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S4 > Antidiabéticos orais > Flashcards

Antidiabéticos orais Flashcards

1
Q

Indicações para hipoglicemiantes orais

A
  • Hiperglicemia mantida após terapia não farmacológica

- DM2 com grau leve, moderado e grave após estabilização

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Q

Indicações para insulinoterapia

A
  • DM1
  • Fase tardia do DM2
  • Glicotoxicidade
  • Insulinopenia em qualquer fase do DM
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Q

Consequências da glicotoxicidade

A
  • Pâncreas: aumento do estresse oxidativo, apoptose de células beta, reduz secreção de insulina
  • Rim: nefroesclerose diabética
  • Cérebro: cetoacidose diabética, edema cerebral, torpor…
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4
Q

Quais as células endócrinas do pâncreas e o que produzem

A
  • Células alfa: glucagon (hiperglicemiante)
  • Células beta: insulina (hipoglicemiante)
  • Células delta: somatostatina (inibidora de GH, TSH, hormônios gastrintestinais e do suco pancreático)
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Q

O que são secretagogos? Digas as classe de fármacos com esse mecanismo.

A

São fármacos que promovem a secreção de insulina.

Ex.: Sulfonilureias e Glinidas

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6
Q

Qual importante efeito colateral dos secretagogos?

A

Hipoglicemia

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7
Q

Dois exemplos de Sulfonilureias

A

Glibenclamida e glicazida

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8
Q

Farmacocinética das sulfonilureias

A

Via oral

  • > absorvidas e ligadas à proteínas séricas
  • > 100% biotransformadas pelo fígado
  • > excreção hepética e renal

obs: Clorpropamida 30% excreção renal -> nefrotóxica

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9
Q

Mecanismo de ação das sulfonilureias

A

Bloqueia canais de K+ sensíveis ao ATP

  • > despolariza célula
  • > influxo de Ca2+ por canal por voltagem dependente
  • > exocitose de insulina
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10
Q

Devido à farmacocinética das sulfonilureias, qual cuidado deve-se ter

A

Hepatopatas e Doenças renais (clopropramida)

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11
Q

Por que secretagogos causam ganho de peso? (sulfonilureias e glinidas)

A

Porque a insulina é um hormônio anabólico. Seu aumento favorece reações de síntese, principalmente no tecido adiposo.

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12
Q

Qual a diferença das glinidas para as sulfonilureias?

A

Glinidas tem efeito mais pontual, curto e intenso. Usada para controle de glicemia prandial.

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13
Q

2 exemplos de glinidas

A

Repaglinida e Nateglinida

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14
Q

Farmacocinética das glinidas

A

Via oral antes das refeições

  • > biotransformadas no fígado por citocromo P450
  • > excreção pela bile
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15
Q

Mecanismo de ação das glinidas

A

Mecanismo de secretagogo

Se liga em local diferente das sulfonilureias

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16
Q

Efeitos colaterais das glinidas

A

Hipoglicemia e aumento de peso

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17
Q

Exemplo de biguanida

A

Metformina

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18
Q

Farmacocinética da metformina (biguanida)

A

Via oral

  • > absorção da mucosa GI
  • > não liga as proteínas
  • > não sofre biotransformação
  • > Excreção renal
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19
Q

Mecanismos de ação da metformina (biguanida)

A
  1. Inibição da gliconeogênese hepática (inibe complexo I da CTE, reduz ação da proteína cinase ativada pela AMP, que leva expressão de genes que induzem gliconeogênese)
  2. Sensibiliza tecidos periféricos (aumenta atividade de proteínas de membrana tirosina-quinase -> maior translocação intracelular de GLUT-4 até a membrana)
  3. Reduz turnover de glicose no leito esplênico
20
Q

Efeitos adversos das biguanidas

A

Desconforto abdominal
Diarreia e náuseas
Deficiência de B12
Acidose lática (raro)

21
Q

Exemplos de glitazonas ou Tiazolidinedionas (TZD)

