AINES II Flashcards
A que se deve o efeito adverso de favorecimento de lesões gástricas pelo uso dos AINES?
No estômago, as prostaglandinas são responsáveis por estimular a produção de muco gástrico, importante para proteger a mucosa/parede do órgão dos efeitos dos ácidos digestivos. Com a inibição da COX, reduz-se/inibi-se a produção de prostaglandinas, deixando a parede gástrica com pouco muco, fazendo com que esta passe a apresentar feridas por ação ácida.
Quais são os efeitos adversos do uso de AINEs para o sistema excretor e qual é o mecanismo envolvido neste evento?
As prostaglandinas tem uma importante ação vasodilatadora, inclusive nas arteríolas aferentes dos néfrons. Com o uso de AINEs e sua consequente diminuição das prostaglandinas, ocorre uma vasoconstricção das artérias aferentes, reduzindo então a quantidade de sangue filtrado e a produção de urina. Tal evento culmina na excreção deficitária e consequente intoxicação.
Quais são os efeitos adversos do uso de AINEs para o fígado e qual é o mecanismo envolvido neste evento? Qual é a droga indicada como antídoto?
Especificamente o paracetamol é, no fígado, convertido em uma substância hepatotóxica, que leva a morte dos hepatócitos e consequente disfunção do fígado. Acetilcisteína.
Qual é o principal sinal clínico das “hemorragias ocultas” (mais especificamente do TGI)?
Fezes escurecidas/pretas.
Por que o uso de AAS é contraindicado para crianças com viroses?
Por conta da possibilidade, frente ao uso de AAS, do desenvolvimento da doença de reye, que afetará os tecidos hepático e cerebral substituindo os grupos celulares por gordura e fibrose.
Quais são os efeitos adversos dos AINEs frente a gestação? Qual o mecanismo envolvido?
Prolongamento gestacional e interrupção. As prostaglandinas tem importante papel na contração uterina.
O que determina se o AAS terá função anti-inflamatória ou apenas anti-pirética, antiplaquetária e analgésica?
A dose: maiores doses favorecem ação anti-inflamatória.
Qual seria a importância (na teoria) do uso de AINEs seletivos para COX2 frente a possibilidade de lesões vasculares?
Uma vez que as plaquetas apresentam somente COX-1, o uso de AINEs seletivos da COX2 permitem que tal grupo celular mantenha suas atividades pró-coagulantes. Desta forma, esta classe de medicamentos permite a manutenção da hemosia frente a uma lesão vascular, impedindo possíveis quadros hemorrágicos.
Qual é o diferencial da dipirona e do parecetamol frente a outros AINEs quanto ao local de ação?
Ambas as drogas agem sobre a COX-3, uma variação da COX-1.
A que se deve as restrições do uso de AINEs seletivos da cox-2? Explique resumidamente o mecanismo envolvido.
Se deve principalmente a efeitos adversos relacionados a problemas nervosos e cardiovasculares. O que ocorre é que, uma vez que a COX-1 é responsável pela produção de Tromboxane-A2 (agregador plaquetário) e a COX-2 pela de prostaciclina/PGl2 (desagregador plaquetário), a inibição seletiva desta causa um desequilíbrio hemostático que favorece eventos trombóticos.
Uma vez que os AINEs não seletivos apresentam um mecanismo de ação igual entre eles, por que são recomendados diferentes deles para tecidos específicos?
Pois, por conta da forma do composto, alguns AINEs tem uma maior facilidade de transitar/adentrar diferentes tecidos.
Quais são os principais aspectos a serem pensados ao escolher um AINE específico?
A familiaridade pessoal com o fármaco, o uso prévio positivo do paciente, evidências científicas que comprovem uma melhor eficácia para a situação em questão, a condição socio-econômica do paciente, a disponibilidade do local em que se prescreve e, por fim, mas muito importante, a história clínica do paciente (por exemplo, gastrite, onde deve ser preferencial o paracetamol ou COX-2 preferenciais).
Quais são os principais AINEs recomendados para dor?
Paracetamol e dipirona.
Qual é a principal qualidade do Ibuprofeno em comparação com o paracetamol e a dipirona?
Ele tem uma maior capacidade de amenizar edemas.
Quais são as principais recauções a serem tomadas ao indicar diclofenaco?
Além de ser fortemente irritante à mucosa gástrica, o diclofenaco está associado a hepatotoxicidade em casos de uso continuado, além de ser um AINE inibidor preferencialmente da COX-2, podendo desencadear injúrias cardiovasculares e encefálicas.
