Leki uspokajające i nasenne Flashcards
Wymienić anksjolityki bez działania nasennego
BUSPIRON
PROPRANOLOL
BUSPIRON
PROPRANOLOL
Anksjolityki bez działania nasennego
FENYTOINA
TRIMETADION
Leki przeciwdrgawkowe bez właściwości uspokajających
Na bazie barbituranów
Czym jest benzodiazepina?
Struktura złożona z pierścienia benzenowego połączonego z siedmioczłonowym pierścieniem diazepinowym.
Zastosowania barbituranów w teraźniejszej medycynie
Nie stosuje się ich już jako leków uspokajająco-nasennych.
Przeciwdrgawkowo
Indukcja znieczulenia ogólnego
Neruprotekcyjnie po urazach OUN
Zagrożenie żółtaczką jąder podkorowych u noworodków
Miejsce wiązania benzodwuazepin
Styk podjednostek ALFA i GAMMA na GABAa (odmienne od miejsca wiązania GABA)
Miejsce wiązania barbituranów
Styk podjednostek ALFA i BETA na GABAa (odmienne od miejsca wiązania GABA)
Jak działają barbiturany i benzodwuazepiny na GABAa?
Miejsca wiązania odmienne dla wiązania przekaźnika.
Allosterycznie zwiększają powinowactwo GABA do receptora GABAa!
Większy przepływ jonów chlorkowych oraz silniejsza hiperpolaryzacja -> ciężej wywołać potencjał czynnościowy
Różnica pomiędzy benzodiazepinami a barbituranami
Barbiturany na GABAa –> przepływ jonów chlorkowych mimo B R A K U obecności GABA.
Barbiturany PRZEDŁUŻAJĄ czas przepływu jonów Cl- przez kanał receptora.
Benzodiazepiny na GABAa-> bez GABA NIE spowodują żadnego przepływu jonów chlorkowych.
Benzodiazpeiny ZWIĘKSZAJĄ częstotliwość z jagą ulega otwarciu kanał chlorkowy receptora, ale pod wpływem pobudzenia przez GABA
Barbiturany - ogólna supresja CSN
Benzodiazepiny - supresja tych szlaków które aktualnie podlegają sygnalizacji GABAergicznej
Wymienić barbiturany
AMOBARBITAL SEKOBARBITAL PENTOBARBITAL FENOBARBITAL METOHEKSYTAL TIOPENTAL
METOHEKSYTAL
TIOPENTAL (droga podaży, kinetyka działania, zastosowanie)
- Wyłącznie droga dożylna
- Działanie szybkie i krótkie
- Wprowadzające do znieczulenia chirurgicznego, które po intubacji podtrzymywane jest przez inne leki.
FENOBARBITAL (droga podaży, kinetyka działania, zastosowanie)
- Zazwyczaj doustnie
- Powolny początek działania, długo utrzymująca się aktywność
- Zapobieganie napadom padaczkowym
Barbiturany a napady padaczkowe
Oprócz fenobarbitalu mogą być stosowane celem PRZERYWANIA napadu, ale NIE MOŻNA stosować w długotrwałej terapii
AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
PENOBARBITAL
(droga podaży, kinetka, zastosowanie)
Podawanie zazwyczaj dosutne
Szybki początek działania, aktywność 3-8godzin
U pacjentów z trudnością w zasypianiu i budzących się
Działania niepożądane barbituranów
Modyfikacja funkcji CSN niezależnie od obecności GABA –> pobudzanie wszystkich GABAa
Przedawkowanie:depresja ośrodka oddechowego i śmierć
Groźne z alkholoem - depresja oddechowa
Uzależniające
Brabiturany a P450
Indukcja enzymów wątrobowych rodziny cytochrmu P450. –> zwiększenie metabolizmu wielu innych środków i samych barbituranów –> szybszy metabolizm leków powinień wiązać się ze zwiększeniem dawki
Wymienić pochodne benzodwuazepiny
ALPRAZOLAM BROMAZEPAM CHLORDIAZEPOKSYD DIAZEPAM ESTAZOLAM FLURAZEPAM KLOBAZAM KLONAZEPAM KLORAZEPAN DIPOTASOWY KWAZEPAM LORAZEPAM LORMETAZEPAM MEFAZEPAM MIDEZAOLAM NITRAZEPAM OKSAZEPAM TEMAZEPAM TRIAZOLAM
Metabolizm beznodwuazepin a metabolizm barbituranów
Wszystkie benzo -> szybki początek działania ale czas ich aktywności uzależniony od metabolizmu
—> powstające metabolity często zachowują działanie
Babiturany: metabolizowane tylko i wyłącznie do nieczynncych związków, różny okres od podania do działania
Długo działające beznodiazepiny
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM
- Polecane w detoksie nadużywających alkoholu
- Zapobieganie drgawkom
- Nadmierna spastyczność mięśniowa
Krótko działające beznodiazepiny
MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM
Dożylnie dla wprrowadzenia do znieczulenia chirurgicznego
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM
- Długo działające beznodiazepiny - nawet kilka dni!
- Polecane w detoksie nadużywających alkoholu
- Zapobieganie drgawkom
- Nadmierna spastyczność mięśniowa
MIDAZOLAM
- Krótko działająca beznodiazepina
- Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego
- Preanestetyk u pacjentów z drobymi zabiegami
MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM
-Krótko działające beznodiazepiny (kika h)