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B07 - (WPF) Arzneimittel als Therapieoption > 12. Therapie mit Analgetika > Flashcards

12. Therapie mit Analgetika Flashcards

1
Q

Was ist Nozizeption?

A

Wahrnehmung von Reizen mit aktueller oder potentieller gewebeschädigender Wirkung

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Q

Was ist Schmerz?

A

Sinnes- oder Gefühlserlebnis, nach kortikaler Verarbeitung der nozizeptiven Signale

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3
Q

Was sind Nicht-Opioid-Analgetika?

A
  • alle Analgetika, die nicht mit Opioid-Rezeptoren interagieren -> schwächer wirkende Analgetika
  • zusätzliche antipyretische, antiphlogistische, spasmolytische Wirkung
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4
Q

Was sind Opioid-Analgetika?

A
  • natürlich u. synthetische Opioide (Morphin u. Derivate)

- > stark wirkende Analgetika

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5
Q

Was bedeutet “analgetisch”?

A

Reduktion/Aufhebung der Schmerzempfindung

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6
Q

Was bedeutet “antipyretisch”?

A

fiebersenkend

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7
Q

Was bedeutet “antiphlogistisch”?

A

entzünungshemmend

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8
Q

Was bedeutet “spasmolytisch”?

A

krampflösend

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9
Q

Wie sieht die Therapie bei nicht-tumorbedingtem Schmerz bzw. bei nicht-spezifischen Kreuzschmerz aus?

A
  • medikamentöse Therapie = rein symptomatisch
  • akutes Stadium = Unterstützung der nicht-medikamentöse Maßnahmen
  • chronisch = zur Umsetzung der aktivierenden Maßnahmen + wenn trotz aktivierender Maßnahmen nicht tolerable schmerz-bedingte funktionelle Beeinträchtigung
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10
Q

Wie teilen sich die Nicht-Opioid-Analgetika auf?

A
  • mit antiphlogistischer + antipyretischer Wirkung
    -> Acetylsalicylsäure
    -> tNSAR
    -> selektive COX-2-Hemmer (Coxibe)
    => Haupteffekte über COX-Hemmung
  • mit antipyretischer Wirkung
    -> Paracetamol
    -> Metamizol
    -> Phenazon
    -> Propyphenazon
    => Teileffekte über COX-Hemmung
  • ohne antiphlogistische oder antipyretische Wirkung
    -> Capsaicin
    -> Ketamin
    -> Ziconotid
    -> etc.
    => keine COX-Hemmung
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11
Q

Wie unterteilen sich Analgetika mit antiphlogistischer + antipyretischer Wirkung?

A
  • “unselektive” COX-Hemmer (tNSAR)
    -> Diclofenac
    -> Ibuprofen
    -> Indometacin
    -> Naproxen
  • “selektive” COX-2-Hemmer
    -> Celecoxib
    -> Etoricoxib
    -> Parecoxib
    -> Diclofenac
    ==> Reversible Hemmung der COX im Gegensatz zu ASS
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12
Q

Wie sieht die Therapie bei Tumorschmerzen aus?

A
    1. anhaltender oder verstärkender Schmerz
  • > Nicht-Opioid-Analgetika / Adjuvanzien
    1. anhaltender oder verstärkender Schmerz
  • > Opioid für leichten oder moderaten Schmerz / Nicht-Opioid-Analgetika / Adjuvantien
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13
Q

Was sind Adjuvanzien?

A

Hilfsstoff, der die Wirkung eines Arzneistoffes verstärkt

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14
Q

Was sind mögliche UAWs und Wirkungen von COX-Hemmern?

A
  • erhöhte Blutungszeit und -gefahr
  • prothrombotische Wirkung durch Vasokonstriktion
  • niedriger renaler Blutfluss -> niedriger Filtrationsdruck -> niedrige GFR -> niedrige Natrium- und Wasser-Retention -> Ödeme, erhöhter Blutdruck
  • Verzögerung der Geburt
  • erhöhte Magensäureprod. - weniger Protektion -> Schleimhautläsionen, gastrointestinale Ulcera/Erosionen, Blutungen
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15
Q

Was sind Effekte von Prostaglandinen?

A
  • Sensibilisierung von Nozirezeptoren
  • Thrombozytenaggregation
  • Fieberinduktion
  • Zytoprotektion im Magen, verminderte Magensäureproduktion
  • erhöhte Na+-Ausscheidung in Niere, erhöhte Nierendurchblutung
  • Uteruskontraktionen
  • Tonusregulation Ductus arteriosus Botalli
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16
Q

Was sind Effekte von der Cox-Hemmung (weil dadurch Prostaglandine gehemmt werden?)?

