Leki uspokajające i nasenne Flashcards

1
Q

Wymienić anksjolityki bez działania nasennego

A

BUSPIRON

PROPRANOLOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

BUSPIRON

PROPRANOLOL

A

Anksjolityki bez działania nasennego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

FENYTOINA

TRIMETADION

A

Leki przeciwdrgawkowe bez właściwości uspokajających

Na bazie barbituranów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Czym jest benzodiazepina?

A

Struktura złożona z pierścienia benzenowego połączonego z siedmioczłonowym pierścieniem diazepinowym.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Zastosowania barbituranów w teraźniejszej medycynie

A

Nie stosuje się ich już jako leków uspokajająco-nasennych.

Przeciwdrgawkowo
Indukcja znieczulenia ogólnego
Neruprotekcyjnie po urazach OUN
Zagrożenie żółtaczką jąder podkorowych u noworodków

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Miejsce wiązania benzodwuazepin

A

Styk podjednostek ALFA i GAMMA na GABAa (odmienne od miejsca wiązania GABA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Miejsce wiązania barbituranów

A

Styk podjednostek ALFA i BETA na GABAa (odmienne od miejsca wiązania GABA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Jak działają barbiturany i benzodwuazepiny na GABAa?

A

Miejsca wiązania odmienne dla wiązania przekaźnika.

Allosterycznie zwiększają powinowactwo GABA do receptora GABAa!
Większy przepływ jonów chlorkowych oraz silniejsza hiperpolaryzacja -> ciężej wywołać potencjał czynnościowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Różnica pomiędzy benzodiazepinami a barbituranami

A

Barbiturany na GABAa –> przepływ jonów chlorkowych mimo B R A K U obecności GABA.
Barbiturany PRZEDŁUŻAJĄ czas przepływu jonów Cl- przez kanał receptora.

Benzodiazepiny na GABAa-> bez GABA NIE spowodują żadnego przepływu jonów chlorkowych.
Benzodiazpeiny ZWIĘKSZAJĄ częstotliwość z jagą ulega otwarciu kanał chlorkowy receptora, ale pod wpływem pobudzenia przez GABA

Barbiturany - ogólna supresja CSN

Benzodiazepiny - supresja tych szlaków które aktualnie podlegają sygnalizacji GABAergicznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wymienić barbiturany

A
AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
PENTOBARBITAL
FENOBARBITAL
METOHEKSYTAL
TIOPENTAL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

METOHEKSYTAL

TIOPENTAL (droga podaży, kinetyka działania, zastosowanie)

A
  • Wyłącznie droga dożylna
  • Działanie szybkie i krótkie
  • Wprowadzające do znieczulenia chirurgicznego, które po intubacji podtrzymywane jest przez inne leki.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

FENOBARBITAL (droga podaży, kinetyka działania, zastosowanie)

A
  • Zazwyczaj doustnie
  • Powolny początek działania, długo utrzymująca się aktywność
  • Zapobieganie napadom padaczkowym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Barbiturany a napady padaczkowe

A

Oprócz fenobarbitalu mogą być stosowane celem PRZERYWANIA napadu, ale NIE MOŻNA stosować w długotrwałej terapii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
PENOBARBITAL
(droga podaży, kinetka, zastosowanie)

A

Podawanie zazwyczaj dosutne
Szybki początek działania, aktywność 3-8godzin
U pacjentów z trudnością w zasypianiu i budzących się

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Działania niepożądane barbituranów

A

Modyfikacja funkcji CSN niezależnie od obecności GABA –> pobudzanie wszystkich GABAa

Przedawkowanie:depresja ośrodka oddechowego i śmierć

Groźne z alkholoem - depresja oddechowa

Uzależniające

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Brabiturany a P450

A

Indukcja enzymów wątrobowych rodziny cytochrmu P450. –> zwiększenie metabolizmu wielu innych środków i samych barbituranów –> szybszy metabolizm leków powinień wiązać się ze zwiększeniem dawki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Wymienić pochodne benzodwuazepiny

A
ALPRAZOLAM
BROMAZEPAM
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
ESTAZOLAM
FLURAZEPAM
KLOBAZAM
KLONAZEPAM
KLORAZEPAN DIPOTASOWY
KWAZEPAM
LORAZEPAM
LORMETAZEPAM
MEFAZEPAM
MIDEZAOLAM
NITRAZEPAM
OKSAZEPAM
TEMAZEPAM
TRIAZOLAM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Metabolizm beznodwuazepin a metabolizm barbituranów

A

Wszystkie benzo -> szybki początek działania ale czas ich aktywności uzależniony od metabolizmu
—> powstające metabolity często zachowują działanie

