1. Farmacodynamiek en -kinetiek Flashcards
Wat is farmacodynamiek?
Hoe medicatie werkt: wat het geneesmiddel met het lichaam doet
Wat is farmacokinetiek?
Wat het lichaam doet met het medicijn
Verklaar het verschil in doodsoorzaken tussen lage lonen landen en welvarendere landen? (5)
in lage lonen landen is er:
- Geen geld of geen medicatie beschikbaar
- Geen professionals beschikbaar
- Leefomstandigheden zijn slecht
- geen geschikte apparatuur
- Infrastructuur
Noem 6 verschillende werkingen van geneesmiddelen:
- Curatief (causale werking, de oorzaak wordt weggenomen, bijv antibiotica)
- Symptomenbestrijding (symptomen worden weggenomen oorzaak bestaat nog)
- Preventieve werking (denk aan vaccinatie of de pil)
- Diagnostiek (denk aan contrastmiddel bij röntgen)
- Aanvulling tekorten (denk aan vitamine, insuline)
- Placebo-effect
Met betrekking tot de werking van een geneesmiddel kan er onderscheid worden gemaakt in vijf subgroepen. Welke zijn dit?
- Curatieve/causale werking
- Profylactische (preventieve)
- Symptomatische werking
- Substitutiewerking
- Placebowerking)
Farmacodynamiek bestaat uit 2 werkingsmechanismen. Welke zijn dit?
- Curatief/genezen
2. Symptomenbestrijding/
Op welke 4 mechanismen kunnen geneesmiddelen werken?
A. Symptomen bestrijden
B. Ionkanalen
C. Enzymen
D. Transporteiwitten
Welke 2 overige werkingsmechanismen zijn er?
- Fysisch/ lokaal chemisch
2. Placebo-effect
Wat is het verschil tussen farmacokinetiek en farmacodynamiek?
Farmacokinetiek; deze beschrijft de wijze waarop de farmaca door het lichaam worden verwerkt;
Farmacodynamiek; deze beschrijft de wijze waarop de farmaca op het lichaam werken.
Op welke mechanismen werken de meeste geneesmiddelen?
Receptoren
- Wat houdt het ‘biochemische werkingsmechanisme’ in?
- Hoe gaat dit in zijn werking?
- Dat de receptoren (eiwitten) op cellen worden geblokkeerd of gestimuleerd. Afhankelijk van soort medicatie
- Een cel geeft neurotransmitters af. Deze chemische boodschappers binden zich aan receptoren aan de nabijgelegen cel om het effect door te geven. Er vindt alleen hechting plaats als het complementair is (adhesie)
Hoe worden chemische boodschappers genoemd?
Neurotransmitters
Biochemisch vervolg:
Wat is het verschil tussen agonisten en antagonisten?
Geef een uitleg
Agonist: zelfde effect
Antagonist: tegengesteld effect door blokkade
Agonistische geneesmiddelen bootsen chemische boodschappers na. Ze binden zich aan hun receptoren en geven hetzelfde effect
Antagonistische geneesmiddelen binden zich aan receptoren en blokkeren deze, waardoor binding van natuurlijke chemische signaalstoffen wordt verhinderd
Wat zijn voorbeelden van neurotransmitters? (3)
- Adrenaline
- Histamine
- Dopamine
Wat zijn neurotransmitters?
Chemische stoffen die vrijkomen uit de uiteinden van neuronen (zenuwcellen). Ze geven boodschappen door (chemische boodschappers)
Wat zijn ionkanalen en hoe werken ze?
Ionkanalen zijn eiwitten die zorgen voor het transport van ionen door een celmembraan.
Kanalen gaan open of dicht door bepaalde ionen als Ca++, Na+, K+
In het zenuwstelsel maken ionkanalen de overdracht van signalen binnen zenuwcellen mogelijk door middel van actiepotentialen. Signalen tussen zenuwcellen worden mogelijk gemaakt door middel van neurotransmitters.
(vooral in het zenuwstelsel en in het hart)
Noem een geneesmiddel die op ionkanalen werkt
Lidocaïne (zalf dat werkt als anestheticum) blokkeert het Na+kanaal
Wat is een voorbeeld van een agonist met de werking?
