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Pharmacy - sem2 > week 3 > Flashcards

week 3 Flashcards

1
Q

chemical structure of adrenergic blocking agents

A

haloalkylamine鹵素halogen

phenoxybenzamine, dibenamine

SAR weak, due to large 結構difference

imidazoline五角環

  • Slow absorption, Fast excretion
  • Flip-flapàneed parental

phentolamine, tolazoline

benzodioxan 苯環benzene＋2O

peperoxan, dibozane

dibenzazepine 2benzene+azepine

azapetine

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Q

Phenoxybenzamine

A
  1. 1 receptor：以共價鍵結合（持續且不可逆irreversible），α2 receptor
  2. 對心血管的效果
  3. 阻斷瞳孔擴大、眼瞼退縮(eyelid retraction)、瞬膜收縮(nictitating membrane)（但是水晶體lens不受影響，調整焦距不受影響, no influence on 視力vision）
  4. Postural (orthostatic) hypotension 姿勢性低血壓
    • α被block，血管舒張所以無法順利地提高血壓。
  5. Reflex hypertension

可減少因為緊張造成的高血壓：

緊張時，NE、E濃度上升、交感神經興奮，造成血壓上升；身體會自動調節血壓，讓α被block，導致血管舒張，使血壓不會突然升高，此現象即為Reflex hypertension

  1. Blocking heart effect caused by catecholamine
  2. 心臟以β1為主，所以不受α blocker影響
  3. 但有α blocker存在時，可以減少藥物所引起的arrhythmia（心律不整）的發生

原因：

  1. 可使血壓下降
  2. Clinical usages
  • 狗、貓：減少膀胱括約肌的高緊張度à幫助排尿
  • 馬：1. 治療馬蹄葉炎（laminitis）：透過周邊血管舒張增加血流量
    2. 分泌性下痢：
    (1) 阻斷α receptor刺激NE導致GI分泌上升的路線
    (2) 和5-HT2A receptor有關

(3) 可能和Ach共同調節
* side effect

  1. hypotension：在低血容量的動物容易造成低血壓
  2. 馬疝痛（colic）時不可用：

抑制 之後，副交感神經相對興奮，使腸胃蠕動增加，

在此時使用會加重病情。

  1. 有首次劑量效應現象（first-dose phenomenon）：

初次使用藥效會很強，因此第一次給藥會在晚上使用，避免因低血壓造成危險

（晚上躺著就不怕因低血壓而摔倒）

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3
Q

Phenoxybenzamine

A

非選擇性 alpha -antagonist (競爭性 拮抗劑，對 1的親和力較高)

antihypertensive、vasodilation用於心臟不好、心衰竭的時候：

–> 心輸出的壓力下降à oxygen consumption 下降 –> 不會增加負擔

如果讓主動脈收縮，會使afterload（後負荷）增加，會使心衰竭、心絞痛的機上升。

＊後負荷:心室肌肉對抗的阻力

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4
Q

antidote for overdose of xylazine

A

xylazine: alpha2 agonist.
antidote: alpha2 antagonist

yohimbine, atipazole, tolazine, rauwolscine

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5
Q

Phentolamine

A
  • competitive a1 and a2 receptor antagonist
  • Pharmatical effect
  1. increase in heart rate (due to decrease in a2-induced negative feedback)
  2. decrease in blood pressure (due to

但正腎上腺素無法與 alpha 1 receptor結合 , 正腎上腺素作用在血管β2 receptor, 血管平滑肌鬆弛, 血壓下降)

  • Clinical Use: hypertesion, over-activating SNS / related symdromes
  • side effect: tachcardia
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6
Q

Yohibine

A
  • competitive a2 antagonist
  • Effect:
  1. 興奮中樞神經系統，增加心跳速率、增高血壓：藉由促進腎上腺素性神經末端釋出NE（阻斷突觸前 a 2受體對NE的負回饋）
  2. 腸胃蠕動增加：因副交感神經興奮
  3. 可能增加血漿中胰島素：因活化 a 2受體會抑制胰島素釋放

Clinical use

reversing 2 receptor agonists：

2 receptor agonists

舉例：xylazine（拮抗藥效最好）、detomidine、romifidine、medetomidine、amitraz

＊amitraz主要用來治療外寄生蟲（ex.毛囊蟲、疥癬蟲）

作用在 2 receptor，可拮抗節肢動物的神經傳導物質octopamine（章魚涎胺）

不是拮抗藥物的主要作用，而是拮抗藥物的副作用

  • 針對單胃動物採用IV or IM (在反芻動物上效果較弱)
  • 對貓的藥效變異性較大
  • 可以進入中央神經系統，均勻分布在全身
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7
Q

