Opioidowe leki przeciwbólowe Flashcards

1
Q

MORFINA

A

Alkaloid Papaver somniferum

Z niej wywodzą się wszystkie leki ośrodkowo działające, przeciwbólowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Pochodne FENANTRENU

A
  • MOFINA

- KODEINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Pochodne IZOCHINOLINY

A

-PAPAWERYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Endogenne opioidy?

A

Enkefalina
Dynorfiny
Endorfiny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Jak hamowane jest odczuwanie bólu?

A

Szlaki ZSTĘPUJĄCE: początek w istocie szarej otaczającej wodociąg mózgu, kończą się w neuronach rogów tylnych RK.

Używają enkefalin, dynorfin, endorfin do hamowania bólu.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

ENDORFINY?

A

b-endorfina -Powstaje z POMC, 31 aa

Wiążą się klasycznymi receptorami μ κ δ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Pobudzanie rr a działanie preciwbólowe?

A

Najważniejsze jest pobudzenie μ
Pewną rolę przypisuje się κ
δ - najmniej ważne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Dynorfiny selektywne względem?

A

κ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Rec σ

A

Halucynogenne działanie opioidów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Receptory klasyczne: (budowa, jakie białko, lokalizacja, mech)

A

Siedem fragmentów przezbłonowych
Połączone z białkiem G
Zakończenia PREsynaptyczne aferentnych nerwów czuciowych w rogach tylnych RK

HAMUJĄ cyklazę adenylanową (podj, Ga/i)
BLOKUJĄ wejście wapnia do komórki
AKTYWUJĄ wypływ potasu z komórki (podj Gbeta/gamma)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Jak działają zmiany przepływów jonów?

A

Wypływ potasu ->hiperpolaryzacja
Blokowanie napływu wapnia -> blokowanie egzocytozy
Zmniejszone wydzielanie NP przez zakończenia aksonalne aferentnych neuronów czuciowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Czyści agoniści?

A

Działanie wyłączne agonistyczne wobec jednego/kilku typów receptorów.
Pbólowo: głównie pobudzanie μ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Agoniści pełni

A

Maksymalna aktywacja; siła porównywalna do endogennych opioidów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Agoniści częściowi

A

Aktywują z mniejszą siłą niż endogenni agoniści

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Mieszane antagoniści/agoniści

A

Działanie agonistyczne na jeden typ ale antagonistycznie na inny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Czyści antagoniści?

A

Nie w leczeniu bólu

Zatrucia opioidami i zespół abstynencyjny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Czyści, pełni AGONIŚCI?

A
MORFINA
OKSYKODON
DIHYDROKODEINA
PETYDYNA
FENTANYL
SUFENTANYL
ALFENTANYL
REMIFENTANYL
METADON
LOPERAMID
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Efekty zw z OUN

A

1) Przeciwbólowo
2) Euforyzująco (czasem w drugą stronę, uwarankowanie gen)
3) Przeciwkaszlowo
4) Zwężenie źrenicy –> BRAK TOLERKI
5) Depresja ośrodka oddechowego
6) Uspokajająco i nasennie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Efekty zw z serem

A

1) Wazodylatacja, pod wpływem histaminy
2) Spadek ciśnienia krwi
3) Spadek zapotrzebowania serca na tlen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Efekty jelitowe

A

Nudności, wymioty (podrażnione dno komory IV)
Zaparcia
Wzrost ciśnienia zwieracza Oddiego i ciśnienia żółci w pęcherzyku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Efekty zw z układem wydalniczym

A

Retencja moczu –> zwiększone napięcie zwieraczy

Przedłużenie porodu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Eekty zw. z hormonami

A

Zahamowanie LH

Stymulacja ADH i PRL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Efekty immunologiczne?

A

Hamowanie NK

24
Q

Efekty skórne?

A

Zaczerwienienie: bo morfina, podobnie jak tubokuraryna, leki zawierające jod i atropina zwiększa wyrzut histaminy z mastocytów
Świąd
Wysypka

25
Q

MORFINA (z czego pochodzi, metabolizm, zastosowanie)

A

Alkaloid opium
Ulega glukuronidacji –> 6-glukuronian silniej działa i dłużej aktywny
Lek z wyboru w urazach, nowotworach, zawale m. sercowego.

26
Q

Drogi podaży morfiny?

A

Doustnie, dożylnie, plastry.
Niemodyfikowana: podawanie z 4 h
W preparatach: co 12 godzin

27
Q

HEROINA?

A

=diacetylomorfina

Pochodna niepolarna, szybko przenika BBB

28
Q

DIHYDROKODEINA

OKSYKODON

A

półsyntetyczne
DIHYDROKODEINA - silne przeciwbólowe
OKSYKODON, trochę słabsze

29
Q

Z czym połączysz oksykodon?

A

Z paracetamolem –> dwa mechanizmy działania przeciwbólowego

30
Q

PETYDYNA (porównanie z morfiną, czego jej brakuje, gdzie stosować?)

A

Działanie krótsze od morfiny –> stosować przy ostrych krótkich bólach
Opioid syntetyczny, odmienny profil działania (bo tu jest komponenta cholinolityczna)
-brak właściwości przeciwkaszlowych
-brak skurczu źrednicy
-słabo kurczy mięśniówkę gładką
-nie powoduje zaparć
-bezpieczny przy porodach i schorzeniach żółciowych

31
Q

Metabolizm PETYDYNY?

A

PETYDYNA jest metabolizowana do do NORPETYDYNY.
NORPETYDYNA –> groźna
Nie można stosować długo ani powtarzać dawek
Krótkie leczenie ostrych bólów

32
Q

FENTANYL
SUFENTANYL
ALFENTANYL
REMIFENTANYL

A

Zniesienie bólu pred/pooperacyjnego
Najsilniejsze: fentanyl 100x mocniejszy od morfiny
Mniejsze działanie prowymiotne niż morfina

33
Q

Ciekawa droga podaży fentanylu?

A

Może być w plastrach

34
Q

REMIFENTANYL

A

Ultraszybkie działanie

Ultrakrótkie działanie -> w ciągu minut po zaprzestaniu podawania. Rozkład: esterazy

35
Q

METADON

A

Długo działający

Stosowanie 1x/dziennie u osób uzależnionych lub z bólami przewlekłymi

36
Q

CZYŚCI CZĘŚCIOWI AGONIŚCI:

A

KODEINA
HYDROKODON
DEKTROPROPOKSYFEN

37
Q

Kiedy zastosujesz częściowych agonistów?

A

Doustnie w bólach umiarkowanych, w połączeniu z NLPZ

38
Q

Najsłabszy spośród częściowych agonistów

A

DEKTROPROPOKSYFEN

39
Q

Co zastosować przeciwkaszlowo?

A

KODEINA

HYDROKODON

40
Q

Mieszani: agoniści/antagoniści

A

BUPRENORFINA
BUTORFANOL
NALBUFINA
PENTAZOCYNA

41
Q

BUPRENORFINA (receptory, zastosowanie)

A

Cęściowy AGONISTA μ
ANTAGONISTA κ
Wolno dysocjuje od μ ->długie działanie przeciwbólowe

Bóle średnie i silne, uzależnienie od morfiny

42
Q

BUTORFANOL

NALBUFINA

A

AGONIŚCI κ
ANTAGONIŚCI μ
Analgezja, ale mniej uzależniają, mniejsze ryzyko depresji oddechowej

43
Q

Co ma wygodną formę spreju donosowego

A

BUTORFANOL

44
Q

PENTAZOCYNA

A

Agonista κ i sigma
Słaby –> 7% siły morfiny
Łącznie z NLPZ i paracetamolem

45
Q

Co robimy z tabletkami żeby nie były atrakcyjne dla ćpunków?

A

Do tabletek dodaje się NALOKSON.
Nalokson jest NIEWCHŁANIALNY po spożyciu doustnym
Ale jak ćpunek rozkruszy tabletke celem podaży dożylnej to nalokson zadziała i z haju nic nie będzie.

46
Q

Agoniści o szczególnych właściwościach?

A

DEKSTROMETORFAN
DIFENOKSYLAT
LOPERAMID
TRAMADOL

47
Q

DEKSOMETORFAN

A

Agonista opioidowy
ANTAGONISTA NMDA
Silne właściwości przeciwkaszlowe (nie stosuje p.bólowo)

48
Q

Jak zapobiec “nietrzymaniu afektu”?

A

DEKSTROMETORFAN i CHINIDYNA

49
Q

LOPERAMID

DIFENOKSYLAT

A

Przeciwbiegunkowe

działanie na receptory opioidowe w mięśniówce jelit

50
Q

TRAMADOL

A

Agonista receptorów opioidowych
Bloker wychwytu NA i 5HT
Średnio nasilone bóle przewlekłe

51
Q

Czyści antagoniści

A

NALOKSON
NALTREKSON
ALWIMOPAN
Leczneie Zatrucie i uzależnienia

52
Q

NALOKSON

A

Krótki czas działania.

Po podaniu dożylnym często trzeba powtarzać dawki, żeby zapobiec depresji oddechowej

53
Q

NALTREKSON

A

Długi czas działania.

Podaż: doustnie lub zastrzyki o powolnym uwalnianiu (1x/mies)

54
Q

ALWIMOPAN

A

ANTAGONISTA działający wyłącznie obwodowo
Nie przechodzi przez BBB
Leczenie pooperacyjnej niedrożności jelit i u pacjentów z zaparciami po opioidach

55
Q

Ból neuropatyczny, fantomowy…

A

Antydepresanty
Leki przeciwpadaczkowe
Antagoniści NMDA
Agoniści alfa2