A

Pioglitazona (única usada)
Troglitazona
Rosiglitazona

22
Q

Farmacocinética das TZDs

A

Via oral

  • > se liga fortemente à albumina
  • > Biotransformação hepática (CYP450)
  • > Metabólitos ativos e inativos
  • > Excreção por bile e fezes (excreção renal desconsiderável)
23
Q

Mecanismo de ação das TZDs

A

Agonista seletivo do ligante do PPAR-gama

  • > aumenta transcrição de genes no adipócito
  • > gera proliferação de adipócitos
  • > Estimula GLUT-4 a captar glicose nos músculos, adipócitos e hepatócitos.
24
Q

Efeitos adversos das TZDs

A 
Ganho ponderal (aumento de adipócitos)
Retenção hídrica
Anemia
Edemas
IC
Osteopenia
Maior risco de neoplasia vesical
25
Q

Exemplo de inibidores da alfa-glicosidase

A

Acarbose e miglitol

26
Q

Farmacocinética da acarbose

A
  • > Via oral
  • > Pouco absorvida pela mucosa intestinal
  • > Sofre biotransformação por bactérias intestinais
  • > Metabólitos excretados via renal
27
Q

Mecanismo de ação da acarbose

A
  • > Inibe alfa-glicosidase das bordas em escova
  • > Impede HIDROLISE DE GLICOSE por essa enzima
  • > Atrasa a digestão de carboidratos (liberação gradual)
28
Q

Efeitos adversos da acarbose

A

Flatulência
Distensão abdominal
Cólicas e diarreia

29
Q

Qual a causa da flatulência por uso de acarbose?

A

Maior disponibilidade de carboidratos para as bactérias intestinais
Fermentação gera gases

30
Q

Exemplo de incretinomimético (análogo de GLP-1)

A

Liraglutida

31
Q

O que são incretinas e quando são liberadas?

A

São hormônios produzidos após a alimentação.

32
Q

Qual o efeito das incretinas?

A

Aumenta insulina
Reduz glucagon
Promove saciedade (inibição do neuropeptídeo Y)

33
Q

As incretinas são degradadas pela….

A

Enzima DPP-4

34
Q

Vantagens importantes dos incretinomiméticos

A

Redução do peso

Aumenta células beta pancreáticas

35
Q

Farmacocinética dos análogos de GLP-1

A

-> Via subcutânea

36
Q

Mecanismo de ação dos análogos de GLP-1

A

Potencializa efeito das incretinas

  • > Aumenta insulina/ Reduz glucagon
  • > Retarda esvaziamento gástrico -> Saciedade
37
Q

Exemplo de inibidores de DPP-1 (gliptinas)

A

Sitagliptina.

Terminadas em gliptina

38
Q

Farmacocinética dos inibidores de DPP-1

A
  • > Via oral
  • > Biotransformação hepática (CYP)
  • > Excreção renal
39
Q

Mecanismo de ação dos inibidores de DPP-1

A

Inibe DPP-1, enzima que degrada incretina

-> Aumenta tempo de efeito das incretinas

40
Q

Exemplos de inibidores de SGLT2

A

Dapagliflozina e Canagliflozina

41
Q

Farmacocinética dos inibidores de SGLT2

A

Via oral

  • > Biotransformados em glicuronidação
  • > Excreção renal
42
Q

Mecanismo de ação dos inibidores de SGLT2

A

Inibe o transportador simporte 2Na+/1glicose no túbulo contorcido proximal

  • > Reduz reabsorção de glicose e Na+
  • > Favorece diurese osmótica
43
Q

Efeitos adversos dos inibidores de SGLT2

A

Infecções urinárias fúngicas, hipotensão

44
Q

Qual o antidiabético padrão?

A

Metformina

45
Q

O que é a metformina XR e suas vantagens?

A

Metformina de liberação prolongada

Reduz efeitos colaterais e aumenta tolerabilidade

S4 (21 decks)

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