della resistenza all’amfotericina B

A

Mutazione di geni per enzimi di sintesi dell’ergosterolo

impegnativo per la cellula perciò rare

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

effetti avversi dell’amfotericina B

A

Tossicità correlata all’infusione

  • febbre
  • brividi

Tossicità tardiva
- nefrotossicità (diminuzione del flusso sanguigno renale -> ischemia tubolare distale)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

classificazione degli azoli

A
  • imidazoli: ketoconazolo

- triazoli: fluconazolo, voriconazolo, itraconazolo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

meccanismo di azione degli azoli

A

Inibizione della 14-alfa-sterolo demetilasi
-> inibizione della progressione della sintesi dell’ergosterolo

1) instabilità della membrana per mancanza di ergosterolo
2) accumulo di 14alfa-steroli tossici che alterano la membrana

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

impieghi terapeutici del ketoconazolo

A
  • infezioni fungine di cute e mucose (via locale)

- Cushing (blocca il citocromi -> blocca la steroidogenesi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

effetti avversi del keoconazolo

A
  • effetti GI: nausea e vomito
  • epatotossicità
  • inibizione del citocromo responsabile della sintesi del testosterone: calo della libido, ginecomastia e oligospermia
  • inibizione del citocromo responsabile della sintesi del cortisolo
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Spettro di attività del fluconazolo

A
  • candida albicans
  • criptococcus neoformans
  • candida krusei e glabrata hanno resistenza primaria
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

caratteristiche farmacocinetiche del fluconazolo

A
  • somministrazione ev e per os
  • ampio volume di distribuzione
  • escreto immodificato nelle urine
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

meccanismi di resistenza agli azoli

A

1) Modificazione di enzimi target
2) sviluppo di vie alternative per la sintesi del target
3) aumento delle pompe di efflusso per il farmaco

17
Q

effetti avversi del fluconazolo

A
  • effetti GI
  • rash cutanei, di solito nei pz HIV+
  • incremento sintomatico di ALT e AST
18
Q

vantaggi dell’itraconazolo rispetto agli altri azoli

A
  • spettro di azione più ampio

- minore tendenza a bloccare la steroidogenesi

19
Q

Caratteristiche farmacocinetiche dell’itraconazolo

A
  • assorbimento orale
  • ampia distribuzione
  • metabolismo epatico
  • escrezione biliare
20
Q

effetti avversi dell’itraconazolo

A
  • disgeusia

- nausea, vomito e diarrea importante

21
Q

Caratteristiche farmacocinetiche del voriconazolo

A
  • somministrazione per os (lontano dai pasti, soprattutto se ricchi di grassi)
  • ampia distribuzione tissutale
  • metabolismo epatico
  • escrezione nelle urine
22
Q

Impieghi clinici del voriconazolo

A
  • aspergillosi invasiva
  • candidemia
  • candidiasi esofagea
  • infezioni gravi ed invasive da candida non responsive al fluconazolo
23
Q

effetti avversi del voriconazolo

A
  • teratogenesi
  • epatotossicità
  • allungamento del QT (se presente alterazione congenita o altro farmaco che lo allunga)
  • ipersensibilità
  • disturbi visivi e transitorie allucinazioni uditive
24
Q

Quali sono i farmaci più importanti che interagiscono con gli azoli a livello dei citocromi?

A
  • warfarin
  • metadone
  • digossina
  • midazolam
25
Q

meccanismo di azione della flucitosina

A

Entra nella cellula grazie alla citosina permeasi e viene attivata dalla citosina deaminasi a 5-fluorouracile
-> entra a far parte dei nucleotidi mono/bi/tri fosfato

1) inibisce la sintesi proteica fungina
2) forma il 5-fluorouridina-monofosfato -> 5 fluoro desossiuridina-monofosfato -> inibizione della timidilato sintetasi -> inibizione della sintesi del DNA

26
Q

Meccanismi di resistenza alla flucitosina

A
  • diminuzione dell’ingresso del farmaco (mutazione della permeasi)
  • alterazione del metabolismo -> ridotta bioattivazione
27
Q

caratteristiche farmacocinetiche della flucitosina

A
  • assorbito bene per os
  • volume di distribuzione ampio (anche CSF)
  • emivita estremamente variabile nei pz con insufficienza renale
  • escrezione immodificata nelle urine (85%) e nella bile
28
Q

Effetti avversi della flucitosina

A
  • eruzioni cutanee
  • disturbi GI (attivato in modo non selettivo dal microbiota intestinale)
  • (non frequenti) alterazioni della funzionalità epatica e disturbi del sangue
29
Q

meccanismo di azione delle echinocandine

A

Legame al beta-1,3D-glucanosintetasi

  • > inibizione della sintesi di lucano
  • > fragilità della parete fungina
  • > lisi osmotica
30
Q

spettro di azione delle echinocandine (es. caspofungina)

A
  • altamente attivite contro diverse specie di Candida
  • attive nei confronti di diverse specie di aspergillus
  • poco attive nei funghi dimorfi
  • nessuna attività contro criptococcus neoformans
31
Q

Caratteristiche farmacocinetiche della caspofungina

A
  • scarso assorbimento orale -> somministrazione ev
  • molto ampio volume di distribuzione (non passa la BEE)
  • metabolismo epatico per idrolisi ed N-acetilazione (aggiustare la dose in insufficienza)
32
Q

Impieghi clinici della caspofungina

A
  • candidosi e aspergillosi invasive in pz non responder ad altre terapie
  • candidosi esofagea
33
Q

Effetti avversi della caspofungina

A

(ben tollerati)

  • irritazione venosa
  • effetti correlati all’infusione (lievi-moderati): febbre, cefalea, vampate di calore, eritema, eruzione cutanea
  • sintomi da rilascio di istamina
  • aumento asintomatico delle transaminasi
34
Q

Meccanismi di resistenza alla caspofungina

A

mutazioni del gene che codifica per una subunità della glucano sintetasi

Farmacologia (12 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions