17. Anestésicos Locales Flashcards
Definición de Anestésicos Locales (AL)
Agentes farmacológicos que al ser aplicados en concentración y volumen adecuados, bloquean reversible mente la conducción nerviosa
Sitios de acción de los AL
Médula y ganglios espinales (bloqueos)
Trucos nerviosos (anestesia de plexos)
Nervios periféricos y sus terminaciones (anestesia tópica o infiltraciones)
Forma en la cuál difunden los AL a través de la membrana lipofílica de la célula nerviosa
Forma no ionizada (inactiva)
Forma que bloquea reversible mente los canales de Na y el PA
Forma ionizada (activa)
Primeros tipos de fibras (de acuerdo a su mielina) que se bloquean con los AL
Fibras amielínicas o poco mielinizadas
Primeras fibras que se bloquean ante AL (de acuerdo a su letra)
Fibras C, B y A delta
Conforme aumenta el grosor de las fibras nerviosas, se requerirán _____ concentraciones de AL
Mayores
Fibras que transmiten el dolor
Fibras A delta y C
¿Qué es la analgesia selectiva?
Analgesia que permite la pérdida de algunas funciones de los nervios (sensibilidad, dolor) sin afectar otras funciones (fuerza motora)
Estructura básica de los AL
Anillo aromático - lipofílico
Cadena intermedia
Grupo amino - hidrosoluble
Componente de los AL que funciona como dipolo, puede tener 2 enlaces y determina el tipo (éster o amida)
Cadena intermedia
¿De qué depende el equilibrio entre las formas ionizada y no ionizada de los AL?
Del pH del medio y del pKa del AL
Forma que ejerce el efecto y es insoluble
Forma ionizada
Forma que atraviesa la membrana lipídica de la célula nerviosa
Forma no ionizada
PH debe ser ___ para que pueda haber permeabilidad a la célula
Ácido
¿Qué es el PKa?
El ph al que el 50% del AL está en forma ionizada y el otro 50% en forma no ionizada
Clasificación de los AL de acuerdo al tipo de cadena intermedia
- Tipo éster (cocaína, benzocaína, tetracaína, clorpocaína)
- Tipo amida (lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína, levobipivacaína, prilocaína)
Cualidades de los AL tipo éster
- Hidrolizados por pseudocolinesterasa, que produce PABA, que es responsable de reacciones alérgicas
- Menor duración en general
Cualidades de los AL tipo Amida
- Metabolismo hepático, sin producción de PABA = menor reacciones alérgicas
- usados en anestesia regional
AL tipo éster con metabolismo hepático y no producción de PABA
Cocaína
AL tipo éster con mayor duración
Tetracaína
AL tipo Amida que se puede administrar de forma tópica
Lidocaína
AL tipo Amida que es + cardiotóxica
Bupivacaína
ALs con duración de efecto más corta
Procaína y Tetracaína
AL tipo amida con duración de efectos media
Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína
AL tipo Amida con duración de efecto más largo
Ropivacaína y Bupivacaína
Anestésico usado con mayor frecuencia para la sutura de heridas superficiales
Lidocaína
AL muy tóxico que debemos cuidar de no pasarnos de las concentraciones permitidas
Tetracaína
AL usado por odontólogos
Mepivacaína
AL con escaso bloqueo motor pero buen bloqueo anestésico
Ropivacaína
Características que definen a los AL
Potencia anestésica
Duración de acción
Período de latencia
Bloqueo diferencial
Principal determinante de la potencia anestésica de un AL
Su lipofilia, entre más lipofílico + potencia anestésica
Determinante de la duración de acción de un AL
Su unión a proteínas, entre más alta = + duración
Cualidades que acortan el período de latencia o que le dan al AL un inicio de acción más rápido
- pKa más bajo
- Alcalinización de la solución
- Mayor concentración
- Cercanía a la estructura que se quiere bloquear
- Vascularización del sitio de inyección
La toxicidad de los AL se relaciona con
La duración de sus efectos
Principales tipos de reacciones tóxicas ante uso de AL
- Del SNC
- Hemodinámicas
- Alérgicas
¿Cómo se puede disminuir la absorción sistémica de AL y reducir su toxicidad?
Administrando los AL en conjunto con Adrenalina
