cardiac drug Flashcards
Digoxin
(safety margin 低!)Diagitalis Cardiac glycosides (binds to the alpha subunit of Na+/K+-ATPase and inhibits it.)
half life for cats can reach 3 days! oral absorption 40-90% 15-30 onset serveral days to reach Cpss; 25% protein binding, 2.4 就到toxic conc!!!
Pharm effect 藥效顯著,立竿見影
(1) 增加心臟收縮力(positive inotropic effect),藥效一旦發揮,原本充大的心臟就會恢復正常大小、靜脈血的壓力亦會下降、循環血量變少且順暢。
(2) 利尿,消除水腫。 (GFR 上升)decrease in heart size and circulating blood vilume
(3) Effect on SA node: 降低正常個體的心跳15%, 心衰竭個體30%,原因:藥物活化迷走神經_indirectly due to reflex_,降低交感活性。 (can reverse by giving atropine)
(4) Effect on AV node:
a、 ↑PR interval (slow down conduction from A to V), trx supraventricular tachycardia.
b、 High dose: complete AV block.
Clinically used in CHF and Atrial fibrillation(震顫) & Supra-ventricular arrhythmia
Elinination: 主要是腎臟代謝,與肝臟無關。
side effect
- bradycardia due to AV block and vegal reflex
- _心律不整_ventricular tachyarrhythmias and fibrillation: extra-action potential (lower threshold causing delayed after depolarization; Ca2+ overload causing oscillatory release; Extracellular K+濃度太高,導致細胞膜容易depolarize
- GI:活化CTZ,噁心嘔吐、食欲不振← 由於GI症狀是最早出現的中毒反應,因此非常關鍵
Digitoxin
(safety margin 低!)Diagitalis Cardiac glycosides (binds to the alpha subunit of Na+/K+-ATPase and inhibits it.)
主要由肝臟代謝,但代謝產物是Digoxin,所以終究要顧慮到腎臟功能。藥效太威猛,現在比較少用。最普遍的還是Digoxin
half life can reach 7 days因為protein binding 有到95%! very good oral absorption ;半個小時或一個小時 ; 25% protein binding,
Pharm effect 藥效顯著,立竿見影
(1) 增加心臟收縮力(positive inotropic effect),藥效一旦發揮,原本充大的心臟就會恢復正常大小、靜脈血的壓力亦會下降、循環血量變少且順暢。
(2) 利尿,消除水腫。 (GFR 上升)decrease in heart size and circulating blood vilume
(3) Effect on SA node: 降低正常個體的心跳15%, 心衰竭個體30%,原因:藥物活化迷走神經_indirectly due to reflex_,降低交感活性。 (can reverse by giving atropine)
(4) Effect on AV node:
a、 ↑PR interval (slow down conduction from A to V), trx supraventricular tachycardia.
b、 High dose: complete AV block.
Clinically used in CHF and Atrial fibrillation(震顫) & Supra-ventricular arrhythmia
Elinination: 主要是腎臟代謝,與肝臟無關。
side effect
- bradycardia due to AV block and vegal reflex
- _心律不整_ventricular tachyarrhythmias and fibrillation: extra-action potential (lower threshold causing delayed after depolarization; Ca2+ overload causing oscillatory release; Extracellular K+濃度太高,導致細胞膜容易depolarize
- GI:活化CTZ,噁心嘔吐、食欲不振← 由於GI症狀是最早出現的中毒反應,因此非常關鍵
Ouabain
(safety margin 低!)Diagitalis Cardiac glycosides (binds to the alpha subunit of Na+/K+-ATPase and inhibits it.)
oral absorption very bad so can only IV
shortest half life among three
10 mins to onset
no protein binding
Pharm effect 藥效顯著,立竿見影
(1) 增加心臟收縮力(positive inotropic effect),藥效一旦發揮,原本充大的心臟就會恢復正常大小、靜脈血的壓力亦會下降、循環血量變少且順暢。
(2) 利尿,消除水腫。 (GFR 上升)decrease in heart size and circulating blood vilume
(3) Effect on SA node: 降低正常個體的心跳15%, 心衰竭個體30%,原因:藥物活化迷走神經_indirectly due to reflex_,降低交感活性。 (can reverse by giving atropine)
(4) Effect on AV node:
a、 ↑PR interval (slow down conduction from A to V), trx supraventricular tachycardia.
b、 High dose: complete AV block.
