14장 개념 Flashcards
5-HT3 수용체는 세로토닌성 수용체들 중에서 유일하게 비선택적인 ( )수용체이다.
Na+/K+ 이온채널
전임상 연구결과에 따른 5-HT3길항제의 효과 및 장점
1.기억력을 상승시키고, 불안, 우울 , 치매치료에 효과 2.알콜,니코틴, 코타인 및 암페타민과 같은 남용성 중독에 의한 금단현상을 억제 3.장점은 많은 정신병 치료제가 가지고 있는 특징적인 부작용을 나타내지 않는다는점
2번탄소에 메틸기가 도입되면 일어나는 효과는?
5-HT3수용체에 대한 친화도를 감소시킴
선택성은 증가시키지만 친화도는 감소한다.
순수효능제 활성을 부분효능제로 전환시킨다.
말단의 1차아민 대신 4차 암모늄기를 도입하는경우 변화?
선택성 10배이상 증가하고 효능은 유지되나, 이온전하로 인해 BBB는 통과하지 못함
5-HT2A효능제이면서 5-HT3수용체에 결합하는 최초의 arylpiperazine화합물은?
quipazine
5-HT보다 더 결합력이 강함
각각의 구조와 활성관계를 설명하면?
ABCDE
(A) piperazine의 N4-nitrogen 이 결합에 중요하고 R-CH3는 허용되며 5-HT3에 대한 선택성에 다소 기여
(B) quinoline nitrogen이 강한 결합에 필수적이며 sp2-hybridized carbon 으로 바뀌면 100배 이상 결합력이 감소
(C) 이 부분에 치환기가 허용되며 활성에 영향을 줌
(D) aromatic moiety (e.g., benzene ring or isosteric structure)가 결합에 필수적이지는 않지만 최적의 결합력에 기여함
(E) 부분에는 사이즈가 큰 치환기는 제한
대표적 tropane 계 5-HT3 길항제 이름과 특징은?
대부분 keto 화합물군으로서 amide, reverse amide, reverse ester, carbamoyl, 또는 ketone 기를 포함
5-HT3 갈항제중 Imidazole 이나 heterocyclic terminal 아민을 포함하는 화합물
5-HT3 효능제의 임상적 중요성 ?
5-HT3 부분 효능제가 항불안효과를 나타내지만 적용 가능성은 거의 알려지지 않음