Babiturany: metabolizowane tylko i wyłącznie do nieczynncych związków, różny okres od podania do działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Długo działające beznodiazepiny

A

CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM

  • Polecane w detoksie nadużywających alkoholu
  • Zapobieganie drgawkom
  • Nadmierna spastyczność mięśniowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Krótko działające beznodiazepiny

A

MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM
Dożylnie dla wprrowadzenia do znieczulenia chirurgicznego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM

A
  • Długo działające beznodiazepiny - nawet kilka dni!
  • Polecane w detoksie nadużywających alkoholu
  • Zapobieganie drgawkom
  • Nadmierna spastyczność mięśniowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

MIDAZOLAM

A
  • Krótko działająca beznodiazepina
  • Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego
  • Preanestetyk u pacjentów z drobymi zabiegami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM

A

-Krótko działające beznodiazepiny (kika h)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

OKSAZEPAM

TRIAZOLAM

A
  • Krótko działające beznodiazepiny (kika h)

- Bezsenność polegająca na trudności w zasypianiu

25
Q

Zastosowanie benzo jako preanestetyku

A

Korzystne wykorzystanie niepamięci następczej - pacjent nie pamięta zabiegu

26
Q

Zastosowanie beznodiezapein o pośrednim czasie działania

A

Niższa dawka - anksjolitycznie
Wyższa dawka - nasennie
(u pacjentów zarówno z trudnością w zasypianiu jak i u wybudzających się)

27
Q

Metabolizm bezno

A

Faza I - wątroba - enzymy rodziny cytochromu P450 - oksydacja - powstają aktywne metabolity

Faza II - także wątroba - glukoronidacja, powstają NIEAKTYWNE metabolity

Istnieją leki metabolizowane tylko w fazie II

28
Q

Metabolity benzo a ludzie starzy

A

U ludzi starszych zaburzona intensywność OKSYDACJI (produkcji aktywnych metabolitów) bez zaburzenia procesu GLUKORONIDACJI
KLONAZEPAM
LORAZEPAM
OKSAZEPAM
TEMAZEPAM –> bezpieczniejsze u starszych

29
Q

Benzo a tłuste posiłki

A

Metabolity wydzielanie z żółcią do jelit - ponownie wchłanianie i dłuższy czas półtrwania. Tłuste posiłki - nasilenie działania

30
Q

Skutki niepożądane benzo

A
-Depresja funkcjonowania CSN
(ale takie naprawdę groźne, np. zatrzymanie napędu oddehowego w połączeniu z alko)
-Arytmie serca
-Spadki ciśnienia krwi
-Uzależnienia
31
Q

Antagonista benzo?

A

FLUMAZENIL

32
Q

Benzo a adenozyna

A

Benzo hamują wychwyt zwrotny adenozyny - rozszerzenie naczyń i spadek oporu

33
Q

Benzo, barbiturany a enzymy mikrosomalne

A

Benzo NIE indukują enzymów mikrosomalnych - wolniejszy rozwój toleracnji

Barbiturany - ndukują enzymy mikrosomalne - SZYBSZY rozwój tolerancji

34
Q

Antyhistaminiki a CSN (jaki receptor, charakterystyczna cecha, mechanizm działania ,efekt, zastosowanie

A

Antagoniści H1 ze zdolnością przekraczania BBB.
Efekt sedacyjny i nasenny

Blokada H1 w CSN zmnieszja uwalnianie Ach w układzie siatkowatym
Obniżenie świadomości, wywołanie senności

Noc przed operacją aby zmniejszyć lęk i zapewnić dobry wypoczynek w nocy

35
Q

DIFENHYDRAMINA

HYDROKSYZYNA

A

W roztworze w formie niezjonizowanej, łatwo przechodzą przez BBB

36
Q

Porównanie antyhistaminików do innych leków sedacyjnych

A

Słabsze działanie niż benzo i barbiturany ale NIE wywołują ani tolerancji ani uzależnienia

37
Q

Wodzian chloralu

A

Staszy lek
Działanie nefo/hepatotoksyczne
PROLEK –> musi zostać zmetabolizowany w WĄTROBIE do TRICHLOROETANOLU (zastosowanie: u dzieci przedoperacyjnie, jak antyhistaminiki)

38
Q

Pozasynaptyczne rr. GABA (gdzie, różnica w budowie, na co są czułe?)

A

W mózgu mamy GABAa pozasynaptyczne, aktywowane w sposób toniczny przez niewielkie ilości GABA.
Inna budowa, mają delta zamiast gamma.

