12.부교감신경계 작용 약물 Flashcards
isopropamide
위산과다증 위장장애
methacholine
비선택적 무스카린리셉터 효능약
기도과민증 진단시 사용
서맥, 저혈압 환자 제한
위장관 흡수 낮고 BBB통과 못함
심장발작 뇌줄중환자 금기
neostigmine
가역적 acetylcholinesterase저해제
니코틴, 무스카린 리셉터 자극
중증근무력증 대증요법에 사용
BBB통과 안함
과량투여시 사망가능
Atropine*
항콜린 약물로서 muscarinic receptor의 경쟁적 길항제이며 부교감 신경계에 의해 조절되는 모든근육과 분비샘의 부교감 기능을 낮추는 역할을 함
유기인계 살충제 또는 cholinesterase 저해기능을 가지는 유기인 신경계작용물질에 의한 중독 치료제로 이용
근육내로 주입시 매우 빠르고 잘 흡수되며 혈액 내에서 금방 제거되며 체조직과 체액에 잘 분포됨 과다복용시 건조한 점액막, 빈맥, 열, 안면홍조 등이 주로 나타나며 심각한 경우 호흡저하, 혼수상태, 순환허탈, 죽음 등 야기
buscopan
Tropicamide*
검사 시에 필요한 동공산대와 안근 마비를 야기하며 주로 eye drop의 형태로 주입됨
눈 근육(muscarinic receptor)의 수용체를 blocking시킴
Succinylcholine
지속력이 매우 짧으며, 주입후 빠르게 가수분해되므로 회복이 빠름
신경근 접합부의 신경전달을 억제시킴으로서 전형적인 근육마비를 야기한다. 약물의 과량복용은 일시적으로 호흡저하
AchEI 약물들은 cholinesterase에 의해 가수분해되는 succinylcholine chloride의 약효를 지속시켜 주는 역할
Curare 유사제는 보통 해독제를 쓰면 약효 제거가 빠르게 되지만, succinylcholine chloride의 경 우 기존의 해독제는 약효를 신속하게 제거하지 못하는 단점
propiverine
무스카리닉 길항제
방광근 긴장완화
Biperiden
파킨슨병(감염성, 특발성, 동맥경화성) 치료의 보조요법에 이용
동맥경화성보다는 감염성과 특발성 파킨슨 증후군에 효과가 좋음
파킨슨 증후군 또는 증상들을 개선하는 데에도 이용
태아에 치명적인 독성 (동물실험)
Carbachol
muscarinic과 nicotinic 수용체에 대한 선택성 없음
홍채와 모양채를 수축시켜 안압을 낮춤. 안과용액제로 주로 주입
주로 녹내장 치료/ 안과 수술시에 이용
위장관에서 흡수율이 좋지 않으며 혈액뇌관문을 통과하지 못함
Scopolamine
항무스카린 기능을 가지는 tropane 알칼로이드 약물
산통성 복부통증, 과도한 타액분비, 서맥, 게실염, 과민성대장증후군, 멀미 등의 치료
구토, 멀미약으로서는 접착성 패치의 형태, 안과에서는 동공산대, 눈의 모양근 마비를 시키 기 위해 eye drop의 형태로 사용
부작용; 부교감 시냅스 후 수용체에 대한 항콜린 작용 때문에 생김, 구강, 목 건조, 과다복 용시 시야흐림, 빛에 민감성, 변비, 빈맥, 말 하기 힘듦 등, 홍조, 열, 환각 등
Benztropine
항콜린제로서 파킨슨병 치료에 있어서는 2차 약물로 이용되며, 정좌 불능증과 같은 항정신병 치료 의 부작용을 완화시키는 데에도 이용. 또한, 근긴장이상증의 치료에도 이용
부작용으로 구강건조, 시야흐림, 변비, 요폐, 빈맥 등
Carbachol
muscarinic과 nicotinic 수용체에 대한 선택성 없음
홍채와 모양채를 수축시켜 안압을 낮춤. 안과용액제로 주로 주입
주로 녹내장 치료/ 안과 수술시에 이용
위장관에서 흡수율이 좋지 않으며 혈액뇌관문을 통과하지 못함
Cholinesterase에 의해서 쉽게 대사 되지 않음
betanechol chloride
아세틸콜린과 구조적, 약물학적 유사
당뇨병성 요폐치료제, 위장이완증 치료제
경구 혹은 피하주사
무스카린 리셉터 선택적
Tubocurarine
지속력이 강한 신경근 차단제 또는 골격근 이완제이며 비탈분극 신경근 차단약물
마취제와 함께 보조적으로 주입되며 수술 또는 기계를 통한 인공호흡시 골격근을 이완시키는 역 할을 함.
