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B07 - (WPF) Arzneimittel als Therapieoption > 2. Grundlagen der Pharmakodynamik und Pharmakokinetik > Flashcards

2. Grundlagen der Pharmakodynamik und Pharmakokinetik Flashcards

1
Q

Was bedeutet Pharmakokinetik?

A
  • beschreibt den Einfluss des Körpers auf den Arzneistoff und en Verlauf der Arzneistoff-Konzentration
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Q

Was bedeutet Pharmakodynamik?

A
  • Wirkungsmechanismus, Wirkungsweise des Arzneistoffs
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3
Q

Was können Arzneistoffe beeinflussen?

A
  • ersetzen körpereigene Substanzen

- verschiedene Rezeptoren, Zellmembran, Enzyme, verschiedene Proteine, Ionenkanäle, Hormone, mRNA, DNA(Nukleus)

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4
Q

Wie beeinflussen Arzneistoffe ihr Ziel?

A

durch Stimulation/Aktivierung oder Inhibierung/Nicht-Aktivierung

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5
Q

Wie wirken Arzneistoffe?

A
  • Arzneistoff bindet an Zielstruktur
  • > Signal wird transduziert
  • > Wirkung entfaltet sich (z.B: Transport, Kontraktion, Sekretion, Proliferation [schnelles Wachstum der Zelle])
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6
Q

Was ist ein Agonist?

A
  • aktiviert eine dem Rezeptor/Transporter zugeordnete Funktion
  • > bindet an Zielprotein/Rezeptor
  • > Aktiviert Rezeptorprotein
  • > Intrinsische Aktivität = 1
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7
Q

Was ist ein Antagonist?

A
  • keine Aktivierung einer dem Rezeptor zugeordneten Funktion
  • Hemmer, Blocker, Inhibitor
  • > bindet an Zielprotein/Rezeptor
  • > fehlende Aktivierung des Rezeptorproteins
  • > intrinsische Aktivität = 0
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8
Q

Was ist die Dosis-Wirkungs-Kurve?

A
  • beschreibt graphisch den Zusammenhang zwischen zugeführter Menge und Wirkung des Arzneistoffs
  • erlaubt Vergleich zwischen Arzneistoffen hinsichtlich der max. Wirkung + notwendigen Dosierung/Blutkonzentration
  • jeder Arzneistoff zeigt charakteristische Beziehung zwischen Dosis und Wirkung
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9
Q

Was ist Emax?

A
  • Wirksamkeit, Efficacy

- Efficacy: welche maximale Wirkung wird durch die Substanz erreicht

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10
Q

Was ist ED/C50?

A

Dosis/Konzentration, bei der die Hälfte des Maximaleffekts erreicht ist bzw. bei 50% der Behandelten die gewünschte Wirkung auftritt

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11
Q

Was ist Potency?

A

welche Dosis/Wirkung nötig ist, um einen bestimmten Effekt zu erzielen

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12
Q

Was ist kompetitiver Antagonismus?

A
  • Konkurrenz um gleichen Rezeptor/gleiche Rezeptorbindungsstelle
  • Agonist kann Wirkung nicht entfalten
  • durch Steigerung der Dosis/Konzentration des Agonisten kann max. Wirkung dessen wieder erreicht werden
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13
Q

Was ist nicht-kompetitiver Antagonismus?

A
  • Anlagerung des Antagonisten –> Veränderung des Rezeptorproteins/der Bindungsstelle
  • Agonist passt nicht mehr optimal
  • Agonist kann Wirkung nicht entfalten
  • Antagonist kann vom Agonisten nicht verdrängt werden
  • durch Steigerung der Dosis/Konzentration des Agonisten kann max. Wirkung dessen nicht wieder erreicht werden
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14
Q

Was sind irreversible Antagonisten?

A

Wirkung des irreversibel bindenden Arzneistoffs wird erst durch Neusynthese des Enzyms/Rezeptors aufgehoben
-> Agonist kann physiologische Funktion nicht mehr auslösen

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15
Q

Was ist LADME?

A
  • Liberation (Galenik)
  • Absorption (Pharmakokinetik)
  • Distribution (Pharmakokinetik)
  • Metabolismus (Pharmakokinetik)
  • Exkretion (Pharmakokinetik)
  • -> dann folgt Pharmakodynamik
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16
Q

Was passiert bei der Liberation?

