Anestésicos locais Flashcards
Os anestésicos locais (AL) são fármacos que bloqueiam de forma reversível a geração e a …1…de um estímulo nervoso, promovendo a perda transitória da
sensibilidade em uma parte do corpo, sem causar …2… ou depressão do controle central das funções vitais
1 condução
2 perda da consciência
Anestésicos locais se dividem nos grupos…
1 Ésteres
2 Amidas
Os AL do tipo éster são representados pela…
1 Cocaína
2 Tetracaína
3 Benzocaína
Quando os ésteres caem na corrente circulatória são metabolizados pela …1… (ou pseudocolinesterase), formando metabólitos …2…, e por isso não são empregados na prática clínica em soluções injetáveis, mas apenas em
soluções …3… (pastilha, pomada), quando exercem efeito local na mucosa (não são lipossolúveis o suficiente para serem absorvidos para camadas mais internas).
1 acetilcolinesterase
2 alergênicos
3 tópicas
Os AL do tipo amida são representados pela…
1 Lidocaína (Xilocaína®)
2 Bupivacaína
3 Ropivacaína
Todo AL é uma base …1…, com pKa aproximadamente igual a 8. Dessa forma, em solução sofrem ionização, passando da forma …2… (AL – lipossolúvel, capaz de atravessar membranas) para a …3… (ALH+).
1 fraca
2 molecular
3 ionizada
No interstício, o AL na forma …1… atravessa a membrana neuronal por difusão simples lipídica. Entretanto, se o interstício é …2…, o equilíbrio é deslocado no sentido da forma …3…, que não atravessa a membrana, e o efeito do AL diminui
1 molecular
2 acidificado
3 ionizada
Os AL penetram com maior facilidade em fibras …1… e pouco as …2…, pois quanto menor o diâmetro e a mielinização, …3… a susceptibilidade da fibra ao bloqueio. Com relação ao efeito, perde-se primeiro a sensibilidade à …4… (fibras Aδ e
do tipo C são muito finas e pouco mielinizadas), seguida pela …5…, …6… e controle motor.
1 finas
2 mielinizadas
3 maior
4 dor
5 temperatura
6 pressão
O alvo molecular do AL é o…
canal de Na+ voltagem dependente do neurônio (mais especificamente a sua porção intracelular)
Os canais de Na+ voltagem dependente possuem quais comportas?
uma de ativação e uma de inativação
Quando a comporta de ativação está fechada e a de inativação aberta, o canal está em …1… (Na+ não entra)
1 repouso
Quando a comporta de ativação está fechada e a de inativação aberta, o canal está em …1… (Na+ não entra). Quando o neurônio é estimulado, a comporta de ativação é …2… (mudança de conformação) e Na+ …3… – o canal está ativado, ocorrendo a …4… Em seguida, com a abertura dos canais de K+, o canal fica …5…, com a comporta de ativação aberta e a de inativação fechada, e o Na+ …6… – durante este período a fibra nervosa não pode ser estimulada, ela só consegue despolarizar e gerar um novo potencial de ação quando os canais retornarem ao …7…, o que ocorre na repolarização.
1 repouso
2 aberta
3 entra
4 despolarização
5 inativado
6 não entra
7 estado de repouso
O citoplasma neuronal é levemente mais ácido que o interstício, o que favorece
a …1… do AL, predominando a forma …2…, que possui a conformação ideal para o …3… do canal de Na+ (cujo sítio encontra-se em sua parte interna)
1 ionização
2 ionizada
3 bloqueio
Quando a comporta de inativação se fecha, o AL permanece ligado ao
canal, bloqueando-o em sua forma inativada isso dificulta o retorno do canal para a forma de …1…, assim como a geração de um novo …2…. À medida que retorna para o repouso e a comporta de inativação se abre, o AL se desliga e retorna ao interstício, onde cai na corrente sanguínea e sofre …3… e depois é …4…
1 repouso
2 impulso nervoso
3 metabolização hepática
4 excretado pelos rins
O bloqueio é dependente de uso – quanto maior for a frequência de estímulo de um nervo, ou seja, quanto maior a sua frequência de potenciais de ação, mais os canais de Na+ ciclam entre os estados ativado e inativado, o que…
Facilita o acesso do AL, aumentando a eficiência do bloqueio
