2.6 Hipolipemiantes Flashcards
Son tratamiento de primera linea para tratar hipercolesterolemia
Estatinas
MDA de estatinas
Interfieren en la síntesis de colesterol bloqueando la HMG-CoA reductasa
Edad mínima para usar estatinas:
8 años
VM estatinas
1-4 horas EXCEPTO atorvastatina y rosuvastatina que duran aprox 20 hrs.
Se deben monitorear enzimas hepáticas durante el tx con estatinas
:)
Efectos de las estatinas:
Disminuye LDL y colesterol
Disminuye ligeramente VLDL y TAG
Aumenta HDL
Antiinflamatorio
Disminuye agregación plaquetaria
Suprimen oncogenes
CI estatinas:
Embarazo
EA estatinas:
GI
Mialgia
Rabdomiolosis
Hepatotoxico
Teratogenico
Estatinas se administran:
1-2hrs antes de dormir
Estatinas más potentes:
Atorvastatina
Rosuvastatina
Prototipo de estatina
Lovastatina
derivados: pravastatina y sinvastatina
Estatinas menos hidrosolubles:
Lovastatina y sinvastatina
Única estatina que no metaboliza CYP
Pravastatina
Estatinas con menor riesgo de rabdomiolisis:
Pravastatina
Rosuvastatina
Fluvastatina
Estatinas niños > 11 años:
Lovastatina
Atorvastatina
Simvastatina
Estatina para niños entre 8-11 años:
Pravastatina (es la que no metaboliza CYP)
Fibrato que combinado con estatinas tiene MAYOR RIESGO de causar rabdomiolisis:
Gemfibrozilo
Estatina con VM mas corta
Sinvastatina
MDA resinas aniónicas:
Secuestran ácidos biliares e inhiben su reabsorción
Las resinas se administran:
Antes de comer (VO)
Segunda linea tx de hipercolesterolemia:
Resinas
Efecto de las resinas:
Disminuyen LDL y colesterol
Aumentan trigliceridos
CI resinas aniónicas:
Px con trigliceridos altos
EA resinas:
Esteatorrea, interfiere con la absorción de vitamina K, A, D, E
Las estatinas y resinas se pueden administrar juntos (funcionan mejor)
Las estatinas disminuyen colesterol y trigliceridos
Las resinas disminuyen colesterol y aumentan trigliceridos
Resinas se usan en pacientes entre 11 y 20 años
:)))))
Resinas aniónicas:
Colestiramina (polvo)
Colestipol (polvo)
Colesevelam (gel, menos efx adversos)
“coles-“
El que maaaas aumenta HDL
Niacina (vitamina B3)
(disminuye su eliminación)
Efectos niacina:
Disminuye liberación de ácidos grasos
Disminuye VLDL y LDL
Aumenta HDL
Usos niacina:
Hipertrigliceridemia intensa
EA niacina:
“Niacin flush”
prurito, rubor
aumenta azúcar en sangre
aumenta ácido úrico en sangre
CI niacina
Diabetes, gota, embarazo, úlcera péptica
MDA niacina
En el tejido adiposo inhibe la lipólisis de trigliceridos mediante la lipasa sensible a hormonas, reduciendo el transporte de ácidos grasos libres al higado, disminuyendo la síntesis de trigliceridos hepáticos
Fibratos:
Clofibrato
Fenofibrato
Bezafibrato
Gemfibrozilo
MDA fibratos:
Agonistas PPARα, en tejido adiposo aumenta la actividad de lipoprotein lipasa.
En higado aumenta la degradación de los triglicéridos mediante la beta oxidación
Efectos de fibratos:
Disminuyen trigliceridos
Aumentan HDL
No afectan LDL por eso se combinan con estatinas para tratar dislipidemias mixtas (colesterol y trigliceridos)
Antitrombótico.
Tratamiento de primera línea hipertrigliceridemia:
Fibratos
EA fibratos:
Rabdomiolisis
Tienen como efecto adverso rabdomiolisis:
Estatinas y fibratos
Fibrato que más causa cálculos biliares:
Clofibrato
Fibrato mas seguro para combinar con estatinas:
Fenofibrato (el de VM mas larga)
Fibrato menos seguro para combinar con estatinas:
Gemfibrozilo (el de VM mas corta)
(cruza placenta y es seguro en nefrópatas)
Fibratos que potencian efecto anticoagulante:
Clofibrato
Bezafibrato
Fenofibrato
Ezetimbide MDA
Antagonista colesterol: inhibe la proteína Niemann-Pick C1 (NPC1)
Ezetimibe y resinas NO se pueden combinar
:o
Efectos ezetimibe
DIsminuye LDL
No afecta VLDL ni HDL
Orlistat uso:
Tratamiento de obesidad
MDA orlistat
Inhibe lipasa pancreatica
EA orlistat
Esteatorrea, diarrea
Derivado de omega 3
Icosapent etilo
Icosapent etilo efectos y uso:
Disminuye trigliceridos y LDL
Complemento dietético en px con hipertrigliceridemia intensa
Icosapent etilo EA
Eructo de pescado
Lomitapida MDA
Inhibe MTP (MTP forma VLDL)
Tx hipercolesterolemia familiar homocigota
Lomitapida (inhibe MTP)
Mipomersén sódico (inhibe síntesis APO B 100)
Alirocumab y evelocumab
MDA mipomersén sódico:
Inhibe síntesis APO B 100 hepático
EA mipomersén sódico:
Cuadro seudogripal, cefalea, reacciones locales
Inhibidores PCSK9
Alirocumab
Evolocumab
VA alirocumab y evolocumab
Inyección cada 2-4 semanas
Estatinas profármacos de lactona inactivos:
Lovastatina
Simvastatina
MDA alirocumab, evolocumab
Anticuerpos monoclonales, se unen a PCSK9
(Evitan que se degraden los receptores de LDL-C)