NIECZUŁE na benzo, ale czule na steroidy, alkohol, niktóre przeciwdrgawkowe neuroaktywne

39
Q

GABOKSADOL

A

Lek nasenny
Prekursor agonistów receptorów pozasynaptycznych.
Wydłuża fazy snu głębokiego 3 i 4
BRAK wpływu na REM.

40
Q

IZOGUAWACYNA

ETOMIDAT

A

Wykazują działanie na receptory pozasynaptyczne

ETOMIDAT - lek ogólnie znieczulający

41
Q

Nowa klasa leków nasennych

A
ZOLPIDEM
ZOPIKLON
ZALEPLON
ESZKOPIKLON
Pochodne cyklopriolonowe
Pobudzają tylko te GABAa które mają podjednostkę ALFA1
Szybkie i krótkie działanie
Brak metabolizmu do aktywnych metabolitów
42
Q

Najkrócej działający lek “Z”

A

ZALEPLON - czas aktywności, koło godziny

Trudności w zasypianiu

43
Q

Lek “Z”, benzo a fazy snu

A

Leki Z NIE zmieniają długości poszczególnych faz snu

BENZO - wydłużają sen płytki (1 i 2) a skracają głęboki (3 i 4) oraz REM

44
Q

Działania niepożądane Z

A
Gorzki smak w ustach
Bóle głowy
Zmiany skórne
problemy gastryczne
reakcje alergiczne
TOLERANCJA UZALEŻNIENIA
45
Q

PAGOKLON

OCYNAPLON

A

Leki eksperymentalne, działaja podjednostki alfa2/alfa3 r. GABAa - aksjolityki BEZ działania nasennego
(działanie nasenne - pobudzanie jednostki alfa1 - recptora omega1- kompleksu GABAa

46
Q

MELATONINA

RAMAELTON

A
Melatonina i agonista receptorów melatoninowych 1 i 2 wywołują sen, efektywnie u pacjentów z problemami z zasypianiem.
NIE uzależniają
BRAK bezsenności jako efektu odbicia
Leczenie jet-lag
Bezsenność w systemie zmianowym
47
Q

TASYMELTON

A

U osób całkowicie niewidomych z problemami z zachowaniem 24godzinnego cuklu sen-czuwanie

48
Q

AGOMELATYNA

A

Agonista melatoninowych
ANTAGONISTA 5-HT2c
Ułatwia zasypianie, ale głównie przeciwdepresyjna

49
Q

Agoniści receptorów melatoninowych

A

RAMELTON
TASYMELTON
AGOMELATYNA

50
Q

Oreksyna

A

=hipokretyna
Produkowana w podwzgórzu, podobna do sekretyny.
Regulacja apetytu, czuwania, senności.
Niedobór = NARKOLEPSJA

51
Q

SULWOREKSANT
LEMOREKSANT
(jak dziaają, u kogo nie działają, efekty uboczne)

A

Hamują receptory OX1 i OX2.
Indukują sen i podtrzymują w nocy.
U niektórych nieskuteczny, u innych paradoksalne działanie pobudzające
Koszmary senne, zamuła na dzień następny

52
Q

Anksjolitki bez działania nasennego

A

PROPORANOLOL
BUSPIRON
OKSYBAN
PITOLISANT

53
Q

PROPRANOLOL

A

Beta-bloker
Lęk sytuacyjny –>trema
Brak działania nasennego
Usuwa drżenie rąk i tachykardię

54
Q

BUSPIRON (kiedy zastosujesz, na co wpływa, główny mechanizm działania, kiedy efekt, czy jest uzależniający?)

A

-Stosowany w lęku przewlekłym.
-Oddziałuja na szlaki sertoninergiczne, noraderenergiczne, cholinergiczne, dopaminergiczne.
-Częściowo agonistytczny wpływ na presynaptyczne 5-HT1a - hamuje uwalnianie serotoniny z zakończen nerwowych co prowadzi do ZWIĘKSZENIA postsynaptycznej ilości rr. serotoninowych.
Pełny eekt - po kilku tygodnaich.
NIE UZALEŻNIA

55
Q

Działania niepożądane buspironu

A

Zawroty i bóle głowy

Wywołuje niedokrwienei serca, stosowanie może proawidzć do zawału i epizodów niedokrwienia mózgowego

56
Q

OKSYBAN

A

Podawany w napadach narkolepsji z katapleksją.

Aktywny składnik - GHB!!!

57
Q

Katapleksja?

A

Utrata napięcia mięśniowego

58
Q

PITOLISANT

A

=TIPROLISANT
Zarówno ANTAGONISTA jak ODWROTNY agonista receptora H3.
Leczenie narkolepsji i senności
Leczenie zaburzeń funckji poznawczych i schizofrenii i parkinsonie