Opioidowe leki przeciwbólowe

Question 1

MORFINA

Answer 1

Alkaloid Papaver somniferum

Z niej wywodzą się wszystkie leki ośrodkowo działające, przeciwbólowe

Question 2

Pochodne FENANTRENU

Answer 2

• MOFINA

- KODEINA

Question 3

Pochodne IZOCHINOLINY

Answer 3

-PAPAWERYNA

Question 4

Endogenne opioidy?

Answer 4

Enkefalina
Dynorfiny
Endorfiny

Question 5

Jak hamowane jest odczuwanie bólu?

Answer 5

Szlaki ZSTĘPUJĄCE: początek w istocie szarej otaczającej wodociąg mózgu, kończą się w neuronach rogów tylnych RK.

Używają enkefalin, dynorfin, endorfin do hamowania bólu.

Question 6

ENDORFINY?

Answer 6

b-endorfina -Powstaje z POMC, 31 aa

Wiążą się klasycznymi receptorami μ κ δ

Question 7

Pobudzanie rr a działanie preciwbólowe?

Answer 7

Najważniejsze jest pobudzenie μ
Pewną rolę przypisuje się κ
δ - najmniej ważne

Question 8

Dynorfiny selektywne względem?

Answer 8

κ

Question 9

Rec σ

Answer 9

Halucynogenne działanie opioidów

Question 10

Receptory klasyczne: (budowa, jakie białko, lokalizacja, mech)

Answer 10

Siedem fragmentów przezbłonowych
Połączone z białkiem G
Zakończenia PREsynaptyczne aferentnych nerwów czuciowych w rogach tylnych RK

HAMUJĄ cyklazę adenylanową (podj, Ga/i)
BLOKUJĄ wejście wapnia do komórki
AKTYWUJĄ wypływ potasu z komórki (podj Gbeta/gamma)

Question 11

Jak działają zmiany przepływów jonów?

Answer 11

Wypływ potasu ->hiperpolaryzacja
Blokowanie napływu wapnia -> blokowanie egzocytozy
Zmniejszone wydzielanie NP przez zakończenia aksonalne aferentnych neuronów czuciowych

Question 12

Czyści agoniści?

Answer 12

Działanie wyłączne agonistyczne wobec jednego/kilku typów receptorów.
Pbólowo: głównie pobudzanie μ

Question 13

Agoniści pełni

Answer 13

Maksymalna aktywacja; siła porównywalna do endogennych opioidów

Question 14

Agoniści częściowi

Answer 14

Aktywują z mniejszą siłą niż endogenni agoniści

Question 15

Mieszane antagoniści/agoniści

Answer 15

Działanie agonistyczne na jeden typ ale antagonistycznie na inny

Question 16

Czyści antagoniści?

Answer 16

Nie w leczeniu bólu

Zatrucia opioidami i zespół abstynencyjny

Question 17

Czyści, pełni AGONIŚCI?

Answer 17

MORFINA
OKSYKODON
DIHYDROKODEINA
PETYDYNA
FENTANYL
SUFENTANYL
ALFENTANYL
REMIFENTANYL
METADON
LOPERAMID

Question 18

Efekty zw z OUN

Answer 18

1) Przeciwbólowo
2) Euforyzująco (czasem w drugą stronę, uwarankowanie gen)
3) Przeciwkaszlowo
4) Zwężenie źrenicy –> BRAK TOLERKI
5) Depresja ośrodka oddechowego
6) Uspokajająco i nasennie

Question 19

Efekty zw z serem

Answer 19

1) Wazodylatacja, pod wpływem histaminy
2) Spadek ciśnienia krwi
3) Spadek zapotrzebowania serca na tlen

Question 20

Efekty jelitowe

Answer 20

Nudności, wymioty (podrażnione dno komory IV)
Zaparcia
Wzrost ciśnienia zwieracza Oddiego i ciśnienia żółci w pęcherzyku

Question 21

Efekty zw z układem wydalniczym

Answer 21

Retencja moczu –> zwiększone napięcie zwieraczy

Przedłużenie porodu

Question 22

Eekty zw. z hormonami

Answer 22

Zahamowanie LH

Stymulacja ADH i PRL

Question 23

Efekty immunologiczne?

Answer 23

Hamowanie NK

Question 24

Efekty skórne?

Answer 24

Zaczerwienienie: bo morfina, podobnie jak tubokuraryna, leki zawierające jod i atropina zwiększa wyrzut histaminy z mastocytów
Świąd
Wysypka

Question 25

MORFINA (z czego pochodzi, metabolizm, zastosowanie)

Answer 25

Alkaloid opium Ulega glukuronidacji --> 6-glukuronian silniej działa i dłużej aktywny Lek z wyboru w urazach, nowotworach, zawale m. sercowego.

Question 26

Drogi podaży morfiny?

Answer 26

Doustnie, dożylnie, plastry. Niemodyfikowana: podawanie z 4 h W preparatach: co 12 godzin

Question 27

HEROINA?

Answer 27

=diacetylomorfina | Pochodna niepolarna, szybko przenika BBB

Question 28

DIHYDROKODEINA | OKSYKODON

Answer 28

półsyntetyczne DIHYDROKODEINA - silne przeciwbólowe OKSYKODON, trochę słabsze

Question 29

Z czym połączysz oksykodon?

