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Antifungini Flashcards

1
Q

Classificazione delle micosi per localizzazione

A
  • micosi superficiali: strati più esterni della cute e degli annessi (no risposta immunitaria)
  • micosi cutanee: epidermide e annessi cutanei (risposta immunitaria)
  • micosi sottocutanee: derma, sottocute o muscoli
  • micosi sistemiche: primarie e opportunistiche (candidosi, criptococcosi, aspergillosi)
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Q

Siti di azione dei principali antfungini

A
  • Membrana cellulare fungina (ergosterolo): amfotericina B e azoli
  • sintesi del DNA (attivazione selettiva): 5-fluorocitosina
  • parete cellulare (glucano): echinocandine
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3
Q

Quali sono gli antifungini attivi sulla membrana cellulare?

A

Polieni
- Amfotericina B

Azoli

  • ketoconazolo
  • itraconazolo
  • fluconazolo
  • voriconazolo
  • miconazolo e clotrimazolo (locali)
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4
Q

Meccanismo di azione dell’amfotericina B

A

Formazione di aggregati in grado di estrarre l’ergosterolo dalle membrane

  • > perdita della funzione fisiologica della membrana
  • > effetto funghicida
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Q

Formulazioni per la somministrazione parenterale dell’amfotericina B

A
  • C-AMB: complessata con un sale biliare
  • ABCD: dispersione colloidale con colesterilsolfato
  • L-AMB: liposomiale
  • ABLC: complessi con fosfolipidi
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6
Q

Caratteristiche farmacocinetiche dell’amfotericina B

A
  • assorbimento GI scarso -> somministrazione ev
  • ampia distribuzione tessutale
  • tendenza all’accumulo tessutale (emivita fino ad un anno)
  • correlazione inversa tra età e velocità di somministrazione
  • eliminazione renale
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7
Q

impieghi terapeutici dell’amfotericina B

A
  • meningite criptococcica
  • mucormicosi
  • infezioni sistemiche non responsive ad altre terapie
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8
Q

Meccanismi della resistenza all’amfotericina B

A

Mutazione di geni per enzimi di sintesi dell’ergosterolo

impegnativo per la cellula perciò rare

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9
Q

effetti avversi dell’amfotericina B

A

Tossicità correlata all’infusione

  • febbre
  • brividi

Tossicità tardiva
- nefrotossicità (diminuzione del flusso sanguigno renale -> ischemia tubolare distale)

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10
Q

classificazione degli azoli

A
  • imidazoli: ketoconazolo

- triazoli: fluconazolo, voriconazolo, itraconazolo

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11
Q

meccanismo di azione degli azoli

A

Inibizione della 14-alfa-sterolo demetilasi
-> inibizione della progressione della sintesi dell’ergosterolo

1) instabilità della membrana per mancanza di ergosterolo
2) accumulo di 14alfa-steroli tossici che alterano la membrana

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12
Q

impieghi terapeutici del ketoconazolo

A
  • infezioni fungine di cute e mucose (via locale)

- Cushing (blocca il citocromi -> blocca la steroidogenesi)

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13
Q

effetti avversi del keoconazolo

A
  • effetti GI: nausea e vomito
  • epatotossicità
  • inibizione del citocromo responsabile della sintesi del testosterone: calo della libido, ginecomastia e oligospermia
  • inibizione del citocromo responsabile della sintesi del cortisolo
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14
Q

Spettro di attività del fluconazolo

A
  • candida albicans
  • criptococcus neoformans
  • candida krusei e glabrata hanno resistenza primaria
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15
Q

caratteristiche farmacocinetiche del fluconazolo

A
  • somministrazione ev e per os
  • ampio volume di distribuzione
  • escreto immodificato nelle urine
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16
Q

meccanismi di resistenza agli azoli

A

1) Modificazione di enzimi target
2) sviluppo di vie alternative per la sintesi del target
3) aumento delle pompe di efflusso per il farmaco

