10 - Hoe werken G-eiwit gekoppelde receptoren Flashcards
Op welke receptoren werken ACTH en cortisol?
ACTH -> membraanreceptoren
Cortisol -> kernreceptoren (is lipofiel en kan dus over het membraan de kern in)
Waar zitten GPCR’s veel?
In de neus en de tong.
Waar wordt ACTH uit geproduceerd?
POMC.
Waar wordt POMC geproduceerd?
In de hypofyse tussenkwab.
Hoe wordt ACTH uit POMC gevormd?
In de hypofyse voorkwab en middenkwab komt PC1 klievingshormoon tot expressie en wordt POMC gekliefd tot ACTH.
Waarom vormen G-eiwitten het doelwit voor medicijnontwikkeling?
Omdat G-eiwit gekoppelde receptoren op verschillende manieren leiden tot gentranscriptie.
Welke 3 domeinen bevat een GPCR?
- Hormoonbindingsdomein
- Transmembraandomein
- Transductiedomein
Wat is de functie van het hormoonbindingsdomein?
Deze zorgt voor de affiniteit en specificiteit van een hormoon.
Wat is de functie van het transmembraandomein?
Deze zorgt voor verankering van de receptor in het membraan.
Wat is de functie van het transductiedomein?
Deze geeft het signaal door.
Wat is de functie van het Gi eiwit?
Deze zorgt voor de onderdrukking van cAMP.
Wat is de functie van het Gq eiwit?
Deze zorgt voor toename van calcium in de cel.
Wat is de functie van het Gs eiwit?
Deze zorgt voor toename van cAMP.
Wat is er gebonden in de inactieve staat van de receptor?
De alfa-subunit van het G-eiwit heeft een GDP-eiwit gebonden.
Wat gebeurt er qua conformatieverandering als het G-eiwit actief wordt?
Het GDP-eiwit dissocieert van de alfa-subunit, waardoor het GDP-eiwit wordt vervangen door GTP.
