Leki uspokajające i nasenne Flashcards

1
Q

Wymienić anksjolityki bez działania nasennego

A

BUSPIRON

PROPRANOLOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

BUSPIRON

PROPRANOLOL

A

Anksjolityki bez działania nasennego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

FENYTOINA

TRIMETADION

A

Leki przeciwdrgawkowe bez właściwości uspokajających

Na bazie barbituranów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Czym jest benzodiazepina?

A

Struktura złożona z pierścienia benzenowego połączonego z siedmioczłonowym pierścieniem diazepinowym.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Zastosowania barbituranów w teraźniejszej medycynie

A

Nie stosuje się ich już jako leków uspokajająco-nasennych.

Przeciwdrgawkowo
Indukcja znieczulenia ogólnego
Neruprotekcyjnie po urazach OUN
Zagrożenie żółtaczką jąder podkorowych u noworodków

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Miejsce wiązania benzodwuazepin

A

Styk podjednostek ALFA i GAMMA na GABAa (odmienne od miejsca wiązania GABA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Miejsce wiązania barbituranów

A

Styk podjednostek ALFA i BETA na GABAa (odmienne od miejsca wiązania GABA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Jak działają barbiturany i benzodwuazepiny na GABAa?

A

Miejsca wiązania odmienne dla wiązania przekaźnika.

Allosterycznie zwiększają powinowactwo GABA do receptora GABAa!
Większy przepływ jonów chlorkowych oraz silniejsza hiperpolaryzacja -> ciężej wywołać potencjał czynnościowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Różnica pomiędzy benzodiazepinami a barbituranami

A

Barbiturany na GABAa –> przepływ jonów chlorkowych mimo B R A K U obecności GABA.
Barbiturany PRZEDŁUŻAJĄ czas przepływu jonów Cl- przez kanał receptora.

Benzodiazepiny na GABAa-> bez GABA NIE spowodują żadnego przepływu jonów chlorkowych.
Benzodiazpeiny ZWIĘKSZAJĄ częstotliwość z jagą ulega otwarciu kanał chlorkowy receptora, ale pod wpływem pobudzenia przez GABA

Barbiturany - ogólna supresja CSN

Benzodiazepiny - supresja tych szlaków które aktualnie podlegają sygnalizacji GABAergicznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wymienić barbiturany

A
AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
PENTOBARBITAL
FENOBARBITAL
METOHEKSYTAL
TIOPENTAL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

METOHEKSYTAL

TIOPENTAL (droga podaży, kinetyka działania, zastosowanie)

A
  • Wyłącznie droga dożylna
  • Działanie szybkie i krótkie
  • Wprowadzające do znieczulenia chirurgicznego, które po intubacji podtrzymywane jest przez inne leki.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

FENOBARBITAL (droga podaży, kinetyka działania, zastosowanie)

A
  • Zazwyczaj doustnie
  • Powolny początek działania, długo utrzymująca się aktywność
  • Zapobieganie napadom padaczkowym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Barbiturany a napady padaczkowe

A

Oprócz fenobarbitalu mogą być stosowane celem PRZERYWANIA napadu, ale NIE MOŻNA stosować w długotrwałej terapii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
PENOBARBITAL
(droga podaży, kinetka, zastosowanie)

A

Podawanie zazwyczaj dosutne
Szybki początek działania, aktywność 3-8godzin
U pacjentów z trudnością w zasypianiu i budzących się

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Działania niepożądane barbituranów

A

Modyfikacja funkcji CSN niezależnie od obecności GABA –> pobudzanie wszystkich GABAa

Przedawkowanie:depresja ośrodka oddechowego i śmierć

Groźne z alkholoem - depresja oddechowa

Uzależniające

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Brabiturany a P450

A

Indukcja enzymów wątrobowych rodziny cytochrmu P450. –> zwiększenie metabolizmu wielu innych środków i samych barbituranów –> szybszy metabolizm leków powinień wiązać się ze zwiększeniem dawki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Wymienić pochodne benzodwuazepiny

A
ALPRAZOLAM
BROMAZEPAM
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
ESTAZOLAM
FLURAZEPAM
KLOBAZAM
KLONAZEPAM
KLORAZEPAN DIPOTASOWY
KWAZEPAM
LORAZEPAM
LORMETAZEPAM
MEFAZEPAM
MIDEZAOLAM
NITRAZEPAM
OKSAZEPAM
TEMAZEPAM
TRIAZOLAM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Metabolizm beznodwuazepin a metabolizm barbituranów