A
  • Analgesie
  • Thrombozytenaggregationshemmung
  • Antipyrese
  • Ulzera, Blutungen
  • Na+-/Wasserretention, verminderte Diurese bis ANV
  • Hemmung der Uteruskontraktion
  • Verschluss des Ductus arteriosus Botalli
  • erhöhte Leukotriene , “Analgetika-Asthma”
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17
Q

Was sind UAW bei tNSAR/Coxiben?

A
  • GIT, Ulcus (Blutung)
  • Nephrotoxizität (verminderte GFR, ANV)
  • KHK, Infarktrisiko
  • Blutdruckanstieg
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18
Q

Was sind allgemeine Kontraindikationen für COX-Hemmer?

A
  • gastrointestinales Risiko: aktive Ulzera, Blutungen, Perforationen
  • schwere Nierenfunktionsstörung
  • Bronchospasmus nach NSAR-Gabe in Vergangenheit
  • ab 28. Schwangerschaftswoche
  • besondere Überwachung/Vorsicht bei:
  • > Bluthochdruck
  • > Herzinsuffizienz
  • > hohem kardiovaskulärem Risiko
  • chronischer Nierenerkrankung
  • Asthma bronchiale
  • verschiedenen Komedikationen
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19
Q

Was sind Effekte von Thromboxan A2?

A
  • Vasokonstriktion
  • Bronchokonstriktion
  • Thrombozyten-Aggregation
  • Inflammation
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20
Q

Was sind Thrombozyten?

A
  • kernlose Blutplättchen
  • Entstehung im Knochenmark
  • Abstammung von Megakaryozyten
  • > Thrombozyten können keine COX-1 mehr nachbilden = die irreversible COX-1-Hemmung bleibt über Lebensdauer der Thrombozyten (ca. 7-10 Tage)
21
Q

Was sind Effekte von Prostacyclin?

A
  • Vasodilatation
  • Physiologische Hemmung der Thrombozyten-Aggregation
  • Sensibilisierung der Nozizeptoren (erhöhte Schmerzempfindlichkeit)
  • Renin-Freisetzung
  • erhöhter renaler Blutfluss, erhöhte Diurese
  • Hemmung der Magensaftsekretion
  • Steigerung der Schleim- und Bicarbonatsekretion
22
Q

Was sind Indikationen von Acetylsalicylsäure (ASS)?

A
  • Prophylaxe von arteriellen, ischämischen und kardiovaskulären Ereignissen (Thrombozytenaggregationshemmung)
  • analgetisch und antipyretisch
  • antiphlogistisch und antirheumatisch
23
Q

Was sind Kontraindikationen von Acetylsalicylsäure (ASS)?

A
  • analgetisches Asthma

- Kinder und Jugendliche mit grippalen oder fieberhaften Infektionen/Virusinfektionen

24
Q

Was sind spezifische UAWs von Acetylsalicylsäure (ASS)?

A

Reye-Syndrom (akute Enzephalopathie/Erkrankungen oder Schädigungen des Gehirns) (bei Kindern mit Virusinfektionen)

25
Q

Was für eine Wirkung hat Paracetamol?

A

Hemmung COX im ZNS (genau noch nicht bekannt)

26
Q

Was für eine Wirkung hat Metamizol?

A
  • zentraler und peripherer WM diskutiert; Schmerzhemmung über Angriffspunkte im periaquäduktalem Grau (tierexperimentell nachgewiesen
  • spasmolytische Wirkung (bei Kolikshcmerzen/stärkste, bewegungsunabhängige, meist wehenartige Schmerzen)
27
Q

Was sind Indikationen bei Metamizol?

A
  • akute, starke Schmerzen nach Verletzung o. Operationen, Koliken, Tumorschmerzen, sonstige akute oder chronische starke Schmerzen, soweit andere therapeutische Maßnahmen nicht indiziert sind, hohes Fieber, das auf andere Maßnahmen nicht anspricht
28
Q

Was sind Kontraindikationen von Paracetamol?

A
  • Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel

- Alkoholabusus, schwere Leberschäden

29
Q

Was sind Kontraindikationen und UAWs von Metamizol?

A

Kontraindikationen:
- Blutbildungsstörungen
- bei i.v. Anwendung: Hypotonie, Kreislaufinstabilität
UAWs:
- Agranulozytose (starke Verminderung der Granulozyten, einer Untergruppe der weißen Blutkörperchen)

30
Q

Was sind Opioid-Analgetika

A
  • natürliche und synthetische Opioide

- stark wirkende Analgetika

31
Q

Was ist Opium?

A
  • Substanzgemisch aus getrocknetem Milchsaft der Mohnkapsel
32
Q

Was sind Opiate?

