wykład I Flashcards
jak dzielimy farmakologię
-ogólna
-szczegółowa
-doświadczalna
-kliniczna
co to toksykologia
nauka o działąniu leków w zakresie toksycznym
co to farmakoekonomika
cena terapii,
co to farmakoepidemiologia
jak luzie z różnych raz, obszarów świata reagują a dany lek
co to lek
substancja chemiczna, jedna lub wiele aktywnych substancji, która reaguje z żwym ustrojem, zieniając jego czynność tak, że zmiany te mogą być wykorzystywane do zapobiegania chorobom lub ich leczenia.
wymagania wobec leków
-muszą zawierać dokładną dawkę
-s. a. dostępna do wchłaniania
-stabilność
-wygodne do podania, łatwe w przyjmowaniu
-wytwarzane z Dobrą Praktyką Produkcyjną (GMP)
jak zbudowany jest lek
substancja czynna + substancje pomocnicze (nośnik leku)
jak ma działać substancja czynna
-okreslony czas
-z określona siłą
-w okreslonym miejscu
nomenklatura leków nazwy
-nazwa chemiczna (np kwas 2-acetoksybenzoesowy)
-kod związku
-nazwa międzynarodowa (np. kwas acetylosalicylowy)
-nazwa handlowa (np. aspirin, acard, polopiryna)
nomekltura leków dzialanie
-aktywność farmakoterapeutyczna- np. przeciwbólowe, przeciwwirusowe
-aktywność farmakologiczna - np. antagoniści adenoreceptora alfa
-mechanizm działania - np. blokery kanałów wapniowych
-źródło pochodzenia - naturalne i chemiczne syntetyczne
leki naturalne jak otrzymywane
otrzymywane metodami fizycznymi (ekstrakty) z organów roślinnych (np. chinina), zwierzęcych (np tran, insulina), minerałów
leki półsyntetyczne jak otrzymywane
orzymywane z substancji naturalnych które poddaje się procesom chemicznym (np. ampicylina, jest zmodyfikowaną penicyliną wytwarzaną przez grzyby penicillium
leki syntetyczne jak są otrzymywane
otrzymywane z substancji nie mających w,łaściwości lecznczych, (np. aspiryna - zmodyfikowany kwas salicylowy, ester kwasu etanowego i kwasu salicylowego wustępującego w korze wierzby), nie mają odpowiedników w naturze, czasami podstawą leku jest zwiazek poch, nat., jednak zastsowanie naturalnej formy nie jest możliwe
jak nazywamy leki bez recepty
OTC - over the counter
cechy lekków otc
-nie moga stanowić zagrożenia dla żyia i zdrowia
-nie zawierają środków odurzających, sub. psychotropowych
-nie uzależniają
-niska toksyczność
-nie wpływa na rozród
-nie rakotwórcze, mutagenne
-nie wywołują działań niepożądanych
co to lek innowacyjny, oryginalny
nowy lek, skuteczność i bezpieczeństwo potwiedzone w odpowiednio zaprojekotwanych badaniach, chroniony wieloma patentami
co to lek odtwórczy, generyczny
wprowadzany na rynek po wygaśnięciu okresu ochrony patentu leku, zazw. 20lat, 30-60% tańszy; przechodzi skróconą ścieżkę rejestracji leku ANDA
jakie kryteria mają leki odtwórcze
-identyczne proporcje tej samej substancji czynnej
-podawany tą samą drogą
-produkcja zgodna z GMP
-te same wskazania terapeutyczne
-wykazana biorównoważność
co to biorównoważność
niewystępowanie znacznej różnicy w dostępności czynnych składników leku w miejscu ich działania - po podaniu leków w tej samej molarnej dawce, podobnych warunkach i odpowiednio zaprojektowanych badaniach
co to klasyfikator lektów ATC
klasyfikator anatomiczno-terapeutyczno-chemiczny. składa się z siedmiu pozycji LCCLLCC
-pierwsza litera to grupa anatomiczna
-dwie cyfry to funkcja terapeutyczna
-dwie litery to podgrupa farmakologiczna i gr chemiczna
-dwie cyfry to sub chemiczna
definicja dawki leku
ilość leku, któą wprowadzamu do organizmu aby uzyskać efekt terapeutyczny
jak ustalone są dawki leku w polsce
dla mężczyzny w wieku 24 lat o masie ciała 70kg
co to dawka efektywna
dawka wywołująca określony efekt farmakologiczny. jeżeli jest to pożądany efekt lecznyczy, nazywamy tą dawkę leczniczą
co to ED50, ED90
dawka efektywna dla 50% populacji, 90% populacji
dawka minimalna co to
namjmniejsza dawka wywołująca efekt farmakologiczny
dawka maksymalna
największa dawka jaka może byc stosowana leczniczo
dawka jedorazowa pro dosi
jednorazowe wziecie leku
dawka dobowa pro die
odstępy miedzy dawkami
DDD - defined daily dose
srednia dobowa dawka podtrzymująca dla leku stosowanego w głównym wskazaniu u człowieka dorosłego
dawka uderzeniowa
d. podwójna, potrójna stosowana aby przyspieszyc działąnie leku
dawka letalna, LD 50
powodująca smierc 50% populacji
co to indekst terapeutyczny, wskaźnik leczniczy
proporcja dawki wywołującej objawy toksyczne/dawki leczniczej
mi. dawka toksyczna : min. dawka terapeutyczna
im wyższy, tym lek bezpieczniejszy
co to aktywność leku
właściwość wyzwalania określonego efektu, np podwyższenie ciśnienia tętniczego krwii o 10mmHg przez określoną dawkę
co to intensywność leku
jest to właściość do wyzwalania maksymalnego efektu okreśłonej wielkości.