Clinically used in CHF and Atrial fibrillation(震顫) & Supra-ventricular arrhythmia
Elinination: 主要是腎臟代謝,與肝臟無關。
side effect
- bradycardia due to AV block and vegal reflex
- _心律不整_ventricular tachyarrhythmias and fibrillation: extra-action potential (lower threshold causing delayed after depolarization; Ca2+ overload causing oscillatory release; Extracellular K+濃度太高,導致細胞膜容易depolarize
- GI:活化CTZ,噁心嘔吐、食欲不振← 由於GI症狀是最早出現的中毒反應,因此非常關鍵
cholestyramine
對Digitalis中毒的治療
若是意外過量,服用cholestyramine (resin樹脂類物質),利用其在消化道會和脂肪結合的特性來降低脂肪吸收(因為digoxin結構上也有steroid的部分)
digitalsis side effect, toxicity and treatment
副作用
- 安全區間小
- 消化道症狀會先出現
- 活化CTZ造成嘔吐 (brain stem)
- 刺激消化系統
- 改變心律
使Digitalis毒性更容易出現的原因
- 電解質不平衡disturbance, 出現的原因:
- 高血鈉、hypercalcemia高血鈣:會抑制Na+ / K+ pump、加強digitalis的作用
- 需要Na+和K+才能運作
- 低血鉀:low plasma [K+] 會抑制Na+/K+ pump,因為出面已經得翻好少好少的K+啦
- 利尿劑:
- 除了保鉀利尿劑之外,都會造成低血鉀,但心衰竭用藥常用利尿劑
- 利尿劑還會影響鈣濃度e.g. Furosemide
- 病患身體狀態
- 腎功能問題:digitalis主要由腎排除(digitoxin metabolized in liver)
- 心臟問題:心衰竭病患常會加重digitalis引起的心律不整
- 甲狀腺功能:metabolism being affected
- 過高:使digoxin藥效上升,故要降低劑量
- 過低:使digoxin清除clearance變慢,故要降低劑量
對Digitalis中毒的治療
- 先停藥
- 若有同時使用利尿劑,則暫停使用並監測血鉀Potassium issue
- 若是意外過量,服用cholestyramine (resin樹脂類物質),利用其在消化道會和脂肪結合的特性來降低脂肪吸收 (因為digoxin結構上也有steroid的部分)
- 用點滴輸液:矯正脫水、同時增加腎功能,加速排除digoxin
- 針對心律不整加以治療:
- A-V conduction異常:anticholinergic (e.g. atropine)
- β-block:propranolol
- 抗心律不整:Na+ channel blocekr,lidocaine, phenytoin, potassium salts
prenalterol
- β1-adrenergic agonist in heart failure
- 對充血性(慢性)心臟衰竭藥效較差:
- 作用時間短,無法長期控制
- 會加重心臟負擔並增加耗氧量
- 可能造成心律不整arrhythnmogenic
- β1 receptor活化使cAMP增加:
- 心臟:增加鈣離子通道通透性,使心肌收縮
- 血管、支氣管:平滑肌舒張
dobutamine
- β1-adrenergic agonist in heart failure
- 治急性心臟衰竭、休克
- 為neurotransmitter,但使用IV注射不會進入大腦,故作用在β1 receptor
- 活化α receptor:血管收縮、血壓上升
- 活化入腎小動脈D1、D2 receptor:血管舒張,腎血流供應上升,改善腎功能
- 血壓回復到90mmHg之後:使用nitroprusside(血管鬆弛劑)來降低周邊阻力、減少耗氧量、減輕心臟負荷
- 若病患呈現水腫:血壓上升有足夠體循環後,再用furosemide治療
