4.1 Farmacologische effecten moleculair niveau

Question 1

Welke farmacologische effecten zijn er op moleculair niveau?

Answer 1

1. Bindingsneiging of affiniteit
2. Eiwitreceptoren

Question 2

Wanneer spreken we van een receptorbinding?

Answer 2

Het is de bindingsneiging die een farmacon heeft met een receptor van de molecule om een effect te veroorzaken.
- Deel bindt met plasma-eiwit
- Deel bindt met weefsel
> °soort Css tussen farmacon in weefsel & plasma
- Vrije fractie farmacon bindt met eiwitreceptor > ° farmacologisch effect > hoge affiniteit nodig, want slechts kleine hoeveelheid farmacon betrokken

Question 3

Hoe wordt de binding tussen het farmacon en eiwitreceptor voorgesteld?

Geef de afkortingen van de formule

Answer 3

F + R <=> FR
= Reversibel binding

Receptor F vrije fractie farmacon FR gebonden farmacon + eiwtreceptor

Question 4

Wat is er nodig om deze receptorbinding te laten plaatsvinden?

Answer 4

1. Reversibiliteit
2. Specificiteit
3. De vorm van het farmacon

Question 5

De reversibiliteit is afhankelijk van de soort binding, geef de 3 mogelijkheden.

Answer 5

1. Een covalente binding
2. Een elektrostatische binding
3. Een hydrofobe binding

Question 6

Leg de covalente binding uit.

Voorbeeld

Answer 6

1. Twee moleculen gaan binden door een elektron af te geven aan een gedeeld elektronenpaar.
2. Sterke binding > soms irreversibel genoemd

α-receptor antagonist op een α-receptor

Question 7

Wat is een elektrostatische binding?

Answer 7

1. Een + en een - lading trekken elkaar aan
2. Vrij stabiele binding
3. Komt het vaakst voor

Question 8

Leg de hydrofobe binding uit.

Voorbeeld

Answer 8

1. De moleculen worden niet gedreven door aantrekking, maar door afstoting
2. Afstoting uit de waterfase > naar het membraan gedreven

Interactie lipofiele moleculen en lipide membraancomponent

Question 9

Voor wat zorgt de specificiteit?

Answer 9

Het zorgt ervoor dat niet elk farmacon met gelijk welke receptor zal binden.
= sleutel-slot systeem
Voor bepaalde organen afwezig = geen binding –> het effect is een rechtstreeks gevolg van de fysische of chemische eigenschappen van het farmacon

Question 10

Geef enkele voorbeelden van het effect die in alle geschikte omstandigheden plaats zal hebben.

Answer 10

1. Antacida = het zuur neutraliserend effect
2. Osmotisch laxativum = trekken water naar de darmen
3. Oxiderend effect van desinfectantia = extracellulaire effecten
4. Actieve kool = adsorberend effect bij intoxicatie > adsorberen toxische stof > GEEN absorptie

Question 11

Wat begrijpen we onder de vorm en zijn effect?

Answer 11

Driedimensionele vorm > °verschillende farmaca kunnen op 1 receptor verschillende effecten veroorzaken

Question 12

Welke 4 eiwitreceptoren kan je opsommen?

Answer 12

1. Receptoren
2. Ionkanalen
3. Enzymen
4. Transporteiwitten of carrier

Question 13

Wat zijn receptoren?

Voorbeeld

Answer 13

= Dynamische bestanddelen van het biologisch systeem > werking van farmaca is gevolg van een interactie met deze receptoren.

1. Eiwitstructuren die meestal aan celmembranen zijn gebonden
2. De eerste schakel in de omzetting van een extracellulair signaal in een intracellulair effect

Binding van een hormoon/farmacon => samentrekking spiercel

Question 14

Wat zijn liganden?

Answer 14

Stoffen die aan receptoren/ eiwitstructuren binden

Question 15

Hoe verloopt het omzetten van het extracellulair signaal in een intracellulair effect?

Answer 15

Agonist > receptor > transductie > cellulaire respons > orgaanrespons

Question 16

Hoe maakt GM gebruik van de receptoren?

Voorbeeld

Answer 16

Elke receptor heeft een lichaamseigen (endogeen) ligand > GM imiteren lichaamseigen ligand > °activatie receptor

bèta-blokkers

Question 17

Waarom hebben receptoren een grote graad van specificiteit?

Answer 17

Ze herkennen enkel farmaca met welbepaalde chemische structuur

Question 18

Wat is de belangrijkste manier waarop GM effecten kunnen teweegbrengen?

Hoeveel?

Answer 18

Door interacties met receptoren

300 à 400 verschillende receptoren

Question 19

Wat zijn ionkanalen?

Answer 19

1. Noodzakelijk voor de transmembraanpassage van ionen en komen voor in zenuw- en spierweefsel
2. Belangrijkste ionkanalen:
   - kanalen voor natrium-, kalium, en calciumionen.
   –> GM (on)rechtstreeks een blokkerend of stimulerend effect uitoefenen op het kanaal > °optreden van potentiaalveranderingen > °prikkeloverdracht beter of minder goed optreedt.

Question 20

Geef een voorbeeld van GM dat inwerkt op de ionenkanalen

Answer 20

Lokale anesthetica > verstoren functie ionenkanalen (natrium) thv neuronen > pt geen warmte of pijn voelen

Question 21

Wat zijn ionen?

Answer 21

= atomen of kleine moleculen die licht elektrisch geladen en stabiel zijn

Question 22

Waarvoor zijn enzymen verantwoordelijk?

Answer 22

1. Ze zijn verantwoordelijk voor de omzetting van een substraat in een bepaald product.
2. Komen zowel in als buiten de cel voor

Question 23

In wat resulteert een enzym als doelwit?

Answer 23

Het resulteert in een inhibitie van de omzetting van een inactief voorlopereiwit naar een actief eiwit OF een remming van de afbraak van een actief ligand.

Question 24

Geef een voorbeeld van GM dat inwerkt op een enzym

Answer 24

MAO-inhibitoren: verhinderen afbraak serotonine > concentratie stijgt > °antidepressief effect

Mono-Amino-Oxidase

Question 25

Waarvoor zijn transporteiwitten/carriers nodig?

Answer 25

Voor transport van wateroplosbare ionen die niet zelfstandig de lipofiele celmembraan kunnen passeren

Ook membraangebonden transportkanalen genoemd.