efekt farmakologiczny leku co to
zmiana czynności komórki narządu czy organu pod wpływem leku.
efekt ten zależy od dawki leku lub stężenia. w miarę zwiększania dawki efekt farmakologiczny może zmieniac sie jakościowo.
jakie zakresy dawek efektu farmakologicznego
zakres dawki pobudzającej, drażniącej, hamującej, porażającej
co wpływa na efekt farmakologiczny
-postać leku i sub pomocnicze
-sposób i miejsce podania
-stopień i szybkość wchłonienia
-dystrybucja
-wiaznie i rozmieszczenie leku w tkankach
-biotransformacja (metabolizm)
-drogi i szybkość wydalania
drogi podawania leków
- miejscowe
- wewnętrzne:
-doustne
-podjęzykowe
-dopochwowe
-doodbytrnicze
-paraenteralne:
*dożylnie
*domięśniowo
*dordzeniowo
*dootrzewnowo
które leki mają podobne właściwości farmakokinetyczne po podaniu doustnym i pozajelitowym
tetracykliny
kotrimoksazol
chinolony
chloramfenikol
metronidazol
czas początku efektów leków podawanych drogami
iv-30-60sek
sc 15-30min
im 10-20min
czas początku efektu leku podanego dotchawiczo
2-3min
czas początku efektu leku podanego inhalacja
2-3min
czas początku efektu leku podanego podjęzykowo
3-5min
czas początku efektu leku podanego doodbytniczo
5-30min
czas początku efektu leku podanego na skórę
minuty-godziny
losu leku w organizmie
- faza farmaceutyczna:
-rozpad
-rozpuszczenie - faza farmakokinetyczna:
-wchłanianie
-dystrybucja (metabolizm, wydalanie) - faza farmakodynamiczna
-oddziaływanie z receptorem
-inne mechanizmy działania - efekt farmakologiczny
-skuteczność
-toksyczność
faza farmakokinetyczna LADME
L- liberation - uwalnianie leku
A - absorption - wchłanianie
D - distribution - dystrybucja
M- metabolism - metabolizm
E - excretion - wydalanie
miejsca wchłąniania
skóra, błony śluzowe, jama ustna, płuca, żołądek, jelita, tkanka podskórna i mięśniowa
jak lek przechodzi przez błony biologiczne
- dyfuzja bierna, ułatwiona, przez pory
- transport aktywny za pośr. nośników
- pinocytoza
- tworzenie par jonowych
prolek co to
dna substancja doiero aktywuje się w wyniku metabolizmu - wstępny metabolizm, efekt pierwszego przejscia, leki doustne
co to wstępny metabolizm, efekt pierwszego przejscia
jest to proces przenoszenia żyłą wrotną leku do wątroby - aktywacja jesli jest to prolek, zmniejszenie dawki leku jesli jet to zwykły lek
co to dostępność biologivzna
ułamek dawki substancji leczniczej, który dostaje się w formie aktywnej farm. do krążenia ogólnego po podaniu pozanaczyniowym, oraz szybkość, z jaką ten proces zachodzi
co to pole AUC
pole pod krzywą
co to dystrybucja leku
rozmieszczenie leku we krwi i tkankch, odwracakkny transport leku z jednej czesci organizmu do innej
co to kompartment centralny
osocze oraz tkanki i narządy dobrze ukrwione
(wątroba, płuca, nerki, mózg, serce, gruczoły wydzielania wewnętrznego)
co to kompartment tkankowy
inaczej obwodowy, tkanki i narządy gorzej lub słabo ukrwione (tkanka tłuszczowa, skóra, mięśnie, tkanka kostna)
co wpływa na dystrybucje leków
-ukrwienie narządów i tkanek
-przepuszczalnosc błon
-różnice pH osocze a tkanka
-wielkość cząsteczek
-wiązanie z białkami
-rozpuszczalność leku
co to kompartment
objętość ustroju, w której lek ulega równomiernemu rozmieszczeniu
czy lek związany z białkiem jest aktywny
lek związany z białkiem jest lekiem nieaktywnym, nie prznieka do tkanek, nie wywiera działania farmakoogicznego, nie jest metabolizowany ani wydalany - stanowi fomę magazynową - depot, z któej wolni jest uwalniany w miarę zmniejszenia się frakcji wolnej w płynach ustrojowych
z jakimi białkami najczęściej związany jest lek
albuminy, globuliny
co to frakcja wolna leku
lek który może przemieszczać się przez bariery
co to wypieracze białkowe