- 主要用在急救、刺激心臟
1. 對充血性(慢性)心臟衰竭藥效較差: - 作用時間短,無法長期控制
- 會加重心臟負擔並增加耗氧量
- 可能造成心律不整arrhythnmogenic
- β1 receptor活化使cAMP增加:
- 心臟:增加鈣離子通道通透性,使心肌收縮
- 血管、支氣管:平滑肌舒張
dobutamine
- β1-adrenergic agonist in heart failure
- IV infusion:增加收縮力,對心跳、血壓影響小
半生期短(約2分鐘),故大多是短期使用(3天)
會增加AV conduction,使心房心跳加速,因此可能造成atrial tachycardia
- 主要用在急救、刺激心臟
- 對充血性(慢性)心臟衰竭藥效較差:
- 作用時間短,無法長期控制
- 會加重心臟負擔並增加耗氧量
- 可能造成心律不整arrhythnmogenic
- β1 receptor活化使cAMP增加:
- 心臟:增加鈣離子通道通透性,使心肌收縮
- 血管、支氣管:平滑肌舒張
nitroprusside
血壓回復到90mmHg之後:使用nitroprusside (血管鬆弛劑)來降低周邊阻力、減少耗氧量、減輕心臟負荷
(in acute HF / shock, we use dopamine, but this raises blood pressure by vasoconstriction)
amrinone
Type III PDE inhibitor (increasing cAMP concentration)
- 用在人、狗、貓
- 短期控制CHF:增加心臟收縮、使血管放鬆,降低心臟負荷、preload and afterload (耗氧量)
- 不能用於休克急救!
PDE inhibitor Generalization
- 特性:酵素活性受到cGMP抑制,用於水解cAMP
- 開發出抑制PDE III的藥物,透過增加cAMP,可以達到以下結果:(因digoxin易中毒)
- 放鬆血管 afterload falls
- 增加心臟收縮力 (增加鈣離子進入細胞)
- Increasing the myocardial contractility but lowering pressure !!!
pimobendan
Type III PDE inhibitor (increasing cAMP concentration)
- 獸醫用藥(安全),核准用於狗的CHF (e.g. dilated心肌病變、瓣膜mitral valve問題)
- 促進心臟收縮,放鬆血管
- 可單獨使用,或和利尿劑、ACE Inhibitor、digoxin併用 (decreasing blood pressure)
- 經由肝臟代謝,一部份糞便排出fecal excretion
- 副作用:
- 少數出現Azotemia
- 食慾降低、精神變差、腹瀉、呼吸變慢
PDE inhibitor Generalization
- 特性:酵素活性受到cGMP抑制,用於水解cAMP
- 開發出抑制PDE III的藥物,透過增加cAMP,可以達到以下結果:(因digoxin易中毒)
- 放鬆血管 afterload falls
- 增加心臟收縮力 (增加鈣離子進入細胞)
- Increasing the myocardial contractility but lowering pressure !!!
Milrinone
Type III PDE inhibitor (increasing cAMP concentration)
- 藥效是Amrinone的20~30倍
- 用在人的嚴重心衰竭、狗貓的CHF
- 副作用:
- 刺激心臟,造成心律不整
- GI症狀如嘔吐、腹瀉,較沒有特異性
- 長期使用會造成Thrombocytopenia
PDE inhibitor Generalization
- 特性:酵素活性受到cGMP抑制,用於水解cAMP
- 開發出抑制PDE III的藥物,透過增加cAMP,可以達到以下結果:(因digoxin易中毒)
- 放鬆血管 afterload falls
- 增加心臟收縮力 (增加鈣離子進入細胞)
- Increasing the myocardial contractility but lowering pressure !!!