Selectieve B-2-agonist, die beta 2 receptoren stimuleren en zo zorgen voor bronchodilatatie (luchtwegverwijding). Zoals we die gebruiken bij de behandeling van astma en COPD
Wat is een voorbeeld van een antagonist en de werking ervan
Vitamine K antagonist, die de werking van vitamine K blokkeert. Deze middelen gebruiken we als bloedverdunners zoals het middel acenocoumarol
Wat zijn mediatoren?
In het algemeen plaatselijk werkende stoffen die binden aan receptoren op de aangrenzende of nabijgelegen cellen en daar een effect sorteren
Wat zijn enzymen en hoe kunnen geneesmiddelen daarop werken?
Een enzym is een eiwit met een katalytische functie: Versnellen het chemische proces in de cel. Medicijnen remmen in het algemeen de werking van enzymen.
Het proces stopt/vermindert.
Wat zijn NSAID’s
Non steroïd anti inflammatory drugs (brufen)
Noem een voorbeeld van een geneesmiddel die op enzymen werkt
enzym cyclo-oygenase 2 wordt geremd door NSAID’s, het proces verstopt of verminderd
Wat is de functie van transporteiwitten?
Geef een voorbeeld van een geneesmiddel
Zorgen voor actief transport van ionen en neurotransmitters
Bijvoorbeeld: maagzuurremmer Omeprazol remt de protonpomp in het celmembraan
En veel anti-depressiva werken op die manier, omdat dan de opname van neurotransmitters worden geremd.
Wat is osmose?
Osmose is een proces op basis van diffusie waarbij een vloeistof, waarin stoffen zijn opgelost, door een zogenaamd halfdoorlatend membraan (een semipermeabele wand) stroomt, dat wel de vloeistof doorlaat maar niet de opgeloste stoffen.
Wat is een voorbeeld van het fysische/lokaal chemische werkingsmechanisme
Osmosereactie bij laxantia (vb Macrogol; vochthuishouding in de darmen)
Wat is het placebo-effect en hoe valt dit te verklaren?
Effect van nepmedicatie of groter effect dan verwacht
Verklaring: neurotransmitters komen ook vrij bij vertrouwen en verwachtingen
Bijv: positieve professional -> minder pijnmedicatie nodig na OK
Wat is het autonome zenuwstelsel
Het stelsel dat buiten de wil om functioneert (onwillekeurig)
Wat is het autonome zenuwstelsel en wat kan die regelen?
Het autonome zenuwstelsel regelt automatisch bijna alle onbewuste functies en processen in je lichaam, zoals je ademhaling, je hartslag, je bloeddruk, de energieproductie, de spijsvertering en de stofwisseling.
Wat zijn bijwerkingen?
Ongewenste of onbedoelde effecten die optreden bij een medische behandeling.
De bijwerkingen van een geneesmiddel behoren duidelijk vermeld te staan in de bijsluiter die bij een geneesmiddel wordt verstrekt.
In welke twee delen kunnen we het autonome zenuwstelsel in verdelen?
Het autonome zenuwstelsel kunnen we opdelen in het (Ortho)-sympathicus en Parasympathicus.
Wat betekend sympathisch en parasympatisch zenuwstelsel
(Ortho)Sympathisch zenuwstelsel = actie: bijvoorbeeld vluchten > fight and flight
Sympathisch zorgt voor actie
Parasympatisch zenuwstelsel = rust (=spijsvertering)
Parasympatisch zorgt voor ontspanning
Op welke receptoren werken neurotransmitters bij het ortho-sympatische zenuwstelsel?
de Alfa en Beta receptoren
Op welke receptoren werken neurotransmitters bij het parasympatische zenuwstelsel?
Acetylcholine
Op welke receptoren werken neurotransmitters bij het (ortho)sympatische zenuwstelsel?
