1. Farmacodynamiek en -kinetiek Flashcards
Noem 6 verschillende werkingen van geneesmiddelen
- Curatief (causale werking, de oorzaak wordt weggenomen, bijv. antibiotica)
- Symptomenbestrijding, symptomen worden weggenomen oorzaak bestaat nog
- Preventieve werking denk aan vaccinatie of de pil
- Diagnostiek denk aan contrastmiddel bij röntgen
- Aanvulling tekorten denk aan vitamine
- Placebo-effect
Tussen welke 5 subgroepen kan onderscheid worden gemaakt met betrekking tot de werking van geneesmiddelen. Noem ook wat het inhoudt.
- Causale (curatieve) werking: het geneesmiddel bestrijdt de oorzaak, bijvoorbeeld penicilline bij een pneumokokkenpneumonie;
- Profylactische (preventieve) werking: het geneesmiddel probeert een aandoening te voorkomen, bijvoorbeeld anticoagulantia ter voorkoming van trombose;
- Symptomatische werking: bijvoorbeeld postoperatieve pijnbestrijding met paracetamol;
- Substitutiewerking: het geneesmiddel vult een tekort op, zoals insuline bij diabetes mellitus;
- Placebowerking: hiervan is sprake bij preparaten die op een geneesmiddel lijken, maar die geen werkzame stof bevatten; placebo’s worden onder andere gebruikt bij klinisch wetenschappelijk onderzoek als vergelijkingsmateriaal
Wat is het verschil tussen farmacokinetiek en farmacodynamiek?
- Farmacokinetiek: Beschrijft de wijze waarop de farmaca door het lichaam worden verwerkt;
farmacodynamiek; Beschrijft de wijze waarop de farmaca op het lichaam werken.
Op welke vier mechanismen kunnen geneesmiddelen werken?
- Receptoren: ontvangers van Neurotransmitters
- Ionkanalen: Kanalen gaan open of dicht voor bepaalde ionen
- Enzymen: katalysatoren van chemische processen in de cel
- Transporteiwitten
Op welke mechanismen werken de meeste geneesmiddelen?
Receptoren
Wat zijn receptoren?
Receptoren zijn eiwitten op het celmembraan, cytoplasma of de kern. Aan deze eiwitten kan een specifiek molecuul binden
Wat is de functie van receptoren?
Receptoren kunnen signalen van binnen of buiten de cel doorgeven: wanneer een signaalmolecuul aan een receptor bindt, kan de receptor een cellulaire respons op gang brengen.
Wat is een voorbeeld van een medicijn met een curatieve/genezende werking?
Amoxicilline: luchtweginfectie
Alle antibiotica
Hoe werken curatieve geneesmiddelen?
Geneesmiddelen richt zich direct richten op de oorzaak van het probleem. Hierbij wordt een micro-organisme gedood door de celwand, het DNA of het cytoplasma te beschadigen.
Wat is het verschil tussen agonisten en antagonisten?
Een antagonist is een stof die zich bindt aan een receptor zonder een biologische respons op te roepen, en daarmee de werking van een agonist dempt of bij verzadiging van de receptor zelfs verhindert. Zoals een agonist een respons veroorzaakt, blokkeert een antagonist die respons.
Wat is een voorbeeld van een agonist met de werking?
Selectieve B-2-agonist, die bèta-2 receptoren stimuleren en zo zorgen voor bronchodilatatie (luchtwegverwijding).
Bij de behandeling van astma en COPD
Wat is een voorbeeld van een antagonist en de werking ervan?
Vitamine K antagonist, die de werking van vitamine K blokkeert. Deze middelen gebruiken we als bloedverdunners zoals het middel acenocoumarol
Symptomen bestrijden:
Biochemisch werkingsmechanisme 1 (receptoren) =
Receptoren (eiwitten) op de cel blokkeren of
stimuleren
Welke medicatie is werkzaam via receptoren? Noem er 2
- Salbutamol (merknaam Ventolin); Bèta -2-
receptoren in luchtwegen - Atenolol (Metoprolol, Propranolol: Bèta-1 receptoren in hart
Wat zijn parasympathicomimetica en sympathicomimetica?
stimulerende/nabootsers
(Bootsen sympathicus na)
Wat zijn parasympathicolytica en sympathicolytica?
Blokkeerders
Tot welke groep behoord een beta/alfablokker?
sympathicolytica
Symptomen bestrijden:
Biochemisch werkingsmechanisme 2: Ionkanalen =
Ionkanalen: kanalen gaan open of dicht door bepaaldeionen als Ca++, Na+, K+
Wat zijn ionkanalen?
Ionkanalen zijn eiwitten die zorgen voor het transport van ionen door een celmembraan.
(Deze kanalen komen in alle dierlijke en plantaardige cellen voor, maar vooral in het zenuwstelsel en in het hart. In het zenuwstelsel maken ionkanalen de overdracht van signalen binnen zenuwcellen mogelijk door middel van actiepotentialen. Signalen tussen zenuwcellen worden mogelijk gemaakt door middel van neurotransmitters)
Noem 2 geneesmiddelen die werken op ionkanalen. Leg ook uit hoe het werkt
- Lidocaïne blokkeert NA+ kanaal
- Amlodipine; Calcium- “antagonist”, remt Ca 2+
instroom in glad spierweefsel; vaten verwijden
(dilatatie) dus minder weerstand, hart wordt minder
belast, O2 toevoer hart verbetert
Symptomen bestrijden:
Biochemisch werkingsmechanisme 3: Enzymen =
Enzymen: versnellen het chemische proces in de cel
Medicijnen remmen de werking van enzymen.