A

Wszystkie benzo -> szybki początek działania ale czas ich aktywności uzależniony od metabolizmu
—> powstające metabolity często zachowują działanie

Babiturany: metabolizowane tylko i wyłącznie do nieczynncych związków, różny okres od podania do działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Długo działające beznodiazepiny

A

CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM

  • Polecane w detoksie nadużywających alkoholu
  • Zapobieganie drgawkom
  • Nadmierna spastyczność mięśniowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Krótko działające beznodiazepiny

A

MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM
Dożylnie dla wprrowadzenia do znieczulenia chirurgicznego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM

A
  • Długo działające beznodiazepiny - nawet kilka dni!
  • Polecane w detoksie nadużywających alkoholu
  • Zapobieganie drgawkom
  • Nadmierna spastyczność mięśniowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

MIDAZOLAM

A
  • Krótko działająca beznodiazepina
  • Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego
  • Preanestetyk u pacjentów z drobymi zabiegami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM

A

-Krótko działające beznodiazepiny (kika h)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

OKSAZEPAM

TRIAZOLAM

A
  • Krótko działające beznodiazepiny (kika h)

- Bezsenność polegająca na trudności w zasypianiu

25
Zastosowanie benzo jako preanestetyku
Korzystne wykorzystanie niepamięci następczej - pacjent nie pamięta zabiegu
26
Zastosowanie beznodiezapein o pośrednim czasie działania
Niższa dawka - anksjolitycznie Wyższa dawka - nasennie (u pacjentów zarówno z trudnością w zasypianiu jak i u wybudzających się)
27
Metabolizm bezno
Faza I - wątroba - enzymy rodziny cytochromu P450 - oksydacja - powstają aktywne metabolity Faza II - także wątroba - glukoronidacja, powstają NIEAKTYWNE metabolity Istnieją leki metabolizowane tylko w fazie II
28
Metabolity benzo a ludzie starzy
U ludzi starszych zaburzona intensywność OKSYDACJI (produkcji aktywnych metabolitów) bez zaburzenia procesu GLUKORONIDACJI KLONAZEPAM LORAZEPAM OKSAZEPAM TEMAZEPAM --> bezpieczniejsze u starszych
29
Benzo a tłuste posiłki
Metabolity wydzielanie z żółcią do jelit - ponownie wchłanianie i dłuższy czas półtrwania. Tłuste posiłki - nasilenie działania
30
Skutki niepożądane benzo
``` -Depresja funkcjonowania CSN (ale takie naprawdę groźne, np. zatrzymanie napędu oddehowego w połączeniu z alko) -Arytmie serca -Spadki ciśnienia krwi -Uzależnienia ```
31
Antagonista benzo?
FLUMAZENIL
32
Benzo a adenozyna
Benzo hamują wychwyt zwrotny adenozyny - rozszerzenie naczyń i spadek oporu
33
Benzo, barbiturany a enzymy mikrosomalne
Benzo NIE indukują enzymów mikrosomalnych - wolniejszy rozwój toleracnji Barbiturany - ndukują enzymy mikrosomalne - SZYBSZY rozwój tolerancji
34
Antyhistaminiki a CSN (jaki receptor, charakterystyczna cecha, mechanizm działania ,efekt, zastosowanie
Antagoniści H1 ze zdolnością przekraczania BBB. Efekt sedacyjny i nasenny Blokada H1 w CSN zmnieszja uwalnianie Ach w układzie siatkowatym Obniżenie świadomości, wywołanie senności Noc przed operacją aby zmniejszyć lęk i zapewnić dobry wypoczynek w nocy
35
DIFENHYDRAMINA | HYDROKSYZYNA
W roztworze w formie niezjonizowanej, łatwo przechodzą przez BBB
36
Porównanie antyhistaminików do innych leków sedacyjnych
Słabsze działanie niż benzo i barbiturany ale NIE wywołują ani tolerancji ani uzależnienia
37
Wodzian chloralu
