Znieczulenie miejscowe Flashcards
Droga hydrofilowa
ABy działał musi dostać się do OTWARTEGO kanału od strony cytoplazmatycznej
Droga hydrofobowa
Lek kotwiczący w lipiadach błony za pomocą lipofilnej części sięga zjonizowaną grupą aminową do S6 podjednostki alfa i stabilizuje stan nieaktywny.
Droga hydrofobowa
Lek kotwiczący w lipiadach błony za pomocą lipofilnej części sięga zjonizowaną grupą aminową do S6 podjednostki alfa i stabilizuje stan nieaktywny.
Budowa chemiczna związków zniaczulenia miejscowego
Amfipatyczne
Grupa hydrofilna leków znieczulających miejscowo jest w pH fizjologicznym?
Zjonizowana
Co oznacza w praktyce use-dependency?
Leki działają silniej na populację kanałów ulagjących częstszej aktywacji
Kluczowe dla działania leków miejscowych jest?
Lipofilność (bo w obu drogach działania musi pokonać bariery lipidowe)
Stan jonizacji
Wiązanie występujące w lekach znieczulających miejscowo?
Estrowe lub amidowe między pierścieniem aromatycznym a hdyrofilną grupą aminową.
Jaka postać leku wchodzi w interakcję z kanałem?
Tylko postać zjonizowana
Jaka postać leku przechodzi przez błony biologiczne?
Tylko postać niezjonizowana
Co dodasz do leku żeby działał skutecznie?
1-2 ml 8,4% roztworu NaHCO3
bo wzrost pH-> postać mniej zjonizowana -> lepiej przechodzi przez błony
Kilkakrotne podanie leku znieczulającego w tę samą okolicę?
Spadek jego aktywności bo rozwija się miejscowa kwasica.
Co zrobić żeby zwiększyć skuteczność preparatu?
Podgrzać do temp ciała –> spadek pKa i szybsze działanie
Hipokaliemia a skuteczność leków LZM?
Hipokaliemia –> hiperpolaryzacja –> spadek aktywności
Hiperkaliemia a ŚZM?
Wzrost aktywnośći
Zaburzenia jonowe zwiększające aktywność leków?
Hiperkaliemia
hipokalcemia
Hipermagnezezemia
Czas działania środka?
Zależy od pozostawania leku w tkance
im bardziej lipofiny tym dłużej
im bardziej unaczyniona tkanka tym krócej
Lepiej działa na zmielinizowane czy gołe?
Zmielinizowane –> działa wtedy w przewężeniach Ranviera
Włókna oporne na działanie ŚZM?
Typu C
Najłatwiej znieczulić włókna?
- Adelta
- B
Kolejność przewodzenia?
1) Przedzwojowe autonomiczne
2) Czuciowe - ból/temp
3) Czuciowe - ucisk/dotyk
4) Ruchowe
ŚZM a płytka nerwowo-mięśniowe
Słabe blokery
Kokaina?
Blokuje wychwyt zwrotny NA
Obwodowe działanie sympatykomimetyczne
Zwiększa transmisję NA w OUN
ŚZM a mikroby
Przeciwwirusowo
Przeciwbakteryjnie
Przeciwgryzbiczo
(wyjątek: ROPIWAKAINA)
ŚZM a zapalenie?
Przeciwzapalnie - hamują adhezję neutrofili do endothelium
-Stabilizują mastocyty
ŚZM a eikozanoidy?
Stymulacja PGE2 i PGI2
LIDOKAINA a NMDA?
Hamuje
Metaboizm estrów?