leki silniej zwiazne z białkami - salicylany, penicyliny, sulfonamidy, fenylobutazon, pochodne kumaryny
jakie dwie grupy lekó stwarzają zagrozenie przez silne wiązania z białkami
-leki przeciwzakrzepowe
-leki cukrzycowe
co wpływa na wiązanie leków z białkami
-stęzenie leku
-powinowactwo do miejsc wiążących
-stężenie białęk
-pH osocza
-substancje endogenne i egzogenne
dystrybucja leków - hipoalbuminemia
w przypadku hipoalbumiemii juz normlnie stosowana dawka jest w stanie wywołać zatrucie. NOWORODKI MAJĄ NISKI POZIOM BIAŁEK
co to objtość dystrubucji
parametr charakteryzujący proces dystrybucji
A = Vd * C,
gdzie A = ilość leku w organizmie, C = stężenie leku we krwi
biotransformacja leków co to
przemiany chemiczne jakim ulega lek w żywym ustroju. procesy te prowadzą do przekształacania związków rozpuszczalnych w tłuszczach i niepolarnych, na związki rozpuszczalne w wodzie i polarne, któe mogą być usunięte z moczem
głowne miejsce metabolizacji leków
wątroba, może być też jelita, nerki, śledzioa, skóra, płuca, osocze, mięśnie
fazy metabolizmu leków
- reakcje redoks i hydrolizy → powstają metabolity 1fazy, które mogą być juz wydalone,
- reakcje sprzęgania → powstają metabolity fazy 2
inhibitory izoenzymow cytochromu P-450
sok z grejprufta
doustne leki antykocepcyjne
cymetydyna
propanolol
erytromycyna
ciprofloksacyna
induktory izoenzymow cytochromu P-450
aklohol etylowy
nikotyna
barbituran
rifampicyna
wydalanie leków przez nerki
- w postaci niezmienionej - gentamycyna, kanamycyna, cykloseryna, digoksyna
- w postaci metabolitów - erytromycyna, fenytoina, lidokaina. karbamazepina
co to klirens nerkowy leku
objętośc osocza całkowicie pozbawionego leku w jednostce czasu przez narz,ąd eliminujacy ten lek z organizmu
biologiczny okres półtrwania
czas, po którym stężenie leku we krwi, po zakończonej dystrybucji zmniejsza się o połowę. pozwala określić odstęy dawkowania leków.
co to farmakodynamika
co lek roi w naszym organizmie, biohemiczne i fizjologiczne efekty, mechnizmy działania, zależnośc między stężeniem leku a efektem
rodzaje działania leków
- przyczynowe - usunięcie przyczyny choroby
- objawowe
- zastępcze (substytucyjne)
leki objawowe przykłady
-przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, neutralizujące, nasenne
leki przyczynowe przykłady
-przeciwwirusowe, przeciwbakteryjne,grzybicze, pasożytnicze
podział leków w zależnisci od miejsca działania
-ośrodkowe
-obwodowe
-miejscowe
co to mechanizm działania leku
sposób w jaki lek oddziałwywuje ze składnikami żywego organizmu, w wyniku czego dochodzi do wyzwolenia efektu farmakologicznego
mechanizm chemiczny działania leku
leki łączą się z określonymi, wybiórczo reagującymi strukturami stanowiącymi część biofazy - receptorami
co to receptor
ukształtowanie cząsteczek biofazy, które swoiśće wiąże cząsteczkę leku w wyniku czego dochodzi do powstania efektu farmakokinetycznego
kazdy lek musi posidać dwie cechy aby wpłynąć na receptor
-powinowactwo do receptora
-aktywność wewnętrzną
co to agonista
lek o powinowactwie do receptora i aktywności wewnętrznej; w następstwie czego dochodzi do wyzwalania efektu farmakologicznego w komórce
co to antagonista
lek o powinowactwie do receptora i bez aktywnosci wewnętrznej, blokuje działąnie receptora; nie wyzwala żadnej reakcji (bloker)
co to antagonizm kompetycyjny
walka o miejsce - zablokowany receptor przez antagonistę nie może być pobudzony przez endogennego agonistę np adrenaline, acytocholinę
antagonizm niekompetycyjny
antagoista nie ma struktury aby połączyć się z miejscem receptorowym, ale wiąże się z częscią i agonista nie może się połączyć
współczynnik ryzyko-korzyść
wartość terapeutyczna : działąnia niepożądane
