Antifúngicos Flashcards
Espectro antifúngico
Rango de actividad de un compuesto antifúngico frente a los hongos
Actividad fungostática
Inhibe la proliferación del hongo (CMI)
Actividad fungicida
Capacidad de un fúngico de eliminar al hongo (CMF)
¿Para qué se emplearía una combinación de fármacos antifúngicos
- Potenciar eficacia del tratamiento de una micosis resistente
- Ampliar espectro de un tratamiento antifúngico empírico
- Prevenir aparición de microorganismos resistentes
- Lograr un efecto sinérgico de destrucción
Bombas de eflujo
Familias de trasnportadores de fármacos que expulsan activamente los antifúngicos hacia el exterior de la célula fúngica
Inhibidores de la síntesis de ergosteroles en la membrana celular
Azoles y alilaminas
Antifúngicos que causan una lesión directa en la membrana celular
Polienos
Antifúngico cuyo mecanismo de acción es la desorganización de microtúbulos e inhibición de la mitosis
Griseofulvina
Antifúngico que bloquea la síntesis de ácidos nucleicos
Flucitosina
Antifúngicos que se encarga de la inhibición de la síntesis proteica en el RER
Sordarinas y azasordarinas
Inhibidores de la síntesis de glucanos de la pared celular fúngica
Equinocandinas
Inhibidor de la síntesis de quitina de la pared celular fúngica
Nikomicina
Enfermedades a las que se emplea la anfotericina B
- Candidiasis
- Criptococosis
- Aspergilosis
- Mucormicosis
- Blastomicosis
- Coccidioidomicosis
- Histoplasmosis
- Paracoccidiodomicosis
- Talaromicosis
- Esporotricosis
Efectos secundarios de la anfotericina B
- Fiebre
- Escalofríos
- Mialgias
- Hipotensión
- Broncoespasmos
Mecanismo de acción antifúngico primario de la anfotericina B
Se une al ergosterol, destruyendo la integridad osmótica de la membrana de la célula fúngica y provocan la pérdida de constituyentes intracelulares y muerte celular
Mecanismo de acción antifúngico secundario de la anfotericina B
Daña directamente la membrana celular por una cascada de reacciones oxidativas desencadenada por oxidación del fármaco
Azoles
- Efectivos contra una amplia gama de hongos, incluyendo Candida albicans
y Aspergillus spp - Se dividen en imidazoles y triazoles
- Inhiben enzimas de la lanosterol 14 α desmetilasa dependientes del citocromo P450
- Participa en el pase de lanosterol en ergosterol, alterando la síntesis de la membrana
- Actividad fungicida (hongos levaduriformes) y fungostática
Único fármaco del grupo de los imidazoles que posee actividad sistemática
Ketoconazol
Todos los triazoles poseen actividad sistemática
Fármacos que pertencen al grupo de los imidazoles
- Ketoconazol
- Bifonazol
- Clotrimazol
- Econozol
- Miconazol
- Oxiconazol
- Sulconazol
- Terconazol
- Tiocoazol
Tipo de toxicidad que se asocia al usar ketoconzaol
- Hepatotoxicidad
- Gastrotoxicidad
- Naúseas y vómitos
Fármacos que pertencen al grupo de los triazoles
- Fluconazol
- Itraconazol
- Voriconazol
- Posaconazol
- Isavuconazol
Triazol que fue autorizado por la FDA para la profilaxis de las micosis invasivas
Posaconazol
Fluconazol
- Excelente biodisponibilidad
- Baja toxicidad
- No ataca hongos oportunistas
- Empleado contra candidiasis, criptococosis y coccidioidomicosis
- Resistentes C. krusei y C. auris
Itraconazol
- Mucormycetes, Fusarium y Lomentospora prolificans son resistentes
- Hepatotoxicidad grave
Voriconazol
- Oral o intravenosa
- Fugiostatica conta hongos levaduriformes
- Fungicida contra Aspergillus
Posaconazol
- Oral o intravenosa
- Mayor absorción con la ingesta de alimentos (grasa)
- Tratamiento de candidiasis orofaríngea, aspergilosis, fusariosis, cromoblastomicosis, micetoma y coccidioidomicosis
Isavuconazol
- Oral o intravenosa
- Tratamiento de aspergilosis invasivas y mucormicosis invasiva
