3.2 Belangrijke terminologie Flashcards
Wat is Cmax?
Maximale concentratie in de plasmaconcentratie
Wat is Tmax?
Tijdstip waarop de maximale concentratie voorkomt
Wat is MEC?
Synoniem?
Minimaal effectieve concentratie
= voor het verkrijgen van een effect is een minimale concentratie nodig in het plasma
Hieronder geen effect merkbaar
Therapeutische drempel
Wat is MTC?
Minimale toxische concentratie
= boven bepaalde concentratie, ongewenste, toxische effecten.
–> boven deze grens > °schadelijke bijwerkingen
Wat is therapeutische breedte?
Synoniem?
Tussen het MEC en MTC, therapeutisch bruikbaar gebied. Indien plasmaconcentratie hiertussen = gewenste effect v/h geneesmiddel zonder toxische nevenwerking.
Therapeutisch venster
Welke factor belangrijk o.a voor goeie therapeutische breedte?
Doseringsschema
Wat kunnen we afleiden uit de breedte van het therapeutisch venster?
Hoe smaller > hoe potenieel toxischer GM
Wat is TDM?
Therapeutische drug monitoring
Routinematig plasmaconcentraties bepalen van een geneesmiddel.
Bij geneesmiddelen met smal therapeutisch venster
–>vermijden toxiciteit en checken effectiviteit
Wat is AUC?
Area under the curve.
Hoeveelheid geneesmiddel er in het lichaam gepasseerd is.
Gevisualiseerd in de opp onder de concentratietijdscurve.
Welk verschil zien we bij AUC van IV toediening tov orale toediening?
AUC van IV toediening is groter.
Waarom is AUC nuttig?
Om de biologische beschikbaarheid van de gelijkwaardige producten op de markt te vergelijken.
= bio-equivalentie bepalen
Wat is Bio Availability?
Synoniem?
De fractie van de toegediende dosis die onveranderd in de algemene (systeem) circulatie aankomt, alsook de snelheid waarmee dit gebeurt.
Biologische beschikbaarheid
Hoe wordt de bio beschikbaarheid uitgedrukt?
Met de letter F
Hoe wordt de biologische beschikbaarheid (F) bepaald?
Vergelijking van de AUC concentratie in het bloed na orale inname en IV toediening.
Wat is de F na IV toediening?
Per definitie 100% (F=1) want volledige dosis rechtstreeks in systemische bloedcirculatie.
Wat is de F na IM of SC injectie?
- Middel eerst vanuit weefselvocht door diffusie naar bloedbaan.
- Celmembraan passeren (makkelijker voor vetoplopsbare medicijnen)
- Vetweefsel = slecht doorbloed > opname bij SC trager.
Wat is de F na orale inname?
Oorzaken?
Beschikbaarheid kan variëren van 0-100
Oorzaken?
- Geen oplossing in maagdarmstelsel
- Onvolledige opname door maagdarmwand.
- Afbraak GM door chemische instabiliteit van product in maag of darmen
- Enzymatische afbraak v/h product in de darm of lever.
Wat is een bio-equivalent product?
Als de waarde van C-max en AUC niet meer dan 5% verschillen van het referentieproduct
Wat is de plasma-halfwaardetijd? (T1/2)
Tijd die nodig is vooraleer er een bepaald plasmaconcentratie gehalveerd is
Waarover geeft de plasma halfwaarde tijd meer info?
Geeft indicatie over de duur van het eliminatieproces of de klaring van het geneesmiddel in het lichaam.
Waarvan is de halfwaardetijd afhankelijk?
Het functioneren van de organen die instaan voor de eliminatie (lever en nier)
Wanneer is een geneesmiddel volledig geëlimineerd?
Als vuistregel telt men 5x de halfwaardetijd. Het is een constante onafhankelijk van de dosis.
Wat is cumulatie?
Wanneer de dosis of de toedieningsfrequentie te hoog is, zal het geneesmiddel zich opstapelen.
> Meer toediening dan uitscheiding.
> Leidt tot toxiciteit
Leg uit hoe antibiotica resistentie kan door slecht doseringsinterval?
Wanneer de plasmaconcentraties na toediening onder de MEC vallen.
–> te lage concentraties veroorzaken resistentie.
Waarom moet dosis en doseringsinterval tussen de MEC en MTC liggen?
Concentratie geneesmiddel in het bloed kan opgestapeld worden.
vb: door slechte werking v/d lever of nieren, bij volgende dosis nog dosis in het bloed.
–> na verloop van tijd vergiftigingsverschijnselen
Wat is Css (steady state concentratie)?
Synoniemen?
= plateauconcentratie
= evenwichtsconcentratie
Wanneer er evenveel wordt uitgescheiden dan opgenomen.
Hoe bereik je een juiste Css?
Digitaliseren van therapie is nuttig
1.Oplaaddosis wordt gegeven tot juiste concentratie
2.Onderhoudsdosis (gelijk aan de hoeveelheid die per doseringsinterval uitgescheiden wordt.)
Waarom verschillende Css van eenzelfde geneesmiddel?
Voorbeeld?
Afhankelijk welk farmacologisch effect je wil hebben.
vb: aspirine bij pijnstilling 500mg
aspirine bij bloedklonters 80mg
Wanneer word Css bereikt bij een constante dosis met een vast doseringsinterval?
Na 4à5 keer de halfwaardetijd
De tijd waarin Css bereikt wordt is dus onafhankelijk vn gekozen doseringsinterval en is voor elk farmacon hetzelfde.
Waarom wordt TDM bij bepaalde geneesmiddelen gedaan?
Om te zien of de evenwichtsconcentratries zich binnen het therapeutisch venster bevinden.
Enkel bij middelen met snelle schommeling.