Bardzo szybko metabolizowane przez stereazy osczowe
Metabolizm amidów
Metabolizowane przez wątrobę - N-dealkilacji i admidazy
ARTYKAINA (bezpieczeństwo, czas, budow chemiczna i implikacje)
Najbezpieczniejszy Działa szybko i krótko Amid Zamiast pierścienia benzenowego tiofenowy z wiąz estrowym Lepiej rozpuszczlana w łuszczach
PROKAINA
Siła działania (jeśli lidokaina =1)
0,25
CHLOROPROKAINA
Siła działania (jeśli lidokaina =1)
0,5
TETRAKAINA
Siła działania (jeśli lidokaina =1)
4
KOKAINA
Siła działania (jeśli lidokaina =1)
0,5
PRYLOKAINA
Siła działania (jeśli lidokaina =1)
0,75
MEPIWAKAINA
Siła działania (jeśli lidokaina =1)
0,5
Działanie ŚZM na OUN
Zależne od szczytowego stężenia leku we krwi
- Małe: efekty pobudzenia układu limbicznego ->strach, niepokój, gadatliwość
- Potem: parestezje: z zakresu nerwów czaszkowych (mrowienia, metaliczny smak, zapach)
- Śpiączka
Standardowe skutki sercowe przedawkowania ŚZM?
Rozszerzenie naczyń Hipotonia Bradykardia Spadke kutczliwości serca Bloki, zaburzenia
Leki ze zwiększoną kardiotoksycznością?
BUPIWAKAINA
ETIDOKAINA
Chętniej wybierają kanały sercowe
Efekt kumulacji - dłużej łączą się z białkami kanału
Efekt kumulacji?
BUPIWAKAINA
ETIDOKAINA
Dlaczego bupiwakaina łączy się z kanałem na długi czas?
Bo ma grupę butrylową
(ROPIWAKAINA, z grupą PROPYLOWĄ - bezpieczniej
Zatrucie BUPIWAKAINĄ?
Zastosuj LEMIKOLINĘ
LEMIKOLINA
Otwiera ATPzależne kanały potasowe i hpierpolaryzuje błonę
niestety, mięśnie gładkie też mają takie kanały, więc ryzyko pogłębienia hipotonii
ŚZM a reakcje alergiczne?
Głównie estry, bo ich prekursorem jest kwas paraaminobenzoesowy - składnik kosmetyków
METHEMEGLOBINEMIA
Po dużych dawkach PRYLOKAINY
Metabolizowana do O-toluidyny
Leczenie methehemoglobinemii?
Błękit tymolowy
Witamina C
Toksyczność miejscowa?
Uszkodzenie nerwów zależne od zaubrzeń Ca Obrzęk włókien CHLOROPROKAINA LIDOKAINA (po tych podpajęczynówkowo)
BUPIWAKAINA a uszkodzenie?
Toskycznie na chrząstkę
Inne zastosowania LIDOKAINY?
Leczenie szumów usznych (kontroluj ciśnienie)
Zaburzenia rytmu - lidokaina dożylnie
Jak podasz BENZOKAINĘ
T Y L K O zewnętrznie (pastylki na gardło)
Gdzie zastosujesz KOKAINĘ
Rogówka
Błony śluzowe otolaryngologia
Leki w znieczuleniu nasiękowym
Gł LIDOKAINA 0,25-0,5%
\+ ADRENALINA NA FELIPRESYNA ORNIPRESYNA
Maks dawka adrenalina?
<0,25mg
Maks dawka lidokainy
500mg
Co podasz żeby przedłużyć działanie ŚZM w znieczuleniu przewodowym?
DEKSMETAZON
BUPRENORFINA
Znieczulenie rdzniowe?
=podpajęczynówkowe
+roztwory hipo/hpier/izobaryczne glukozy
Operacje na dolnej połowie ciała
+FENTANYL
+KLONIDYNA, DEKMETOTYMIDYNA
Co może się spierdolić w znieczuleniu przewodowym?
Retencja moczu
Hipotonia
Bradykardia
Znieczulenie zewnątrzoponowe?
Nadtwardówkowe
Do przestrzeni zewnątrzoponowej
Dolne połowy ciał
ADRENALINA+FENTANYL
