10.마약성 진통제 Flashcards
Diacetylmorphine
morphine의 유도체로서 C(3)-, C(6)-acetyl 기가 도입된 형태
morphine 보다 더욱 강력한 진통작용
작용기작(작용점): 주로 mu-type opioid 수용체
p K a: 7.95, Log P: 1.58, mp: 173 °C, 용해도: 0.6 mg/mL
생체이용율(BA): <35%, 반감기: 2~3 h, PB(protein binding): 0%
별명: Heroin
Morphine
양귀비로부터 얻어진 아편의 주성분으로서 강력한 마약성 진통제 중추신경계 및 위장관 등에도 작용하여 위장관 운동감소, 호흡억제
1회 5~10mg, 1일 30mg 피하주사로 복용
작용기작(작용점): mu, kappa, delta-type opioid 수용체 효능제
물에 대한 낮은 용해도(0.15 mg/mL(60 mg/mL for sulfate salt))로 인해 주로 염(salt) 형태 로 사용(주로 염산 및 황산염)
p K a: 8.21, Log P: 0.99, mp: 255 °C, 용해도: 149 mg/L
생체이용율(BA): ~25%, 반감기: 2~3 h, PB(protein binding): 30~40%
별명: 염산모르핀 제형: 주사제, 서방정
Codeine
morphine의 유도체로서 C(3)-methyl 기가 도입된 형태, 지용성 다소 증가
morphine 보다 진통작용이 6~10배 정도 감소, 진통, 진해목적으로 사용
용해도는 낮으며 주로 인산염(phosphate salt) 형태로 사용됨
작용 기작(작용점): opioid 수용체
pKa: 8.21, Log P: 1.19, mp: 154-156 °C 용해도: 9 mg/mL
생체이용율(BA): ~90%, 반감기: 2~4 h, PB(protein binding): 7~25%
별명: 인산코데인
제형: 정제, 서방정
Naloxone HCl
oxymorphone 유도체로서 N-propenyl 기 도입, 주로 염산염 형태로 사용
용법/용량: heroin 중독자들의 응급처치 시 사용
작용기작(작용점): estrogen 수용체, delta 및 mu-type opioid 수용체 길항제
Log P: 0.6, mp: 200-205 °C, 용해도: 5.64 mg/mL
생체이용율(BA): 2%, 반감기: 1~1.5 h
별명: 염산나록손, 날손, 뉴록손
제형: 주사제
Apomorphine
주로 염산염 형태로 사용
작용기작(작용점): dopamine D1 and D2 수용체 효능제
추가 적응증: 파킨슨병 및 발기부전 치료
pKa: 8.92, Log P: 3.1, 용해도: 1.66 mg/L
생체이용율(BA): 100%(피하, SC), 반감기: ~0.6 h, PB(protein binding): ~50%
별명: Apokyn, Uprima
제형: 설하정
Meperidine
최초의 합성 아편제 주로 염산염 형태로 격렬한 동통시의 진통, 진경, 진정목적으로 사용
작용기작(작용점): κ-type opioid 수용체, glutamate[NMDA] 수용체
용법/용량: 진통, 진정, 진경- 1회 35-50mg, 피하 또는 근주, 3-4시간마다 추가긴급 시 정주가능. 마취 전 투약 = 마취 30-1시간30분 전에 50-100mg 피하 또는 근주
pKa: 8.59, Log P: 2.6, mp: 186-189 °C, 용해도: 3.22 g/L
생체이용율(BA): 50~60%, PB: 65~75%. 반감기: 3~5 h
별명: Pethidine, Demerol
pentazocine
Methadone HCl
작용기작(작용점): mu-type opioid 수용체 효능제, neuronal acetylcholine 수용체, glutamate [NMDA] 수용체
pKa: 8.94, Log P: 3.93, mp: 235 °C, 용해도: 5.90 mg/mL
생체이용율(BA): 40~90%, 반감기: 24~36 h, PB(protein binding): 85-90%
별명: Symoron, Dolophine
Tramadol
이성질체 혼합물이며 주로 염산염 형태로 중증 및 중등도의 급만성 동통에 사용
작용기작(작용점): kappa-type 및 mu-type opioid 수용체
용법/용량: 성인) 염산 트라마돌로서 1회 50-100mg을 정주 또는 근주 필요시 4-5시 간 마다 반복. 1일 최고 400mg
pKa: 9.41, Log P: 2.4, mp: 180-181 °C, 용해도: 7.50 mg/mL
생체이용율(BA): 68~72%, 반감기: 5~7 h, PB(protein binding): 20%
별명: 마리트롤주, 염산트라마돌, 그린셋, 뉴돌핀, 도란찐
제형: 정제, 주사제
Fentanyl
morphine보다 약 100배의 진통작용, 마취, 진통목적으로 사용
Anilidopiperidines, 주로 구연산염 형태로 사용
작용기작(작용점): mu-type opioid 수용체 효능제 Log P: 3.9, mp: 87.5 °C, 용해도: 200 mg/L
생체이용율(BA): 92%(transdermal), 50%(buccal), 33%(ingestion), PB(protein binding): 80~85%, 반감기: 7h(range 3~12 h)
별명: 구연산펜타닐, 듀료제식, 듀로제식 디트랜스
제형: 주사제, 패취형
