Antiagrégant plaquettaire Flashcards
Aspirine : physiologie ?
Inhibition de la cyclo-oxygénase (Cox1 surtout) : diminution synthèse de thromboxane A2 et de prostaglandine
- Plus la dose est élevée, plus l’effet anti-inflammatoire prévaut sur l’effet antiagrégant
- A faible dose : inhibition préférentielle du TXA2 au niveau des plaquettes => effet antiagrégant
- Irréversible : durée d’action jusqu’à élimination des plaquettes = 10 jours après arrêt du traitement
Aspirine : pharmacologie ?
- Médicaments : Kardegic® (poudre), Aspegic® (poudre), aspirine UPSA® (gélule), aspirine Protect® (cp)
- Action rapide par voie orale, peut s’administrer par voie IV ou à mâcher
Posologie
- A dose antiagrégant : dose de charge 300 mg IV et dose d’entretien : 75 à 325 mg/j
- A dose anti-inflammatoire : 500 mg à 2 g/j
Aspirine : règle de prescription ?
Indication
- Prévention secondaire : angor, IDM, AOMI, AVC/AIT
- Prévention primaire chez le sujet à risque (discuté)
- Utilisable dans la FA à faible risque embolique
Contre-indication
- Allergie vraie à l’aspirine
- Ulcère gastroduodénal évolutif
- Maladie hémorragique congénitale
- Syndrome de Widal (asthme, polypose nasale, intolérance à l’aspirine)
- Association aux AINS non recommandée
Effets indésirables
- Gastro-intestinaux : ulcère gastroduodénal, hémorragie digestive, anémie ferriprive
=> Prescription associée d’un protecteur gastrique (IPP) chez le sujet à risque
- Syndrome hémorragique
Situation à risque
= Arrêt de l’aspirine avant situation à risque hémorragique
- Acte à risque hémorragique modéré (chirurgie, fibroscopie, biopsie…) : arrêt non nécessaire
- Acte à risque hémorragique important (chirurgie ORL, urologique, neurologique…) : arrêt de l’aspirine sur 5 jours, reprise immédiate après l’acte
=> Après un SCA : retarder au minimum de 6 semaines (stent nu) ou 12 mois (stent actif) tout acte invasif non urgent à risque hémorragique
Inhibiteur du récepteur P2Y12 : physiologie ?
= Inhibition de la fixation de l’ADP sur le récepteur P2Y12 des plaquettes
- Effets additifs à l’aspirine
=> Ticagrelor et prasugrel ont un effet antiplaquettaire plus puissant et plus rapide que le clopidogrel
Thiénopyridine = clopidogrel, prasugrel :
- Bloque la fixation d’ADP = blocage irréversible
- Pro-drogues : passage hépatique avec oxydation par le cytochrome P450 (CYP 2C19 ++)
CPTP = ticagrelor : empêche la transduction du signal du récepteur P2Y12-ADP = interaction réversible
Inhibiteur du récepteur P2Y12 : posologie ?
CLOPIDOGREL Plavix®
- Dose de charge : 300 à 600 mg oral
- Dose d’entretien : 75 mg/j
PRASUGREL Efient®
- Dose de charge : 60 mg oral
- Dose d’entretien : 10 mg/j
TICAGRELOR Brilique®
- Dose de charge : 180 mg oral
- Dose d’entretien : 90 mg x 2/j
Inhibiteur du récepteur P2Y12 : indication et contre-indication ?
Indication
- SCA : à la prise en charge initiale, puis après angioplastie pour une durée minimale de 12 mois
Clopidogrel :
- alternative à l’aspirine si allergie ou mauvaise tolérance
- Après pose de stent dans l’angor stable : ≥ 1 mois (si stent nu) ou 12 mois (si stent actif)
Contre-indication
- Allergie
- Insuffisance hépatique sévère
- Syndrome hémorragique évolutif
Prasugrel :
- CI absolue : antécédent d’AVC/AIT (ischémique ou hémorragique)
- CI relative : sujet < 60 kg ou sujet âgé > 75 ans
Inhibiteur du récepteur P2Y12 : effets indésirables ?
- Hémorragie liée à l’effet anti-thrombotique
- Effet adénosine du ticagrélor : dyspnée, bradypnée => réversible à l’arrêt
Inhibiteur du récepteur P2Y12 : situation à risque ?
= Avant un acte à risque hémorragique (chirurgie, fibroscopie, biopsie…) :
- Arrêt du clopidogrel ou ticagrelor 5 jours avant
- Arrêt du prasugrel 7 jours avant
Anti-agrégant plaquettaires : anti-GP2B3A ?
= Antiagrégant bloquant directement le récepteur GP IIb/IIIa des plaquettes lors de l’agrégation :
- Ac monoclonaux d’origine murine : abciximab
- Peptide recombinant : tirofiban, eptifibatide
Indication
= Utilisation IV sur de très courtes périodes, en salle d’angioplastie
- SCA ST- avec risque élevé, à la demande du coronarographiste selon l’aspect des lésions
- SCA ST+ après angioplastie primaire, à la demande du coronarographiste
Effets secondaires
- Risque hémorragique élevé : contre-indications identiques à la thrombolyse
- Abciximab : thrombopénie (4%)
Anti-agrégant plaquettaires : ticoplidine ?
= thiénopyridine
- presque plus utilisé du fait d’EI hématologiques grave (agranulocytose)
Anti-agrégant plaquettaires : dipyridamole ?
= inhibe la captation d’adénosine avec paradoxalement des effets adénosine qui seraient dus à une sensibilité accrue à l’adénosine endogène
=> AAP peu puissant, peu ou plus utilisé en cardio
=> associé à l’aspirine en prévention secondaire des AVC
