15.국소마취제(+14장 세로토닌 수용체 약물 일부) Flashcards
alosetron
5-HT3수용체 길항제
대장을통한 배설물의 이동을 느리게 함
수분흡수증가, 배설물 수분과 부피가작아지게함
적응증 : 심각한 설사를 동반한 과민성 장 증후군의 조절을 위해 여성에게만 사용함
부작용.: 위장에 위협, 제한적 사용
bemestron
5-HT3 길항제
최초의 선택적 길항제, cocaine 변형
dolasetron
5-HT3 수용체에 선택적인 길항제
항암치료와 수술후 메스꺼움, 구역질, 구토증상을 예방
화학요법약물은 소장의 장크롬친화성 세포로부터 serotonin 분비시키고, 분비된 serotonin 은 반사적으로 구토를 시작하기 위해 미주신경에 위치한 5-HT3 receptor를 활성화시킴; 이 때 5-HT3 수용체에 serotonin이 결합하지 못하게 하여 치료효과를 냄
도파민 수용체에 약한 결합력을 나타냄
간에서 대사됨
ondansetron
영국 런던의 Glaxo에서 개발
Imidazole과 carbazole 종류의 heterocyclic 화합물로서 “Zofran” 이란 이름으로 FDA에서 1991년 승인
화학요법치료와 수술 후에 나타나는 구토와 메스꺼움 증상을 치료; 항불안 항정신병 효능 도 보고됨. 경쟁적 5-HT3 수용체 길항제
간에서 대사됨
부작용; 저혈압, 실신, 실명, 심각한 변비
정맥주사 (liquid, solution), 경구투여 (tablet)
cocaine
강력한 국소마취제
benzoyltropine
procaine
PABA 골격의 유도체
Novocain® (Hospira), 뉴카인 주(유니온), 프로카인 주(대한/명인)
Eihorn (1905)에 의해 개발된 이후, 국소마취제의 선도 화합물이 됨
Cocaine에 비해 마취효과가 약하고 작용시간도 짧음
개선한 합성 국소마취제의 개발이 계속
tetracaine
(그림 다를수 있음 주의)
Tetracaine은 procaine 보다 50배 강함:
n -butyl 기에 의한 단순한 지용성의 증가에 의한 흡수율 의 증가보다는 inductive effect에 의하여 zwitter ionic form의 안정화에 기인
Isogramine
알칼로이드계, amide 결합 국소마취제 개발의 전기 마련
Lidocaine
Amide 결합을 가지고 있어 수용액상태에서 ester계 국소마취제보다 안정한 장점
특히 procaine류 보다 알러지 반응이 약한 장점으로 procaine을 대체,
이 후 새로 운 amide 결합을 가진 국소마취제 개발의 모델이 됨
가장 일반적인 amino amide형의 국소마취제로 약효발현이 신속
amino ester형 국소마취제 와 달리 지속형 국소마취제 임
3급 아민의 p K a는 7.8로 pH 5.0-5.5에서 HCl 염으로 조제됨
정맥주사 (단독 혹은 에피네프린과 병용 투여), 단독 혹은 프릴로케인 혹은 에티도케인과 공융혼 합물로 제조하여 소아환자에게 외용제로 사용
Sodium channel을 억제함으로써 부정맥 (Class IB) 치료제로 사용
Benoxiate
aminoester형 국소마취제
안과, 이비인후과에서 주로 사용
Benoxiate = Oxybuprocaine
PABA 골격의 유도체임
Benoxil®(Santen, Japan)
베노카인 액(태준)
Dibucaine
Cinchocaine (or dibucaine): quinoline ring을 가지는 아마이드형 국소마취제
효능과 독성이 강하며 작용시간이 길다
- 0.2% 연고로 표면마취 나 저장액 (hypobaric solution)으로 척추마취에 사용