Tolazine

A

作用受器

競爭性 a 1和 a 2 receptor antagonist

藥理作用

和phentolamine相似

治療用途

在反芻動物上可以逆轉 a 2 receptor agonist （ex. Xylazine）

投藥方式

IV（緩慢注入）

藥物動力學

  1. 可以穿過BBB，均勻分布在全身
  2. 主要累積在肝臟和腎臟
  3. 牛：以4mg/kg投予Tolazoline，在組織中96小時、在牛奶中48小時內，濃度<10g/kg à 因此屠宰前有停藥期8天；擠牛奶有停藥期48小時。

不良反應

  1. 心搏過速
  2. 低血壓：

不適用於有緊迫、虛弱、心臟疾病、交感神經阻斷、低溶血量、休克的動物

  1. 增加腸胃蠕動： a 2 block導致副交感神經相對興奮
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8
Q

Atipamezole

A

2 receptor antagonist

  1. 可以逆轉dexmedetomidine的功用
  2. 也可以逆轉其他 a 2 receptor agonist（例：amitraz、xylazine)
  3. 所有動物都有療效，但是主要是使用在狗貓上，因為其成本較高，使用在食用動物上太過昂貴。

Admininstration: IM（較佳）、IV、SC

  1. 狗：使用IM方式投藥，10 min後就會達到血漿濃度高峰
  2. 可以穿過BBB
  3. 主要靠肝臟代謝、尿液排出代謝物
  4. t1/2(hrs)：2~3小時
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9
Q

Labetalol

A

oral anti-hypertension agent，為第三代的β blocker 藥物

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10
Q

Carvedilol

A

heart failure，為第三代的β blocker 藥物

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11
Q

Propranolol

A

作用機制

非選擇性β-receptor 拮抗劑，競爭性阻斷β1、β2受體

為β受體的反向致效劑

藥理作用

  1. 導致竇性心跳徐緩並壓抑A-V傳導
  2. 減少心臟輸出量
  3. 減少心肌對氧氣的需求
  4. 減少心臟組織自動性
  5. 增加呼吸道阻力
  6. 穩定細胞膜：

降低arrhythmia產生，特別是能夠穩定神經和肌肉細胞

治療用途

  1. 治療甲狀腺亢進症
  2. 治療腎臟嗜鉻細胞瘤相關的心律不整及高血壓
  3. 心律不整：心室心房過早收縮、室上性心室的搏動過速
  4. 阻塞性心肌疾病 (可以降低做功)

投藥方式

IV、IM、SC、口服

藥物動力學

  1. 吸收很好，但是肝臟首渡代謝效應嚴重à 生物可用率下降
  2. 狗：口服劑量約2~27%能到達血液循環內

在肝臟會被代謝成4-hydroxy propranololà產生接合反應

  1. 高脂溶性à容易穿過血腦障壁（BBB）

＊比較：atenolol無法穿過BBB

  1. t1/2(hrs)：狗1~2小時；馬 <2小時
  2. 在肝臟代謝，腎臟排出（超過99%排出量由尿液排出）

不良反應

  1. 長期服用會使β receptor up-regulation（受體數量增加）

à需要慢慢減少藥劑減緩停藥的影響

  1. 支氣管痙攣：不可對有氣喘或呼吸道阻塞的動物使用
  2. 不可對心臟衰竭或是心竇性心搏徐緩症的動物使用
  3. 不可對有肝臟疾病的動物使用：

因為大多由肝臟代謝，對罹患肝病的動物來說會增加肝臟的負擔

  1. 低血糖時使用會干擾血糖調節
  2. 不可對患有周邊血管疾病動物使用：

患有周邊血管疾病的動物：周邊氧氣不足、血流不順，而使用此藥會再降低血壓，心輸出量、血壓難以維持，因此應該要避免使用。

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12
Q

sotalol

A

作用機制

  1. 非選擇性β receptor拮抗劑（第一代非選擇藥物）
  2. 可以有選擇性地延長動作電位和反應時間

治療用途

  1. 第三類抗心律不整藥物
  2. 用於治療犬的心室心搏過速

投藥方式：口服

藥物動力學

  1. 口服後沒有明顯的肝臟代謝首度效應
  2. 有很低的蛋白質結合率（3~5%），幾乎無血漿蛋白結合情形
  3. 幾乎全由腎臟排除且大多直接以原型藥被排泄
  4. 犬t1/2(hrs)：5小時 (longer than propranolol)