17
Q

effetti avversi del fluconazolo

A
  • effetti GI
  • rash cutanei, di solito nei pz HIV+
  • incremento sintomatico di ALT e AST
18
Q

vantaggi dell’itraconazolo rispetto agli altri azoli

A
  • spettro di azione più ampio

- minore tendenza a bloccare la steroidogenesi

19
Q

Caratteristiche farmacocinetiche dell’itraconazolo

A
  • assorbimento orale
  • ampia distribuzione
  • metabolismo epatico
  • escrezione biliare
20
Q

effetti avversi dell’itraconazolo

A
  • disgeusia

- nausea, vomito e diarrea importante

21
Q

Caratteristiche farmacocinetiche del voriconazolo

A
  • somministrazione per os (lontano dai pasti, soprattutto se ricchi di grassi)
  • ampia distribuzione tissutale
  • metabolismo epatico
  • escrezione nelle urine
22
Q

Impieghi clinici del voriconazolo

A
  • aspergillosi invasiva
  • candidemia
  • candidiasi esofagea
  • infezioni gravi ed invasive da candida non responsive al fluconazolo
23
Q

effetti avversi del voriconazolo

A
  • teratogenesi
  • epatotossicità
  • allungamento del QT (se presente alterazione congenita o altro farmaco che lo allunga)
  • ipersensibilità
  • disturbi visivi e transitorie allucinazioni uditive
24
Q

Quali sono i farmaci più importanti che interagiscono con gli azoli a livello dei citocromi?

A
  • warfarin
  • metadone
  • digossina
  • midazolam
25
meccanismo di azione della flucitosina
Entra nella cellula grazie alla citosina permeasi e viene attivata dalla citosina deaminasi a 5-fluorouracile -> entra a far parte dei nucleotidi mono/bi/tri fosfato 1) inibisce la sintesi proteica fungina 2) forma il 5-fluorouridina-monofosfato -> 5 fluoro desossiuridina-monofosfato -> inibizione della timidilato sintetasi -> inibizione della sintesi del DNA
26
Meccanismi di resistenza alla flucitosina
- diminuzione dell'ingresso del farmaco (mutazione della permeasi) - alterazione del metabolismo -> ridotta bioattivazione
27
caratteristiche farmacocinetiche della flucitosina
- assorbito bene per os - volume di distribuzione ampio (anche CSF) - emivita estremamente variabile nei pz con insufficienza renale - escrezione immodificata nelle urine (85%) e nella bile
28
Effetti avversi della flucitosina
- eruzioni cutanee - disturbi GI (attivato in modo non selettivo dal microbiota intestinale) - (non frequenti) alterazioni della funzionalità epatica e disturbi del sangue
29
meccanismo di azione delle echinocandine
Legame al beta-1,3D-glucanosintetasi - > inibizione della sintesi di lucano - > fragilità della parete fungina - > lisi osmotica
30
spettro di azione delle echinocandine (es. caspofungina)
- altamente attivite contro diverse specie di Candida - attive nei confronti di diverse specie di aspergillus - poco attive nei funghi dimorfi - nessuna attività contro criptococcus neoformans
31
Caratteristiche farmacocinetiche della caspofungina
- scarso assorbimento orale -> somministrazione ev - molto ampio volume di distribuzione (non passa la BEE) - metabolismo epatico per idrolisi ed N-acetilazione (aggiustare la dose in insufficienza)
32
Impieghi clinici della caspofungina
- candidosi e aspergillosi invasive in pz non responder ad altre terapie - candidosi esofagea
33
Effetti avversi della caspofungina
(ben tollerati) - irritazione venosa - effetti correlati all'infusione (lievi-moderati): febbre, cefalea, vampate di calore, eritema, eruzione cutanea - sintomi da rilascio di istamina - aumento asintomatico delle transaminasi
34
Meccanismi di resistenza alla caspofungina
mutazioni del gene che codifica per una subunità della glucano sintetasi

Farmacologia (12 decks)

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