4 - Antimicrobianos: Fármacos Flashcards
Antibioticos: Definicion
- Son sustancias químicas producidas por diferentes especies de microorganismos (Antibióticos Naturales) o sintetizados por métodos de laboratorio (Antibióticos Sintéticos)
- Inhiben o suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden eventualmente destruirlos.
Naturales o Sinteticos
Bacteriostáticos: o Bactericidas
Antibioticos: Tipos baseados en us orgien y proceso de fabricacion
Son 2
Antibioticos Naturales
* Producida por diferentes especies de microorganismos
Antibioticos Sinteticos
* Sintetizado por metodos de laboratorio
Antibioticos: Clasifica segun su efecto
Son 2
Bacteriostaticos - Inhibe el crecimiento bacteriano
Bactericidas - Producen lisis
Antibioticos: Clasifica segun su sitio de accion
Son 4
- Inhibidores de pared celular
- I. de Membrana celular
- I. Sinstesis de proteina
- I. de la sintesis de ADN
Inhibidores de Pared: Tipos y Nombrar
2 Grupos
1er grupo: 5
2do grupo: 3
β-lactámicos.
* Penicilinas.
* Cefalosporinas.
* Carbapenémicos.
* Monobactámicos.
* Inhibidores de la β-lactamasa.
Otros:
* Vancomicina y teicoplanina (glucopéptidos).
⮑Uniéndose a las terminales D alanina-D alanina e inhibe la síntesis de la pared.
* Daptomicina (lipopéptido).
* Telavancina (lipoglucopéptido)
β-lactámicos: Características
Composicion quimica
Su asociacion
Monobactams
Composición Química:
* Compuestos por un anillo que presenta 4 elementos y 1 heteroátomo, que usualmente es nitrógeno.
Asociación con Anillo de Azufre:
* En el caso de las penicilinas, cefalosporinas y carbapenems, están asociados a otro anillo que contiene azufre.
Monobactams:
* Los monobactams tienen ese nombre ya que están formados solamente por un anillo β-lactámico.
β-lactámicos: Mecanismo de Accion
Son 2
Inhibición de transpeptidasa
* Penicilinas inhiben la enzima que produce la transpeptidación entre las cadenas de peptidoglucanos.
Inactivación de PLP¹:
* Penicilina inactiva PLP, que son enzimas de la pared celular bacteriana.
- Interfiere en el último paso de la síntesis de la pared celular bacteriana (transpeptidación o enlace cruzado).
- Esto expone la membrana celular, cuya estabilidad osmótica es menor que la pared.
- Se produce lisis celular ya sea por presión osmótica o activación de autolisinas (enzimas degradantes de la pared celular bacteriana).
² proteína ligadora de penicilina
Penicilinas Nombrar/Actividad contra
Son 5 Grupos
1) Penicilinas naturales
* Son
⮑Penicilina V.
⮑Penicilina G sódica.
⮑Peni. G benzatínica.
* Actividad contra:
⮑Streptococcus β-hemolítico grupos A y B,
⮑Neisseria spp
⮑Pasteurella multocida
⮑Cocos anaerobios,
⮑Clostridium spp
⮑Fusobacterium spp,
⮑Bacteroides spp
⮑Actinomyces spp
⮑Treponema pallidum.
2) Amino-penicilinas. (Ampliio aspectro)
* Son
⮑Amoxicilina.
⮑Ampicilina
* Actividad contra:
⮑Bacilos Gram (-),
⮑Listeria spp
⮑Shigella spp
⮑Proteus mirabilis
3) Penicilina Isoxazólicas
* Son:
⮑Oxacilina.
⮑Meticilina
* Actividad contra:
⮑La meticilino resistencia es una modificación de
la PLPs de los Staphylococcu
4) Carboxi-penicilinas.
* Son
⮑Ticarcilina.