(nor) adrenaline
Sympaticus 1: Sympatisch
Wat gebeurt er in het lichaam? (5)
- Alert
- Zweetklieren actief
- Hartslag en bloeddruk stijgen
- Spieren gespannen
- Lever geeft suiker af
Sympaticus 2: Parasympatisch
Wat gebeurt er in het lichaam? (5)
- Ademhaling normaal
- Zweten stopt
- Hartslag en bloeddruk daalt
- Spierspanning daalt
- Herstelsysteem in actie
Waar kan een bètablokker tot leiden? (2)
Beta-1-antagonisten + voorbeeld:
- Vertraging van de pols
- Verminderde hartcontractie => minder bloed flow => tensiedaling (bloeddruk daalt)
- Voorbeeld= Atenolol
Tot welke groep behoord een beta/alfablokker?
Sympathicolytica (Bèta-1-antagonist)
Wat zijn parasympathicomimetica en sympathicomimetica = agonist?
Stimulerende/ nabootsers
Wat zijn parasympathicolytica en sympathicolytica = antagonist?
Blokkeerders
Welke receptoren bevinden zich op het hart?
Bèta-1
Welke receptoren bevinden zich op de longen?
Bèta-2
Wat is Ventolin/Salbutamol?
Hoe gaat dit in zijn werking?
Ventolin is een salbutamol ook wel een beta2-agonist en is een medicijn voor astma.
Ontspanning van luchtwegen door sympatisch zenuwstelsel te activeren. (dopinglijst, fietsers)
Wat zijn bijwerkingen van Ventolin?
- Smaakverandering
- Brandend gevoel tong
- Misselijkheid
in welke 6 stappen kan je farmacokinetiek onderverdelen?
- Inname: evt. met coating zodat functie maag wordt uitgeschakeld
- Absorptie: in de dunne darm
- Metabolisme afbraak in de lever
- Distributie: transport via het bloed
- Eliminatie/ Excretie: lever/ gal-> via urine, ontlasting en moedermelk
- Bloedspiegel: concentratie van het geneesmiddel in het bloed plasma.
waar staat ADME voor?
- Absorptie (in welke vorm komt het binnen)
- Distributie (waar gaat het naartoe)
- Metabolisme (hoe wordt het afgebroken; lever)
- Excretie (hoe gaat het eruit)
ADME is persoonsafhankelijk
Hoe verloopt de absorptie, distributie, metabolisme en excretie?
- Absorptie: via maagdarmkanaal, maar ook via de huid, slijmvlies (mond, neus, vagina, rectrum)
- Distributie: afhankelijk van fysische-chemische eigenschappen (grootte, vetoplosbaarheid, ‘lading’, pH)
- Metabolisme: met name de lever (cytochroom P450-enzymsysteem)
- Excretie: nieren, darm -> urine, ontlasting
Mate en snelheid waarin het geneesmiddel na toediening wordt opgenomen in het lichaam verschilt. Waarvan is dit afhankelijk? (4)
- Toedieningsvorm;
- Zuurgraad maag-darm kanaal
- Beschikbaar darmoppervlak voor opname
- Snelheid maaglediging en darmpassage
– De toedieningsvorm van het geneesmiddel, onder andereo tablet, capsule of drank die men inneemto zetpilo directe toediening in de bloedbaano toediening onder de huid of in de spieren dmv een injectieo lokale toediening, zoals een zalf of neusdruppel of inhalatie
– De zuurgraad in het maag-darmkanaal: een te zuur milieu in de maag zorgt ervoor dat sommige geneesmiddelen al in de maag omgezet worden in niet werkzame bestanddelen.
– Darm oppervlakte beschikbaar voor opname
– De snelheid waarmee de maag geledigd wordt: een langzame maagontlediging zorgt voor een vertraagde opname in de bloedbaan en dus een lagere concentratie in het bloed.
– De snelheid waarmee het geneesmiddel door de darm heengaat: een langzame passage geeft meer tijd voor opname in het lichaam
Wat betekend biologische beschikbaarheid?
Hoeveelheid werkzame stof die na toediening in het bloed beschikbaar komt.
(ook wel symmetrische). Dit wordt uitgedrukt met de hoofdletter F
Wat houdt een veneuze/parenterale toediening in?
Rechtstreeks in de bloedbaan; geeft 100 % biologische beschikbaarheid.
Wat is het verband tussen het first-pass-effect en de biologische beschikbaarheid?