galantamine
Physostigmine
3차 아민구조를 가지므로(더욱 소수성을 띔) 혈액뇌관문을 통과하며, atropine, scopolamine 또는 다른 항콜린성 약물의 과다 복용시 나타나는 중추신경계 증상들을 치료 하는데에도 이용
간접적으로 nicotinic과 muscarinic receptor를 자극
중증 근무력증, 녹내장, 알츠하이머 질병 치료시에 이용
procyclidine
항콜린약물
파킨슨병 근긴장이상등에 사용
단백질 결합률 100% 주로 알부민과 결합
과다복용시 불안 착란, 불면 동공산대
Vecuronium Bromide
비탈분극성 신경근 차단제, 다른 신경근 차단제와 비슷하게 작용
산조건 하에서 불안정하며 수용액에서는 ester의 가수분해가 점진적으로 일어남
수용액의 pH는 4 정도
주로 수술시 근이완제로 이용되며, 전신마취가 이뤄진 후에는 호흡조절에 유용하게 이용
Atracurium Besylate
신경근 차단데, 골격근 이완제
Dicylomine*
과민성 대장증후근
평활근 acetlycholine 수용체 블록킹
평활근 이완
Homatropine*
항콜린 약물로서 안근마비제 또는 동공을 산대시키는 산동약으로 eye drop의 형태
십이지장 궤양, 위궤양 치료
위궤양 치료시 제산제와 함께 이용, 구역질, 멀미를 예방
Atropine보다 효과와 지속력이 떨어짐
중증 근무력증, 갑상성 중독증 등의 증상을 보이는 환자에게는 이 약물의 사용이 금지
부작용: 시야흐림, 빛에 대한 민감성 등이 보고됨
Cyclopentolate*
눈 검사시 동공산대와 안근마비를 시킬 때 이용
Eye drop의 형태로 주입될 때 약 30분이 지나면 효력이 나타나면서 동공이 확대되어 눈이 빛에 민감하게 되며 가까이에 있는 물체는 흐리게 보이게 되며, 24시간이 되면 차츰 효력 이 사라짐
부작용은 거의 없지만 약물의 효력이 살아있는 24시간 이내에는 시력장애 등이 보고
과다주입시 빈맥, 어지럼증, 구강건조, 졸음 등의 부작용이 보고
Mecamylamine
nicotinic acetylcholine receptor의 비선택적, 비경쟁적 길항제
고혈압 치료에 있어서는 신경절 차단제로 이용됨
금연을 하고자 하는 사람들에게 anti-addictive drug로 이용
위장관으로 부터 거의 완벽하게 흡수
Ipratropium*
Atropine과 구조적으로 유사한 암모늄 구조의 항콜린 약물, 기관지확장제로 이용
만성폐쇄성 폐질환과 천식의 경우에는 albuterol과 함께 이용되며, 천식의 경우 fenoterol과도 이 용이 가능. 또한, 비루증상을 완화시키는 데에도 이용
폐 기관지의 평활근에 있는 muscarinic cholinergic receptor를 block함으로서 기관지를 확장하고 만성 폐쇄성폐질환과 급성 천식 증상을 완화
간에서 대사되며 반감기는 약 2시간
Tacrine
중추성 가역적 cholinesterase 저해제
알츠하이머 질병 치료에 이용, 인지능력 개선에 도움
구토, 설사, 요실금, 간독성
Atropine과 같은 4차 항콜린 약물이 tacrine 과다복용 해독제
donepezil HCl
가역적 비경쟁적 acetylcholinesterase 저해제
알츠하이머 질병치료에 주로 이용
소화관에서 흡수가 잘 되며 혈액뇌관문도 쉽게 통과
투여후 3~4시간안에 혈중 최고치에 도달
생체이용률은 100%, 단백질 결합률은 96%, 반감기는 70 시간
과다복용시 구토, 유연증, 발한, 호흡저하 등의 부작용이 나타날 수 있음
Oxybutynin
무스카리닉M1M2M3길항제
방광근 긴장완화
위장관 흡수 잘됨
sarin
Pralidoxime
호흡 근육 경련을 완화시키는데 가장 효과적임
muscarinic 증상, 유연증, 기관지 경련 등을 완화시키는 역할도 하지만 atropine보다는 효과가 덜 함.
