2.1 AZS Receptoren Flashcards
Aan wat voor type receptor bindt noradrenaline?
Adrenerge
Aan wat voor type receptor bindt acetylcholine?
Cholinerge
Wat voor type receptoren zijn muscarine en nicotine receptoren?
Cholinerge
Waar bevinden zich nicotine receptoren?
zich op pre-post gangliona (neuronaal type) en motorische eindplaat (motorisch type)
Waar bevindenzich de muscarine receptoren?
De muscarine receptor bevindt zich enkel postganglionair parasymaptisch.
Er zijn 5 verschillende muscarine receptoren (cholinerg). Waar bevinden zich, kort gezegd, elke
M1: neuronaal
M2: cardiaal
M3: glandulair/gladde spiercel
M4&M5: CNZ
Wat zijn kenmerken van M1 receptor?
- M1 ‘Neuronaal’
- Locaties: Autonome ganglia, intramuraal in de maag, CZS en speeksel en traan klieren
- Via Gq-eiwit, d.m.v. IP 3 is er excitatie door vermindering K+ geleiding (conductance) omlaag gaat (legt hij nu niet uit)
Wat zijn kernmerken van M2 receptor?
- M2 ‘Cardiaal’
- Locaties: Hart, presynaptisch perifere en centrale neuronen
- Gi, remt adenylaatcyclase
- Inhiberend: verhoging K+ conductance, remmen Ca2+ kanalen
Wat zijn kenmerken van M3 receptoren?
- M3 ‘glandulair/gladde spiercel’
- Exocriene klieren, glad spierweefsel viscera, endotheel, CZS
- Gq, IP 3, Ca2+ omhoog, NO
Wat zijn kernmerken van M4/M5 receptoren?
- CZS
- Functie nog niet heel duidelijk
Welke subtypen adrenerge rectoren zijn er (NE)?
Alpha en beta
Alpha-receptoren zijn over het algemeen …. . Beta-receptoren zijn over het algemeen ….
Alpha-receptoren zijn over het algemeen ..stimulerend. . Beta-receptoren zijn over het algemeen .remmend
alpha receptoren zijn over het algemeen stimulerend. Wat is de uitzondering hierop?
Maag-darm zenuwstelsel
beta receptoren zijn over het algemeen remmend. Wat is de uitzondering hierop?
Het hart
Waar bevinden zich alfa-1 receptoren?
Vaten, interne organen
Waar bevinden zich alfa-2 receptoren?
pre-synaptisch membraan van post-ganglionaire neuron
Wat is de second messenger van alfa-1 receptoren?
fosfolipase C zorgt voor verhoging van Ca2+
Wat is de second messenger van alfa-2 receptoren?
activiteit adenylcylase omlaag wat zorgt voor remt Ca2+ kanalen, stimuleert K+ kanalen
Waar bevinden zich de beta-1 receptoren?
myocard
Waar bevinden zich de beta-2 receptoren?
vaten, bronchiën, interne organen
Wat is de second messenger voor alle beta-receptoren?
stimuleert adenyl cyclase
Nog een keer de vorming van NE want we krijgen er niet genoeg van (:
Tyrosine wordt door tyrosine-hydroxylase omgezet in L-Dopa. L-Dopa wordt door decarboxylase omgezet in dopamine, wat door dopamine beta-hydroxylase owrdt omgezet in Norepinephrine (NE). Dit wordt in vesikels bewaard pre-synaptisch totdat er een stimulus komt om NE af te geven
Waar zorgt norepinfrine normaliter voor?
Norepinefrine heeft normaliter een stimulerende werking voor verwijding van de pupillen (midriasis), vasoconstrictie, zweetsecretie, tachycardie, bronchodilatie, gladde spiercel relaxatie en glycogenolyse
Waar zorgt stimulatie van alfa-1 receptoren voor?
o Vasoconstrictie (belangrijkst klinisch)
Huid, Splanchnicus
Coronair, cerebraal, long: Weinig
Grote arterieën, venen, arteriolen
Toegenomen cardiale belasting
Baroreflex: bradycardie
o Relaxatie gastrointestinaal glad spierweefsel
o Contractie sphincters
o Speeksel secretie stimulatie
o Glycogenolyse lever
o Trophisch effect (bv prostaat, hart)
Waar zorgt stimulatie van alfa-2 (op pre-synoptisch membraan) voor?
o Remming Noradrenaline/ACh uitscheiding
o Relaxatie glad spierweefsel splanchnicus
Remming ACh uitscheiding
o Remming trombocyten aggregatie
o Remming insuline secretie (glucose moet namelijk beschikbaar zijn)
Waar zorgt stimulatie van beta-1 voor?
o Positief inotroop (grotere contractie)
o Positief chronotroop (snellere hartslag)
o Positief lusitroop (relaxatie sneller)
Toename calcium2+ opname sarcoplasmatisch reticulum
o Toegekomen zuurstof consumptie (opletten bij geven bij iemand met myocardinfarct!)
o Linkerventrikelhypertrofie (LVH) bij hypertensie
Waar zorgt stimulatie van beta-2 voor?
o Bronchodilatie
o Vasodilatie (endothelium afhankelijk: NO)
o Relaxatie glad spierweefsel
o Ritmestoornissen door K+ opname
o Glycogenolyse in lever en spieren
o Relaxatie Uterus
Waar zorgt stimulatie van beta-3 voor?
o Lipolyse
o Thermogenese
o Relaxatie blaaswand
Wat voor werking heeft curare?
Curare is een nicotine receptor antagonist en zorgt voor verlamming van dwarsgestreepte spiercellen. Het heeft echter weinig effect op het hart, speekselvloed en pupillen. Belangrijk voor anesthesiologie dat mensen stil blijven liggen
Wat voor werking heeft neostigmine?
Neostigmine remt ACh-esterase waardoor er meer ACh is, en heeft een antagonerend effect op curare (wordt toegediend na operatie). Het effect pre-post ganglionair heft elkaar op en er is meer parasympatische activiteit.
Wat voor werking heeft atropine?
Atropine is een muscarine receptor antagonist dat zorgt voor tachycardie, minder speeksel en pupilverwijding. Dit heeft geen effect op de motoriek. Wordt gebruikt bij oogdruppels, is een symphaticus!
Wat voor werking heeft noradrenaline?
Noradrenaline is een 1 en 1 agonist. Vasoconstrictie, toename hartfrequentie, toename contractiliteit, hart&bloedvaten wordt gegeven bij septische shock.
Wat voor werking heeft adrenaline?
Adrenaline is een 1 en 2 agonist en zorgt voor zowel vasodilatie als vasoconstrictie (afhankelijk van doelorgaan), toename hartfrequentie, toename contractiliteit, hart&bloedvaten en wordt gegeven bij reanimatie.
Wat voor werking heeft salbutamol?
Salbutamol is een beta-2 agonist en zorgt voor verwijding van de bronchiën.
Wat voor werking heeft Isoprenaline?
Isoprenaline grijpt aan op beta-1 en beta-2 en is positief chronotroop en inotroop.
Wat voor werking heeft atenolol?
Atenolol is een beta-blokker. Je kan astma-aanval induceren bij het geven van een beta-blokker aan iemand met hartfalen (?). Deze is specifiek een B1 antagonist en heeft geen effect op 2. Grijpt aan op de hart en bronchiën en zorgt voor verlaging hartfrequentie en minder contractiliteit. Heeft dus geen effect op de bronchiën!