⮑Carbenicilina
5) Ureido-penicilinas. (antipseudomona)
* Son
⮑Piperacilina.
⮑Mezlocilina
* Actividad contra:
⮑Pseudomonas
⮑Streptococcus,
⮑Enterococcus,
⮑Enterobacterias.
Penicilinas: Farmacocinetica
Distribución:
* Se distribuyen en el hígado, riñón, hueso y placenta.
Baja Penetración en Algunos Tejidos:
* Tienen baja penetración en LCR (líquido cefalorraquídeo), fluidos oculares y próstata.
Importancia Clínica:
* Debido a su baja penetración en el LCR, no se inicia un tratamiento empírico con penicilina en infecciones del sistema nervioso central, ya que puede ser ineficaz.
Cefaloporinas: Nombrar
Son 4 grupos
1er: 3
2do: 3
3er: 4
4ta: 3
Primera Generación:
* Cefalotina.
* Cefadroxilo.
* Cefalexina.
Segunda Generación:
* Cefuroxima.
* Cefaclor.
* Cefoxitina.
Tercera Generación:
-No sirven frente a: Pseudomonas.
-Sirve para: enterobacterias,
Serratia, Acinetobacter, Neisseria
* Ceftazidima.
* Cefoperazona.
* Ceftriaxona.
* Cefotaxima.
Cuarta Generación:
-Activos frente: Enterobacter cloacae y Pseudomona aeruginosa
* Cefepima.
* Cefpiroma.
* Ceftazidima (aunque previamente mencionada, se incluye en esta categoría también).
Cefaloporinas: Farmacocinetica
Distribución en Cavidades:
* Alcanzan concentraciones útiles en líquido sinovial, pleural, pericárdico y peritoneal, lo que las hace útiles en infecciones de cavidades.
Resistencia Bacteriana:
* Algunas bacterias son productoras de cefalosporinasas, enzimas que inactivan las cefalosporinas.
* La aparición de los carbapenems se debe a esta resistencia, ya que son menos susceptibles a la acción de las cefalosporinasas.
Carbapenémicos: Nombrar/Activo frente
Son
* Imipenem
* Meropenem
* Ertapenem
Activo frente
* Gram (+)
* Streptococcus b-hemolíticos,
* Streptococcus viridans, Bacillus y Listeria, frente a anaerobios.
Potencia y Uso Hospitalario:
* Son antibióticos más potentes, reservados generalmente para pacientes internados para evitar resistencias.
Uso de Imipenem en Infecciones Urinarias:
* El Imipenem se utiliza en infecciones urinarias.
Resistencia a Imipenem:
* Se han detectado cepas de Pseudomonas resistentes a Imipenem
Monobactámicos (aztreonam): Activo frente
Contra enterobacterias y Gram (-) como Neisseria, Haemophilus.
* No es activo frente a Gram (+) y anaerobias
Inhibidores de la β-lactamasa: Nombrar y Mecanismo de accion
Son 3
2 Mecanismos
Son
* Ácido clavulánico.
* Sulbactam.
* Tazobactam
Mecanismo de Accion:
* Inhibición de β-lactamasas:
⮑Staphylococcus Klebsiella
⮑E. coli, Proteus
⮑H. influenzae
⮑Moraxella catarrhalis,
⮑N. gonorrhoeae,
⮑B. fragilis
⮑Mycobacterium spp.
* Formación de un Complejo Acil-Enzima:
⮑Forma un complejo acil-enzima estable que inactiva a la enzima.
⮑Actúa como un inhibidor suicida, ya que la enzima queda inactivada después de formarse este complejo.
Bacitracina: Funcion
Identificación de S. pyogenes:
* Utilizada para identificación de Streptococcus pyogenes, el cual es sensible a esta droga.
Sensibilidad de S. pyogenes:
* S. pyogenes es sensible a la bacitracina.
Toxicidad:
* No se utiliza para tratamiento, ya que es bastante tóxica.