A

Substanzen, die aus Opium gewonnen werden, z.B. Morphin, Codein, Papaverin etc.

33
Q

Was sind Opioidpeptide?

A

endogene Wirkstoffe, z.B. Dynorphine, Enkephaline, Endorphine

34
Q

Was sind Opioidrezeptoren?

A
  • G-Protein-gekoppelte Rezeptoren

- 3 Opioidrezeptoren: my, K, delta

35
Q

Wie wirken Opioid-Agonisten?

A
  • lassen Calcium-Ionen nicht in Präsynapse strömen
  • > keine Vesikelausschüttung in syn. Spalt
  • > kein postsyn. Signal
  • > keine Nozizeption
36
Q

Wie werden Opioid-Analgetika eingeteilt

A

`Nach Rezeptoraktivität:

  • Reine Agonisten
  • > Morphin
  • > Hydromorphon
  • > Fentanyl
  • > Tramadol
  • > Dihydroocodein
  • > Tilidin
  • > Diamorphin (Heroin)
  • partielle Agonisten; gemischte Agonisten/Antagonisten
  • > geringere analgetische Maximalwirkung als Morphin
  • reine Antagonisten
  • > kompetitive Antagonisten (z.B. Naloxon, Naltrexon)
37
Q

Was sind periphere Wirkungen von Opioiden?

A
  • Analgesie
  • verzögerte Magenentleerung, spastische Obstipation
  • Hemmung Gallenfluss
  • Harnretention
  • Hemmender Effekt auf Immunsystem
  • Histaminfreisetzung
38
Q

Worin unterscheiden sich Opioide?

A

in ihrer analgetischen Potenz, Pharmakokinetik und Applikationsformen

39
Q

Was ist die analgetische Potenz?

A

Maß für Dosisabhängigkeit der schmerzstillenden Wirkung eines Opioids; Referenzsubstanz ist Morphin mit Referenzwert “1”

40
Q

Wie werden Opioide pragmatisch eingeteilt (mit Morphin als Referenzwert “1”)?

A
  • niedrigpotent (ca. weniger/gleich 0,5)

- hochpotent (ca. > 0,5)

41
Q

Was sind zentrale Wirkungen von Opioiden?

A
  • Analgesie
  • antitussiv (Unerdrückung des Hustenreizes)
  • Emesis (Erbrechen)
  • Muskelrigidität (Starrheit)
  • Hypothermie
  • Blutdrucksenkung
  • Bradykardie
  • GnRH-Freisetzung
  • verengte Pupillen
  • Konvulsionen (Krampfanfälle)
  • Antidiurese
  • Atemdepression
  • Sedierung
  • Euphorie, Sucht (durch Dopaminfreisetzung)
42
Q

Was ist der Symptomtrias bei akuter Opioid-Intoxikation?

A
  • Bewusstseinsstörung/Koma
  • Atemdepression/Hypoventilation
  • beidseitige Miosis (Entstellung der Pupille)
43
Q

Was sind weitere Symptome einer Opioid-Intoxikation?

A
  • Blutdruck-Abfall, Bradykardie
  • Zyanose
  • Kreislaufschock
  • Hyporeflexie/Areflexie
44
Q

Wie kann eine akute Opioid-Intoxikation therapiert werden?

A
  • Atemwege freihalten
  • Opioidrezeptor-Antagonist: Naloxon i.v.
    (häufige Nachinjektionen evtl. nötig)
45
Q

Was sind Eigenschaften von Fentanyl?

A
  • lipophil, hoher first-pass -> vorwiegend parenterale (nicht über Darm) Applikation
  • Metabolisierung über CYP3A4 zu inaktiven Metaboliten
  • hochwirksam, rascher wirkeintritt
  • bei alten Menschen - erhöhter Muskelrigor
46
Q

Was sind Indikationen bei Fentanyl-Einnahme?

A
  • Pflaster: chronische Schmerzen
  • Injektionslösung: Anästhesie (Empfindungslosigkeit)
  • Lutschtablette: Durchbruchschmerzen
47
Q

Was ist Tilidin?

A

Prodrug -> aktiver Metabolit (Nortilidin) nach hepatischer Metabolisierung

48
Q

In welcher Form erhält man Tilidin im Handel?

A
  • als fixe Kombination mit Naloxon
  • > orale Einnahme -> hepatischer first-pass-Effejt -> präsystemische Elimination von Naloxen
  • > Mussbräuchliche i.v. Anwendung -> Naloxon besetzt Opioidrezeptoren
49
Q

Was sind Kontraindikationen bei Tilidin?

A

Leberinsuffizienz

B07 - (WPF) Arzneimittel als Therapieoption (15 decks)

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