혈장 단백질에는 결합하지 않으며 간에서 대사되고, 반감기는 74~77분, 어느정도는 대사되지 않은 채로 또 어느 정도는 간에서 생성된 대사체로 소변에서 빠르게 배출됨
정맥주입이 너무 빨리 이루어질 경우 심장마비, 호흡정지가 일어날 수 있음
Atropine과 같이 이용될 경우, 동공산대, 빈맥, 코와 입 건조증 등의 증상이 atropine만 이용할 때보다 더 빨리 나타남
pilocarprine
무스카릭효능제
천연 알칼로이드
녹내장치료
Isoflurophate
유기인 화합물로서 비가역적 cholinesterase 저해제
녹내장이나 조절성 내사시 등의 치료시 이용되며, 주로 안약
acetylcholinesterase 효소를 파괴시키므로 비가역적이나 pralidoxime이 acetylcholinesterase로부 터 isoflurophate와 같은 유기인산염을 대신할 수 있음(단, isoflurophate가 acetylcholinesterase를 파괴하기 전에 pralidoxime이 주입된 경우에만 가능)
과다복용시 발한, 근육 약화, 구토, 설사, 위 경련, 천명, 숨가쁨 등의 부작용이 나타남
gallamine
지속성이 강한 비탈분극성 신경절 차단약물
골격근 이완야기
마취제 보조이용
과량투여시 히스타민 방출 야기
Benztropine
항콜린제로서 파킨슨병 치료에 있어서는 2차 약물로 이용되며, 정좌 불능증과 같은 항정신병 치료 의 부작용을 완화시키는 데에도 이용. 또한, 근긴장이상증의 치료에도 이용
부작용으로 구강건조, 시야흐림, 변비, 요폐, 빈맥 등
Trimethaphan
속효성 신경절 차단제, 비선택적인(nonselective) 신경절 차단효과 때문에 나타나는 부작용이 심 각하므로 치료제로서의 이용은 매우 제한
신경외과 수술 시 과다출혈로 인해 수술부위가 가려질때 주로 이용
수술 시 출혈부위 혈압을 조절, 또는 응급성 고혈압증 치료 시 빠르게 혈압을 낮추는데 이용
이온을 띄므로 혈액뇌관문을 구성하는 지질 세포막을 통과하지 못하므로 중추신경계에 영향을 미치지 못함
pridostigmine
가역적 cholinesterase저해제
중증근무력증
BBB통과 안함
기계적 장폐색, 요로폐쇄 장애에 사용금지
기관지 천식 환자 금기
pancurinum
전형적인 비탈분극성 큐라레 mimetic근육이완제
마취 또는 수술시 이용됨
심장박동수 증가, 다한증, 무호흡증등 부작용
rivastigmine
효과 및 부작용이 donepezil과 유사