A
  • Applikation und Freisetzung des Arzneistoffs
17
Q

Was passiert bei der Absorption?

A
  • Resorption (am Ort der Applikation [z.B: Darmlumen])

- Aufnahme des Wirkstoffes durch biologische Membran in Blutbahn

18
Q

Was passiert bei der Distribution?

A
  • Umverteilung des Wirkstoffs zwischen Blutkreislauf und anderen Körperkompartimenten
19
Q

Was passiert bei dem Metabolismus?

A
  • Speicherung und Verteilung im Körper

- Wasserlöslichkeit und Ausscheidungsfähigkeit werden erhöht

20
Q

Was passiert bei der Exkretion?

A
  • Ausscheidung des unveränderten Wirkstoffs über Niere, Galle, Darm, Lunge, Haut und Speichel
21
Q

Was ist der First-Pass-Effekt?

A
  • Metabolisierung eines Arzneimittels in der Leber nach Resorption
  • Extrahierte Menge eines Arzneistoffs nach erster Leberpassage
  • Präsystemische Elimination:
  • -> Extrahierung und/oder Metabolisierung eines Teils des Arzneistoffs in der Leber
22
Q

Was ist die Bioverfügbarkeit?

A
  • Prozentualer Anteil des Wirkstoffs, der unverändert im systemischen Kreislauf zur Verfügung steht
  • Messgröße dafür, wie schnell und in welchem Umfang ein Arzneimittel resorbiert am Wirkort zur Verfügung steht
23
Q

Was ist AUC?

A
  • Fläche unter der Plasma-Konzentrations-Zeitkurve

- Proportional der in den Körper gelangten Arzneistoff-Menge

24
Q

Was ist beim Konzentrations-Zeit-Verlauf im Plasma Cmax?

A
  • maximale Plasmakonzentration
25
Q

Was ist beim Konzentrations-Zeit-Verlauf im Plasma tmax?

A

Zeit bis zum Erreichen von Cmax

26
Q

Was ist beim Konzentrations-Zeit-Verlauf im Plasma Cmin?

A

minimale Plasmakonzentration

27
Q

Was ist beim Konzentrations-Zeit-Verlauf im Plasma t1/2?

A
  • Plasmahalbwertszeit o. Eliminationshalbwertszeit

- Zeit bis zum Erreichen der halben Ursprungskonzentration

28
Q

Was ist beim Konzentrations-Zeit-Verlauf im Plasma die Anflutungsphase?

A

Phase vor Erreichen von Cmax?

29
Q

Was ist beim Konzentrations-Zeit-Verlauf im Plasma Eliminationsphase?

A

Phase nach Erreichen von Cmax

30
Q

Was ist die Halbwertzeit?

A
  • Zeitspanne, nach der eine mit der Zeit abnehmende Größe die Hälfte des Höchstwerts erreicht
  • HWZ kann durch bestimmte pharmakokinetische Prozesse beeinflusst werden
  • durch irreversible Hemmung o. wirksame Metaboliten kann Zusammenhang zwischen HWZ und Wirkdauer aufgehoben werden
31
Q

Was ist das Steady State?

A
  • Stadium, in dem die Menge des Arzneimittels im Körper konstant bleibt
  • Zeitraum des SS abhängig von HWZ
  • Durchschnittlich 4-5 HWZen
  • Höhe von Cmax und Cmin abhängig von Dosis
32
Q

Was ist eine Ladungsdosis/Aufsättigungsdosis?

A
  • Hohe Dosis einer Arzneistoffs, durch Steady State direkt erreicht wird
33
Q

Was ist eine Erhaltungsdosis ?

A
  • minimale Menge eines Arzneimittels , die regelmäßig eingenommen werden muss, damit der erwünschte Therapieeffekt eintritt
34
Q

Was ist Arzneimittel-Clearance (CL)

A
  • Virtuelles Blutvolumen (Plasmavolumen), das pro Zeit von betreffender Substanz befreit wird
  • Exkretionswege sind z.B. Niere (renale Exkretion), Leber (Exkretion über Galle/biliäre Exkretion), über Lunge (pulmonale Exkretion)
  • Vereinfachung:
    Totale Arzneimittel-Clearance=Biliäre Clearance + renale Clearance (+Clearance über andere Organe, aber nur selten klinisch relevanz)

B07 - (WPF) Arzneimittel als Therapieoption (15 decks)

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