Staszy lek Działanie nefo/hepatotoksyczne PROLEK --> musi zostać zmetabolizowany w WĄTROBIE do TRICHLOROETANOLU (zastosowanie: u dzieci przedoperacyjnie, jak antyhistaminiki)
38
Pozasynaptyczne rr. GABA (gdzie, różnica w budowie, na co są czułe?)
W mózgu mamy GABAa pozasynaptyczne, aktywowane w sposób toniczny przez niewielkie ilości GABA. Inna budowa, mają delta zamiast gamma. NIECZUŁE na benzo, ale czule na steroidy, alkohol, niktóre przeciwdrgawkowe neuroaktywne
39
GABOKSADOL
Lek nasenny Prekursor agonistów receptorów pozasynaptycznych. Wydłuża fazy snu głębokiego 3 i 4 BRAK wpływu na REM.
40
IZOGUAWACYNA | ETOMIDAT
Wykazują działanie na receptory pozasynaptyczne | ETOMIDAT - lek ogólnie znieczulający
41
Nowa klasa leków nasennych
``` ZOLPIDEM ZOPIKLON ZALEPLON ESZKOPIKLON Pochodne cyklopriolonowe Pobudzają tylko te GABAa które mają podjednostkę ALFA1 Szybkie i krótkie działanie Brak metabolizmu do aktywnych metabolitów ```
42
Najkrócej działający lek "Z"
ZALEPLON - czas aktywności, koło godziny | Trudności w zasypianiu
43
Lek "Z", benzo a fazy snu
Leki Z NIE zmieniają długości poszczególnych faz snu BENZO - wydłużają sen płytki (1 i 2) a skracają głęboki (3 i 4) oraz REM
44
Działania niepożądane Z
``` Gorzki smak w ustach Bóle głowy Zmiany skórne problemy gastryczne reakcje alergiczne TOLERANCJA UZALEŻNIENIA ```
45
PAGOKLON | OCYNAPLON
Leki eksperymentalne, działaja podjednostki alfa2/alfa3 r. GABAa - aksjolityki BEZ działania nasennego (działanie nasenne - pobudzanie jednostki alfa1 - recptora omega1- kompleksu GABAa
46
MELATONINA | RAMAELTON
``` Melatonina i agonista receptorów melatoninowych 1 i 2 wywołują sen, efektywnie u pacjentów z problemami z zasypianiem. NIE uzależniają BRAK bezsenności jako efektu odbicia Leczenie jet-lag Bezsenność w systemie zmianowym ```
47
TASYMELTON
U osób całkowicie niewidomych z problemami z zachowaniem 24godzinnego cuklu sen-czuwanie
48
AGOMELATYNA
Agonista melatoninowych ANTAGONISTA 5-HT2c Ułatwia zasypianie, ale głównie przeciwdepresyjna
49
Agoniści receptorów melatoninowych
RAMELTON TASYMELTON AGOMELATYNA
50
Oreksyna
=hipokretyna Produkowana w podwzgórzu, podobna do sekretyny. Regulacja apetytu, czuwania, senności. Niedobór = NARKOLEPSJA
51
SULWOREKSANT LEMOREKSANT (jak dziaają, u kogo nie działają, efekty uboczne)
Hamują receptory OX1 i OX2. Indukują sen i podtrzymują w nocy. U niektórych nieskuteczny, u innych paradoksalne działanie pobudzające Koszmary senne, zamuła na dzień następny
52
Anksjolitki bez działania nasennego
PROPORANOLOL BUSPIRON OKSYBAN PITOLISANT
53
PROPRANOLOL
Beta-bloker Lęk sytuacyjny -->trema Brak działania nasennego Usuwa drżenie rąk i tachykardię
54
BUSPIRON (kiedy zastosujesz, na co wpływa, główny mechanizm działania, kiedy efekt, czy jest uzależniający?)
-Stosowany w lęku przewlekłym. -Oddziałuja na szlaki sertoninergiczne, noraderenergiczne, cholinergiczne, dopaminergiczne. -Częściowo agonistytczny wpływ na presynaptyczne 5-HT1a - hamuje uwalnianie serotoniny z zakończen nerwowych co prowadzi do ZWIĘKSZENIA postsynaptycznej ilości rr. serotoninowych. Pełny eekt - po kilku tygodnaich. NIE UZALEŻNIA
55
Działania niepożądane buspironu
Zawroty i bóle głowy | Wywołuje niedokrwienei serca, stosowanie może proawidzć do zawału i epizodów niedokrwienia mózgowego
56
OKSYBAN
Podawany w napadach narkolepsji z katapleksją. | Aktywny składnik - GHB!!!
57
Katapleksja?
Utrata napięcia mięśniowego
58
PITOLISANT
=TIPROLISANT Zarówno ANTAGONISTA jak ODWROTNY agonista receptora H3. Leczenie narkolepsji i senności Leczenie zaburzeń funckji poznawczych i schizofrenii i parkinsonie