Opioidowe leki przeciwbólowe Flashcards
MORFINA
Alkaloid Papaver somniferum
Z niej wywodzą się wszystkie leki ośrodkowo działające, przeciwbólowe
Pochodne FENANTRENU
- MOFINA
- KODEINA
Pochodne IZOCHINOLINY
-PAPAWERYNA
Endogenne opioidy?
Enkefalina
Dynorfiny
Endorfiny
Jak hamowane jest odczuwanie bólu?
Szlaki ZSTĘPUJĄCE: początek w istocie szarej otaczającej wodociąg mózgu, kończą się w neuronach rogów tylnych RK.
Używają enkefalin, dynorfin, endorfin do hamowania bólu.
ENDORFINY?
b-endorfina -Powstaje z POMC, 31 aa
Wiążą się klasycznymi receptorami μ κ δ
Pobudzanie rr a działanie preciwbólowe?
Najważniejsze jest pobudzenie μ
Pewną rolę przypisuje się κ
δ - najmniej ważne
Dynorfiny selektywne względem?
κ
Rec σ
Halucynogenne działanie opioidów
Receptory klasyczne: (budowa, jakie białko, lokalizacja, mech)
Siedem fragmentów przezbłonowych
Połączone z białkiem G
Zakończenia PREsynaptyczne aferentnych nerwów czuciowych w rogach tylnych RK
HAMUJĄ cyklazę adenylanową (podj, Ga/i)
BLOKUJĄ wejście wapnia do komórki
AKTYWUJĄ wypływ potasu z komórki (podj Gbeta/gamma)
Jak działają zmiany przepływów jonów?
Wypływ potasu ->hiperpolaryzacja
Blokowanie napływu wapnia -> blokowanie egzocytozy
Zmniejszone wydzielanie NP przez zakończenia aksonalne aferentnych neuronów czuciowych
Czyści agoniści?
Działanie wyłączne agonistyczne wobec jednego/kilku typów receptorów.
Pbólowo: głównie pobudzanie μ
Agoniści pełni
Maksymalna aktywacja; siła porównywalna do endogennych opioidów
Agoniści częściowi
Aktywują z mniejszą siłą niż endogenni agoniści
Mieszane antagoniści/agoniści
Działanie agonistyczne na jeden typ ale antagonistycznie na inny
Czyści antagoniści?
Nie w leczeniu bólu
Zatrucia opioidami i zespół abstynencyjny
Czyści, pełni AGONIŚCI?
MORFINA OKSYKODON DIHYDROKODEINA PETYDYNA FENTANYL SUFENTANYL ALFENTANYL REMIFENTANYL METADON LOPERAMID
Efekty zw z OUN
1) Przeciwbólowo
2) Euforyzująco (czasem w drugą stronę, uwarankowanie gen)
3) Przeciwkaszlowo
4) Zwężenie źrenicy –> BRAK TOLERKI
5) Depresja ośrodka oddechowego
6) Uspokajająco i nasennie
Efekty zw z serem
1) Wazodylatacja, pod wpływem histaminy
2) Spadek ciśnienia krwi
3) Spadek zapotrzebowania serca na tlen
Efekty jelitowe
Nudności, wymioty (podrażnione dno komory IV)
Zaparcia
Wzrost ciśnienia zwieracza Oddiego i ciśnienia żółci w pęcherzyku
Efekty zw z układem wydalniczym
Retencja moczu –> zwiększone napięcie zwieraczy
Przedłużenie porodu
Eekty zw. z hormonami
Zahamowanie LH
Stymulacja ADH i PRL