Het first-pass-effect en de mate van metabolisering bepalen hoeveel medicatie er daadwerkelijk in de bloedbaan komt, de biologische beschikbaarheid
Wanneer het first-pass-effect hoog is, dan is de biologische beschikbaarheid zo laag dat het geneesmiddel geen therapeutisch effect kan geven
Waarvan is de distributie;bloedspiegel afhankelijk? (3)
- Opgenomen dosis geneesmiddel in het bloed
- De snelheid waarmee het middel wordt opgenomen in het bloed
- Uitscheidingssnelheid
Op welke manieren kunnen medicijnen worden opgenomen? (9)
- Oraal (mond)
- Sublinguaal (onder de tong)
- Transdermaal (op/door de huid (alleen lipofiele medicatie kan dit))
- Intraveneus (in de bloedbaan)
- Intramusculair (in een spier)
- Subcutaan (onder de huid)
- Rectaal (anus)
- Vaginaal (vagina)
- Parentaal (via een injectie)
Wat is omeprazol?
is een protonpompremmer ook wel een maagzuurremmer. Het middel werkt via de ionkanalen
Bijwerkingen van omeprazole op de mond? (2)
- Braken, wat kan leiden tot erosie tanden
- Angio-oedeem
Welke bijwerkingen heeft aspirine op de mond?
- Braken, wat kan leiden tot erosie tanden
- tandvleesbloedingen
Wat is aspirine?
Aspirine is een ontstekingsremmer en pijnstiller die werkt via enzymen
Welke vormen van medicatie dat wordt geïnhaleerd komt voor? (2)
Welke dosering volstaat?
- Dosisaerosol
- Poederinhalator
Toediening per inhalatie: 10% van de orale dosering volstaat
Verschillen tussen voorgeschreven en zelfzorg medicatie (3)
- Waarom vrij verkrijgbaar?
- Handig, snel, niet naar huisarts, autonomie, ziektes die je “geheim”wilt houden
- Nadelen: niet risicovrij, niemand houdt toezicht, interacties
In welke vormen kan midazolam worden toegediend? (4)
- Drank
- Neusspray
- Tablet
- Injectie
Wat is een Transcutane toedieningsvorm?
Door de huid > onderliggend weefsel (Voltaren)
Door welke stappen wordt het farmacotherapeutisch effect bepaald? (3)
Stap 1: Farmacie
- Farmaceutisch vormgeving van een geneesmiddel
Stap 2: Farmacokinetiek
- absorptie, verdeling, biotransformatie, uitscheiding
Stap 3: Farmacodynamiek
- geneesmiddel-receptor interactie
Welke zelfzorgmedicatie ken je?
- Paracetamol
- NSAID’s (brufen/pijnstiller)
- Omeprazol
- Rennies
- Supplementen als vitamines, mineralen, kruiden
- Medicinale cannabis
- Stoppen met roken medicatie
Welke pijnstiller wordt wereldwijd het meest gebruikt?
Wat zijn de kenmerken?
Paracetamol
- Pijnstillend en koortsverlagend.
- Weinig bijwerkingen bij normaal gebruik
- Risico op leverstoornissen bij overgebruik (> ¾ x per dag ½ tabletten 500 mg)
*Werkingsmechanisme is niet helder!
Hoe werken NSAID’s?
Minder aanmaak van prostaglandines (ontstekingsstofjes) door COX2 (cyclo-oxygenase) enzym te remmen.