*proces stopt/vermindert
Door welke medicatie wordt Enzym cyclo-oygenase 2 geremd?
Door NSAID’s, zoals Brufen, Diclofenac
Welke medicatie zorgt ervoor dat een enzym niet meer werkzaam is en wat kan er dan niet plaatsvinden?
Statines (Simvastatine bijv.)
Zorgen ervoor dat de cholesterolsynthese vermindert
Wat is de functie van een ACE-remmer?
De werking van het Angiotensine Converterend Enzym wordt geremd, dus remt de werking van angiotensine(= vasoconstructief) (denk aan het RAAS-systeem)
Er vindt vasodilatatie plaats > minder belasting voor hart > lagere bloeddruk
Bij welke aandoeningen worden ACE-remmers gebruikt?
Wat zijn 2 voorbeelden van ACE-remmers:
Hypertensie en hartfalen
1. Enalapril
2. Captopril
Symptomen bestrijden:
Biochemisch werkingsmechanisme 4: Transporteiwitten =
Functie: zorgen voor actief transport van ionen en
neurotransmitters
Wat is een voorbeeld van geneesmiddel die op transporteiwitten werkt?
- Antidepressiva remmen de transport eiwitten voor serotonine; Venlafaxine
Wat is SSRI?
Selectieve serotonine re-uptake inhibitors; antidepressiva
Wat is het placebo-effect? en hoe valt dit te verklaren
Effect van nepmedicatie of groter effect dan verwacht
Verklaring: neurotransmitters komen ook vrij bij vertrouwen en verwachtingen
Bijv: positieve professional -> minder pijnmedicatie nodig na OK
Noem 4 bijwerkingen van Ventolin
- Smaakverandering
- Brandend gevoel tong
- Misselijkheid
- Droge mond
Noem 3 bijwerkingen van omeprazol (protonpompremmer)
- Braken, wat kan leiden tot erosie tanden
- Angio-oedeem
- Droge mond, mondslijmvlies
Noem 2 bijwerkingen van Benazepril (ACE-remmer)
- Angio-oedeem
- Braken: erosie
- Prikkelhoest
waar staat ADME voor?
- Absorptie
- Distributie
- Metabolisme
- Excretie
ADME is persoonsafhankelijk
in welke 5 stappen kan je farmacokinetiek onderverdelen?
- Inname: evt met coating zodat functie maag wordt uitgeschakeld
- Absorptie: in de dunne darm en afbraak in de lever. Via de lever komt het in je circulatie
- Distributie: transport via het bloed
- Eliminatie/excretie: lever/gal, via urine, ontlasting en moedermelk
- Bloedspiegel: concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma
Hoe verloopt de absorptie, distributie, metabolisme en excretie?
absorptie: via maagdarmkanaal, maar ook via de huid, slijmvlies (mond, neus, vagina, rectrum)
distributie: afhankelijk van fysische-chemische eigenschappen (grootte, vetoplosbaarheid, ‘lading’, pH)
metabolisme: met name de lever (cytochroom P450-enzymsysteem)
excretie: nieren, darm -> urine, ontlasting
Waar hangt de mate waarin een geneesmiddel door het bloed wordt opgenomen vanaf? (5)
– De toedieningsvorm van het geneesmiddel, onder andere tablet, capsule of drank die men inneemt zetpil directe toediening in de bloedbaan toediening onder de huid of in de spieren dmv een injectie lokale toediening, zoals een zalf of neusdruppel of inhalatie
– De zuurgraad in het maag-darmkanaal: een te zuur milieu in de maag zorgt ervoor dat sommige geneesmiddelen al in de maag omgezet worden in niet werkzame bestanddelen.
– Darm oppervlakte beschikbaar voor opname
– De snelheid waarmee de maag geledigd wordt: een langzame maagontlediging zorgt voor een vertraagde opname in de bloedbaan en dus een lagere concentratie in het bloed.
– De snelheid waarmee het geneesmiddel door de darm heengaat: een langzame passage geeft meer tijd voor opname in het lichaam
Stelling: Als het First-pass effect groot is, zit er weinig in het bloed (juist/onjuist)
Juist
Wat betekend biologische beschikbaarheid?
De hoeveelheid (percentage) van de werkzame stof die in de algemene (ook wel symmetrische) circulatie komt. Dit wordt uitgedrukt met de hoofdletter F
Wat is het verband tussen het first-pass-effect en de biologische beschikbaarheid?
- Het first-pass-effect en de mate van metabolisering bepalen hoeveel medicatie er daadwerkelijk in de bloedbaan komt, de biologische beschikbaarheid
- Wanneer het first-pass-effect hoog is, dan is de biologische beschikbaarheid zo laag dat het geneesmiddel geen therapeutisch effect kan geven
Waarvan is de distributie afhankelijk? (3)
- Opgenomen dosis geneesmiddel in het bloed
- De snelheid waarmee het middel wordt opgenomen in het bloed
- Uitscheidingssnelheid
Op welke 9 manieren kunnen medicijnen worden opgenomen?
- Oraal (mond)
- Sublinguaal (onder de tong)
- Transdermaal (op/door de huid (alleen lipofiele medicatie kan dit))
- Intraveneus (in de bloedbaan)
- Intramusculair (in een spier)
- Subcutaan (onder de huid)
- Rectaal (anus)
- Vaginaal (vagina)
- Parentaal (via een injectie)
Welke 2 toedieningsvormen zijn er voor inhalatie
- Dosisaerosol
- Poederinhalator
Toediening per inhalatie: 10% van de orale dosering
volstaat…..
Leg uit waarom de ene medicatie langer/korter in het lichaam aanwezig is dan de ander (ADME)