Answer 29

Z paracetamolem --> dwa mechanizmy działania przeciwbólowego

Question 30

PETYDYNA (porównanie z morfiną, czego jej brakuje, gdzie stosować?)

Answer 30

Działanie krótsze od morfiny --> stosować przy ostrych krótkich bólach Opioid syntetyczny, odmienny profil działania (bo tu jest komponenta cholinolityczna) -brak właściwości przeciwkaszlowych -brak skurczu źrednicy -słabo kurczy mięśniówkę gładką -nie powoduje zaparć -bezpieczny przy porodach i schorzeniach żółciowych

Question 31

Metabolizm PETYDYNY?

Answer 31

PETYDYNA jest metabolizowana do do NORPETYDYNY. NORPETYDYNA --> groźna Nie można stosować długo ani powtarzać dawek Krótkie leczenie ostrych bólów

Question 32

FENTANYL SUFENTANYL ALFENTANYL REMIFENTANYL

Answer 32

Zniesienie bólu pred/pooperacyjnego Najsilniejsze: fentanyl 100x mocniejszy od morfiny Mniejsze działanie prowymiotne niż morfina

Question 33

Ciekawa droga podaży fentanylu?

Answer 33

Może być w plastrach

Question 34

REMIFENTANYL

Answer 34

Ultraszybkie działanie | Ultrakrótkie działanie -> w ciągu minut po zaprzestaniu podawania. Rozkład: esterazy

Question 35

METADON

Answer 35

Długo działający | Stosowanie 1x/dziennie u osób uzależnionych lub z bólami przewlekłymi

Question 36

CZYŚCI CZĘŚCIOWI AGONIŚCI:

Answer 36

KODEINA HYDROKODON DEKTROPROPOKSYFEN

Question 37

Kiedy zastosujesz częściowych agonistów?

Answer 37

Doustnie w bólach umiarkowanych, w połączeniu z NLPZ

Question 38

Najsłabszy spośród częściowych agonistów

Answer 38

DEKTROPROPOKSYFEN

Question 39

Co zastosować przeciwkaszlowo?

Answer 39

KODEINA | HYDROKODON

Question 40

Mieszani: agoniści/antagoniści

Answer 40

BUPRENORFINA BUTORFANOL NALBUFINA PENTAZOCYNA

Question 41

BUPRENORFINA (receptory, zastosowanie)

Answer 41

Cęściowy AGONISTA μ ANTAGONISTA κ Wolno dysocjuje od μ ->długie działanie przeciwbólowe Bóle średnie i silne, uzależnienie od morfiny

Question 42

BUTORFANOL | NALBUFINA

Answer 42

AGONIŚCI κ ANTAGONIŚCI μ Analgezja, ale mniej uzależniają, mniejsze ryzyko depresji oddechowej

Question 43

Co ma wygodną formę spreju donosowego

Answer 43

BUTORFANOL

Question 44

PENTAZOCYNA

Answer 44

Agonista κ i sigma Słaby --> 7% siły morfiny Łącznie z NLPZ i paracetamolem

Question 45

Co robimy z tabletkami żeby nie były atrakcyjne dla ćpunków?

Answer 45

Do tabletek dodaje się NALOKSON. Nalokson jest NIEWCHŁANIALNY po spożyciu doustnym Ale jak ćpunek rozkruszy tabletke celem podaży dożylnej to nalokson zadziała i z haju nic nie będzie.

Question 46

Agoniści o szczególnych właściwościach?

Answer 46

DEKSTROMETORFAN DIFENOKSYLAT LOPERAMID TRAMADOL

Question 47

DEKSOMETORFAN

Answer 47

Agonista opioidowy ANTAGONISTA NMDA Silne właściwości przeciwkaszlowe (nie stosuje p.bólowo)

Question 48

Jak zapobiec "nietrzymaniu afektu"?

Answer 48

DEKSTROMETORFAN i CHINIDYNA

Question 49

LOPERAMID | DIFENOKSYLAT

Answer 49

Przeciwbiegunkowe | działanie na receptory opioidowe w mięśniówce jelit

Question 50

TRAMADOL

Answer 50

Agonista receptorów opioidowych Bloker wychwytu NA i 5HT Średnio nasilone bóle przewlekłe

Question 51

Czyści antagoniści

Answer 51

NALOKSON NALTREKSON ALWIMOPAN Leczneie Zatrucie i uzależnienia

Question 52

NALOKSON

Answer 52

Krótki czas działania. | Po podaniu dożylnym często trzeba powtarzać dawki, żeby zapobiec depresji oddechowej

Question 53

NALTREKSON

Answer 53

Długi czas działania. | Podaż: doustnie lub zastrzyki o powolnym uwalnianiu (1x/mies)

Question 54

ALWIMOPAN

Answer 54

ANTAGONISTA działający wyłącznie obwodowo Nie przechodzi przez BBB Leczenie pooperacyjnej niedrożności jelit i u pacjentów z zaparciami po opioidach

Question 55

Ból neuropatyczny, fantomowy...

Answer 55

Antydepresanty Leki przeciwpadaczkowe Antagoniści NMDA Agoniści alfa2