1C2 week 7 HC 3 & 4 Geneesmiddelafbraak

Question 1

Wat is farmacokinetiek?

Answer 1

Het effect van je lichaam op een geneesmiddel

Question 2

Waaruit bestaat farmacokinetiek?

Answer 2

Absorptie, distributie, metabolisme en eliminatie

Question 3

Wat is de biologische beschikbaarheid?

Answer 3

Hoeveel van de dosis de systemische circulatie bereikt

Question 4

Waardoor wordt biologische beschikbaarheid bepaald?

Answer 4

• Opname: maag, darm, lever

- Eigenschap geneesmiddel: ionisatiegraad, vetoplosbaarheid, molecuulgrootte

Question 5

In welke vorm passeren geneesmiddelen het membraan?

Answer 5

Alleen in niet-geioniseerde vorm

Question 6

Wat is de area under the curve?

Answer 6

De biologische beschikbaarheid

• 100% bij iv
• AUC = Co/k

Question 7

Op welke manieren kun je geneesmiddelen toedienen?

Answer 7

Sublinguaal, inhalatie, oraal, rectaal, transdermale pleister, parentaal (IV, IM, SC), topicaal

Question 8

Hoe bereken je het verdelingsvolume?

Answer 8

Geneesmiddel in lichaam/geneesmiddel in bloed

- Hoog bij ophoping in vet, bot etc

Question 9

Waaraan binden geneesmiddelen in het lichaam en wat is hier het gevolg van?

Answer 9

Aan albumine

- Inactief en geen uitscheiding

Question 10

Waar in het lichaam kunnen geneesmiddelen zich verdelen?

Answer 10

• Plaats van werking
• Weefsel reservoir
• Systemische circulatie

Question 11

Welke factoren zorgen voor meer actief geneesmiddel?

Answer 11

• Lever en nierinsufficiëntie: minder albumine

- Andere geneesmiddelen: minder vrij albumine

Question 12

Welke omzetting in het metabolisme kunnen er plaatsvinden?

Answer 12

• Vetoplosbaar, niet geioniseerd -> wateroplosbaar, geioniseerd
• Actief -> niet actief
• Actief -> actief (bijv diazepam)
• Niet actief -> actief (prodrug)

Question 13

Welke fase I reacties zijn er en welke enzymen spelen hier een rol?

Answer 13

• Oxidatie: CYP450
• Hydrolyse: esterases
• Reductie: reductases

Question 14

Welke fase II reacties zijn er en welke enzymen spelen hier een rol?

Answer 14

• Acetyl: N-acetyltransferases
• Glucuronide: glucuronyltransferases
• Sulfaat: sulfotransferases

Question 15

Wat zijn voorbeelden van genetische variatie in farmacokinetiek?

Answer 15

• Acetylering: langzaam bij blanken
• Trage suxamethonium afbraak: 1/3000
• Trage alcohol afbraak door aldehyde dehydrogenase: aziaten
• CYP450 enzymen

Question 16

Welke rol speelt de enterohepatische kringloop in de farmacokinetiek?

Answer 16

Geneesmiddelen kunnen binden aan galzouten (bijv digoxine)

Question 17

Welke typen enzymatische afbraak zijn er?

Answer 17

• Ode orde: afbraak van vaste hoeveelheid per tijdseenheid

- 1ste orde: afbraak van vast percentage per tijdseenheid

Question 18

Hoe zien de curven van de verschillende typen enzymatische afbraak eruit?

Answer 18

• Ode orde: rechte schuine lijn, geen halfwaardetijd (bijv alcohol)
• 1ste orde: e-macht curve, wel halfwaardetijd

Question 19

Wat is de formule voor de halfwaarde tijd?

Answer 19

Ct = Co e^kt

dus t1/2 = ln2 / k

Question 20

Waaruit bestaat het twee compartimenten model van enzymatische afbraak?

Answer 20

Distributie en eliminatie

• distributie: 4-6x t1/2
• laatste deel alleen eliminatie

Question 21

Op welke manieren kun je de steady state/therapeutische concentratie bereiken?

Answer 21

• Herhaalde onderhoudsdosis

- Eenmalig hoge oplaad dosis

Question 22

Hoe bereken je de steady state concentratie?

Answer 22

( Dosis x t1/2 ) / (Vd x t x ln2)

Question 23

Wat is het effect van het doseringsinterval (t)?

Answer 23

Kleiner interval, lagere pieken en dalen

Question 24

Wat is de formule van geneesmiddel klaring?

Answer 24

Klaring = Q x (Cin - Cuit) / Cin

- Q = flow door orgaan

Question 25

Welke vloeistofcompartimenten bevat het lichaam?

Answer 25

• Bloed: 5-6 liter
• Extracellulaire vloeistof = 20% LG
• Totaal lichaamswater (intra + extracellulaire vloeistof) = 60% LG

Question 26

Wat is klaring?

Answer 26

Volume dat per tijdseenheid volledig wordt ontdaan van het geneesmiddel