不良反應

  1. 抑制心肌收縮、促心律不整（高劑量時, all blocked!）
  2. 呼吸困難/支氣管痙攣
  3. 疲勞/暈眩 fatigue/duzziness
  4. 噁心/嘔吐nausea/vomitting
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13
Q

atenolol

A

作用機制: comeptitive β1 receptor antagonist

藥理作用

降低心跳速率、心臟輸出量及收縮期、舒張期的壓力

治療用途

  1. 為第二代抗心律不整藥物
  2. 可治療貓的室上性心律不整、肥厚性心臟病
  3. 可治療高血壓

投藥方式: 口服

藥物動力學

  1. 低脂溶性，只有少量能進入中樞神經系統
  2. 肝臟幾乎無法代謝，40~50％以原型藥從尿液排出，而剩下的原型藥多從糞便中排出
  3. t1/2(hrs)：狗3.2小時、貓3.7小時

不良反應

  1. 對罹患氣喘病或是有氣管痙攣病史的動物要小心用藥; 因為高劑量下也可阻斷β2受體
  2. 過度阻斷β1會大幅降低心輸出量
  3. 心率負回饋，能降低心肌收縮; 有鬱血性心衰竭、腎衰竭、竇房結功能異常的病患需謹慎使用
  4. 導致昏睡、低血壓、下痢
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14
Q

metoprolol

A

作用機制

選擇性β1 receptor拮抗劑

＊高劑量時也能阻斷β2

藥理作用

Metoprolol負向變力性與變時性效用間接產生心血管作用：

  1. 減緩AV node傳導
  2. 延長Purkinje fibers不反應期
  3. 減少心輸出量
  4. 降低心肌對氧氣需求
  5. 降低血壓

治療用途

  1. 治療心室上方頻脈性心律不整
  2. 心室過早收縮
  3. 全身性高血壓
  4. 肥厚性心臟病
  5. 甲狀腺毒症

＊因為對患有支氣管痙攣疾病的動物來說更為安全，因此比propranolol更常被使用

投藥方式

口服

藥物動力學

  1. 迅速且完全地在腸胃道被吸收
  2. 高肝臟代謝首度效應（約50％）
  3. 低血漿蛋白結合性，在組織內分佈良好
  4. 可以穿過BBB，在腦脊髓液的含量約為血漿含量的80%
  5. 在肝臟代謝、原型藥及代謝體由尿液排出，也可從膽汁排出
  6. t1/2(hrs)：狗1.6小時、貓1.3小時

不良反應

和propranolol相似：

支氣管痙攣à不可對罹患氣喘的動物使用

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15
Q

esmolol

A

作用機制:

  • 選擇性β1 receptor拮抗劑
  • ＊和Propranolol不同，只能些微穩定細胞膜

治療用途

  • 和propranolol都是靜脈注射治療貓咪心律不整時的第一選擇藥物

投藥方式: IV

藥物動力學

  1. 超短效
  2. t1/2(min)：10
  3. 原因:紅血球的細胞脂酶(esterase)可以迅速水解Esmolol
  4. 因藥效不持久，可以用來測試β腎上腺素拮抗劑是否有效

不良反應

  • 過量的Esmolol過度阻斷β1會大幅降低心臟的輸出量
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16
Q

ISA=intrinsic sympathomimetic activity

A

具有ISA能力表示：藥品同時具有block及刺激agonist的效果

  1. Slight basal stimulation is maintained but prevent further receptor activation
  2. Provides basal tone to the cardiac b1 and pulmonary b2 receptor
  3. Low-grade stimulation reduce tendency for up-regulation of beta receptors
  4. Long-term therapy is hence possible

例：ISA很重要，記住有的：Celiprolol、pindolol、oxprenolol、alprenolol、practolol

Carvedilol的βreceptor selectivity為「None」、 a1 receptor selectivity為「Yes」代表Carvedilol同時具有 及β的效應，所以分類上被歸為第三代β antagonist。

17
Q

Guanethidine

A

有局部麻醉劑效果、可穩定細胞膜。屬於Indirect影響，長期使用會使作用降低

18
Q

Bretylium

A

減少釋出of NE，對突觸後effect相對下降

19
Q

6-hydroxydopamine：

A

摧毀nerve terminal（軸突axon部位）

作用時間相當長，因為需要花很長的時間等待axon再生。

20
Q

α-methyldopa

A

α-methyldopa會變成α-methyl dopamine、

而α-methyl dopamine會變成α-methylnorepinephrine 造成藥效改變

21
Q

α-methyl-p-tyrosine：

A

會抑制tyrosine hydroxylase導致dopamine減少

（tyrosine經由tyrosine hydroxylase轉化成dopamine

22
Q

Parglyline

A

是MAO抑制劑，可減少NE被破壞的量，使較多的NE回到儲存泡，Releasing會比較好

23
Q

cocaine

A

阻斷回收路徑，回收量下降，作用會越來越低

24
Q

imipramine

A

抑制NE的重吸收reuptake (which is the most important way)

25
Q
A
26
Q

desmethylimipramine

A

抑制NE的重吸收reuptake (which is the most important way)

Pharmacy - sem2 (14 decks)

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