3.2 Belangrijke terminologie

Question 1

Wat is Cmax?

Answer 1

Maximale concentratie in de plasmaconcentratie

Question 2

Wat is Tmax?

Answer 2

Tijdstip waarop de maximale concentratie voorkomt

Question 3

Wat is MEC?

Synoniem?

Answer 3

Minimaal effectieve concentratie
= voor het verkrijgen van een effect is een minimale concentratie nodig in het plasma

Hieronder geen effect merkbaar

Therapeutische drempel

Question 4

Wat is MTC?

Answer 4

Minimale toxische concentratie
= boven bepaalde concentratie, ongewenste, toxische effecten.
–> boven deze grens > °schadelijke bijwerkingen

Question 5

Wat is therapeutische breedte?

Synoniem?

Answer 5

Tussen het MEC en MTC, therapeutisch bruikbaar gebied. Indien plasmaconcentratie hiertussen = gewenste effect v/h geneesmiddel zonder toxische nevenwerking.

Therapeutisch venster

Question 6

Welke factor belangrijk o.a voor goeie therapeutische breedte?

Answer 6

Doseringsschema

Question 7

Wat kunnen we afleiden uit de breedte van het therapeutisch venster?

Answer 7

Hoe smaller > hoe potenieel toxischer GM

Question 8

Wat is TDM?

Answer 8

Therapeutische drug monitoring

Routinematig plasmaconcentraties bepalen van een geneesmiddel.
Bij geneesmiddelen met smal therapeutisch venster
–>vermijden toxiciteit en checken effectiviteit

Question 9

Wat is AUC?

Answer 9

Area under the curve.

Hoeveelheid geneesmiddel er in het lichaam gepasseerd is.
Gevisualiseerd in de opp onder de concentratietijdscurve.

Question 10

Welk verschil zien we bij AUC van IV toediening tov orale toediening?

Answer 10

AUC van IV toediening is groter.

Question 11

Waarom is AUC nuttig?

Answer 11

Om de biologische beschikbaarheid van de gelijkwaardige producten op de markt te vergelijken.
= bio-equivalentie bepalen

Question 12

Wat is Bio Availability?

Synoniem?

Answer 12

De fractie van de toegediende dosis die onveranderd in de algemene (systeem) circulatie aankomt, alsook de snelheid waarmee dit gebeurt.

Biologische beschikbaarheid

Question 13

Hoe wordt de bio beschikbaarheid uitgedrukt?

Answer 13

Met de letter F

Question 14

Hoe wordt de biologische beschikbaarheid (F) bepaald?

Answer 14

Vergelijking van de AUC concentratie in het bloed na orale inname en IV toediening.

Question 15

Wat is de F na IV toediening?

Answer 15

Per definitie 100% (F=1) want volledige dosis rechtstreeks in systemische bloedcirculatie.

Question 16

Wat is de F na IM of SC injectie?

Answer 16

1. Middel eerst vanuit weefselvocht door diffusie naar bloedbaan.
2. Celmembraan passeren (makkelijker voor vetoplopsbare medicijnen)
3. Vetweefsel = slecht doorbloed > opname bij SC trager.

Question 17

Wat is de F na orale inname?
Oorzaken?

Answer 17

Beschikbaarheid kan variëren van 0-100

Oorzaken?
- Geen oplossing in maagdarmstelsel
- Onvolledige opname door maagdarmwand.
- Afbraak GM door chemische instabiliteit van product in maag of darmen
- Enzymatische afbraak v/h product in de darm of lever.

Question 18

Wat is een bio-equivalent product?

Answer 18

Als de waarde van C-max en AUC niet meer dan 5% verschillen van het referentieproduct

Question 19

Wat is de plasma-halfwaardetijd? (T1/2)

Answer 19

Tijd die nodig is vooraleer er een bepaald plasmaconcentratie gehalveerd is

Question 20

Waarover geeft de plasma halfwaarde tijd meer info?

Answer 20

Geeft indicatie over de duur van het eliminatieproces of de klaring van het geneesmiddel in het lichaam.

Question 21

Waarvan is de halfwaardetijd afhankelijk?

Answer 21

Het functioneren van de organen die instaan voor de eliminatie (lever en nier)

Question 22

Wanneer is een geneesmiddel volledig geëlimineerd?

Answer 22

Als vuistregel telt men 5x de halfwaardetijd. Het is een constante onafhankelijk van de dosis.

Question 23

Wat is cumulatie?

Answer 23

Wanneer de dosis of de toedieningsfrequentie te hoog is, zal het geneesmiddel zich opstapelen.
> Meer toediening dan uitscheiding.
> Leidt tot toxiciteit

Question 24

Leg uit hoe antibiotica resistentie kan door slecht doseringsinterval?

Answer 24

Wanneer de plasmaconcentraties na toediening onder de MEC vallen.
–> te lage concentraties veroorzaken resistentie.

Question 25

Waarom moet dosis en doseringsinterval tussen de MEC en MTC liggen?

Answer 25

Concentratie geneesmiddel in het bloed kan opgestapeld worden.
vb: door slechte werking v/d lever of nieren, bij volgende dosis nog dosis in het bloed.
–> na verloop van tijd vergiftigingsverschijnselen

Question 26

Wat is Css (steady state concentratie)?
Synoniemen?

Answer 26

= plateauconcentratie
= evenwichtsconcentratie

Wanneer er evenveel wordt uitgescheiden dan opgenomen.

Question 27

Hoe bereik je een juiste Css?

Answer 27

Digitaliseren van therapie is nuttig
1.Oplaaddosis wordt gegeven tot juiste concentratie
2.Onderhoudsdosis (gelijk aan de hoeveelheid die per doseringsinterval uitgescheiden wordt.)

Question 28

Waarom verschillende Css van eenzelfde geneesmiddel?
Voorbeeld?

Answer 28

Afhankelijk welk farmacologisch effect je wil hebben.

vb: aspirine bij pijnstilling 500mg
aspirine bij bloedklonters 80mg

Question 29

Wanneer word Css bereikt bij een constante dosis met een vast doseringsinterval?

Answer 29

Na 4à5 keer de halfwaardetijd

De tijd waarin Css bereikt wordt is dus onafhankelijk vn gekozen doseringsinterval en is voor elk farmacon hetzelfde.

Question 30

Waarom wordt TDM bij bepaalde geneesmiddelen gedaan?

Answer 30

Om te zien of de evenwichtsconcentratries zich binnen het therapeutisch venster bevinden.

Enkel bij middelen met snelle schommeling.