Ibuprofen
Wat zijn de negatieve invloeden van NSAID’s
- Negatieve invloed op maagslijmvlies, hart en bloedvaten, nieren; Interactie tussen NSAID’s en angiotensine-converterend enzym(ACE)-remmers. NSAID-> Urine wordt juist vastgehouden
- Wisselwerking met andere medicijnen (bijvoorbeeld ibuprofen met anti-stollingsmedicatie)-> versterkt effect van de anti-stolling
Welke veel voorkomende effecten hebben medicatie op de mond? (6)
- Xerostomie
- Candidiasis
- Cariës
- Slechte adem
- Gingivahyperplasie
- Botnecrose
Generiek versus specifiek:
Stofnaam: lorazepam
Merknaam: Temesta ®
Stofnaam: Naproxennatrium
Merknaam: Aleve feminax ®
Stofnaam: Paracetamol
Merknaam: Panadol ®
Welke medicatie bij angina pectoris (pijn op de borst/hartkramp)? (3)
Coronair
- B-blokkers (-lol)
- Calciumkanaalblokkers (-dipine)
- Nitroglycerine
Benoem de 4 anticoagulantia (antistolling)
- DOAC/NOAC (-ban)
- TAR’s (bv. acetylsalicylzuur)
- Heparines (-parines, injectie)
- Coumarines (-zol, VKA’s)
Benoem de 5 antihypertensiva (bloeddrukverlagers)
- ACE-remmers (-pril)
- B-blokkers (-lol)
- Calciumkanaalblokkers (-dipine)
- Diuretica
- AT-II-blokkers (-sartan)
Benoem de 2 uitgangen van cholesterolverlagers
-mab & -statine
Wat is acetylsalicylzuur?
Aspirine, een antistollingsmiddel (pijnstiller)
Welke 3 soorten medicatie kunnen worden gebruikt bij astma/COPD
- Inhalatiecorticosteroïden (-son) icm LABA (-rol)
- LAMA (vb. tiotropium)
- SABA (shortacting bèta-antagonist)
Benoem de 3 uitgangen van antidiabetica
-formine, -ide, -zon
Metformine
Wat zijn de meest gebruikte medicijnen? (4)
- Omeprazol
- Macrogolcombinaties (= bij obstipatie, ter
darmlediging) - Pantoprazol (= maagzuurremmer)
- Oestrogeen met levonorgestrel (= anticonceptiepil)
Kortom:
NSAID’s, antibiotica, middelen voor hart- en vaatziekten en COPD.
Welke bijwerking kan er optreden bij het gebruik van ACE-remmers?
Angino-oedeem
Wat voor effect kan Ibuprofen (NSAID) hebben op de bloedplaatjes?
Het remt de bloedstollende functie (verhoogde bloeding)
Wat is simvastatine?
Cholesterol verlager
Wat is clopidogrel?
Antistollingsmiddel
Wat is atenolol?
Een bétablokker (bloeddrukverlager)
Wat is de werking van Ventolin?
Wat voor effect heeft het?
Wat zijn bijwerkingen op de mond? (5)
- Het werkt op bèta 2 receptoren. Het is een beta-2-angonist. Het bootst het sympatische systeem na (actie)
- Het effect hiervan is dat er bronchodilatatie plaatsvindt zodat er meer zuurstof naar binnen kan
- Actie zorgt voor minder speekselvloed > droge mond > cariës, candidiasis, smaakverandering, brandende tong
Wat is de werking van Omeprazol?
Wat voor effect heeft het?
Wat zijn bijwerkingen op de mond?
- Het werkt op enzympen, protonpompremmer
- Remt de maagzuursecretie
- Braken > erosie
Wat is de werking van Aspirine/Acetylsalicylzuur ?
Wat voor effect heeft het?
Wat zijn bijwerkingen op de mond? (3)
- Werkt op enzymen
- Remming van enzymen, pijnstiller en ontstekingsremmend. Kan ook werken als antistolling
- Braken > erosie, angino-oedeem, tandvleesbloeding (ulceraties)
Wat is de werking van Diuretica?
Wat voor effect heeft het?
Wat zijn bewerkingen op de mond?
- Werkt op Na/Ca wisseling > ionkanalen. Wordt gebruikt bij hypertensie
- Zorgt ervoor dat er meer vocht het lichaam verlaat via urine > minder bloedvolume > minder belasting hart
- Droge mond
Welke neurotransmitters?
Sympaticus =
Parasympaticus =
- (nor) adrenaline
- acetylcholine
Wat valt er onder farmacokinetiek? (4)
- absorptie
- distributie
- metabolisme
- excretie
Wat valt er onder farmacodynamiek? (2)
- De werking: receptoren, enzymen, ionkanalen
- Interactie
Uiteindelijk farmacotherapeutisch effect
Wat zijn heparines?
Medicatie die ervoor zorgt dat het bloed minder snel samenklontert > minder kans trombose (bloedverdunner)
Werkt snel maar kort