Procainamide
Class Ia antiarrhythmatic drugs
Na+ channel blockers + K+ channel blockers (prolong Refractory period)
對心室、心房的心律不整都有效 (除了procainamide對心房無效)
Pharm Effect
- 衍伸自procaine→半衰期延長至3~4小時
- 性質和quinidine很像
- 作用於心室的心律不整
- 可口服(amide不易被水解)、注射
Side Effect
- 心律不整
- 低血壓
- 中樞作用
- 消化道副作用
→使用時監測心電圖和血壓
Mexiletine
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
只對心室的心律不整有效,對supraventricular無效 (除了aprindine對心房也有效)
Pharm Effect
- 性質和lidocaine, tocainide很像
- First-pass effect小
- GI吸收佳
- 適合作為控制療法、門診病患
Side Effect
- not mentioned
Propafenone
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
Ic. 多用於治療refractory ventricular tachycardia,為Class I的後線用藥
Pharm Effect
- 和Na+ channel結合後很慢分開 (c.f. Ib結合後很快分開)
- 降低maximal rate of phase 0 depolarization→傳導變慢
- 不影響動作電位長度 (c.f. Ia會影響K+ channel使動作電位延長)
Side Effect
- 心律不整
- 心跳徐緩
- 低血壓
- →副作用多,故作為後線用藥
Lorcainide
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
Ic. 多用於治療refractory ventricular tachycardia,為Class I的後線用藥
Pharm Effect
- 和Na+ channel結合後很慢分開 (c.f. Ib結合後很快分開)
- 降低maximal rate of phase 0 depolarization→傳導變慢
- 不影響動作電位長度 (c.f. Ia會影響K+ channel使動作電位延長)
Side Effect
- 心律不整
- 心跳徐緩
- 低血壓
- →副作用多,故作為後線用藥
Flecainide
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
Ic. 多用於治療refractory ventricular tachycardia,為Class I的後線用藥
Pharm Effect
- 和Na+ channel結合後很慢分開 (c.f. Ib結合後很快分開)
- 降低maximal rate of phase 0 depolarization→傳導變慢
- 不影響動作電位長度 (c.f. Ia會影響K+ channel使動作電位延長)
Side Effect
- 心律不整
- 心跳徐緩
- 低血壓
- →副作用多,故作為後線用藥
Encainide
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
Ic. 多用於治療refractory ventricular tachycardia,為Class I的後線用藥
Pharm Effect
- 和Na+ channel結合後很慢分開 (c.f. Ib結合後很快分開)
- 降低maximal rate of phase 0 depolarization→傳導變慢
- 不影響動作電位長度 (c.f. Ia會影響K+ channel使動作電位延長)
Side Effect
- 心律不整
- 心跳徐緩
- 低血壓
- →副作用多,故作為後線用藥
Adenosine
Pharm Effect
- 活化adenosine receptor
- α subunit降低cAMP,使Ca2+通透性下降→AV、SA node傳導變慢(c.f. β receptor活化PKA使Ca2+通透性上升)
- βγ subunit與細胞膜上K+通道結合,增加K+通透性→使動作電位縮短、細胞膜電位更低,越不易達到閾值,產生心律的時間延長
- 很舊的藥,一定要用IV bolus,使心臟停止跳動數秒(沒有心跳血壓,呼吸微弱,病患就像瞬間被點穴死亡??)。因SA node有自動性,所以會自己恢復跳動
Diltiazem
Class IV:L-type Ca2+ channel blockers:主要作用在SA node、AV node,延長動作電位
Pharm Effect
- 抑制心臟收縮能力較Verapamil弱,但對冠狀動脈、周邊血管有很強擴張效果,可提供心肌足量氧氣養分並降低心臟負荷→ Feline HCM首選用藥
- 治療supraventricular tachyarrhythmia→和digoxin併用:digoxin可抑制從心房傳來的心律,降低心室的跳動速率(心室和體循環較相關、較重要) ×××verampamil cannot combine with digoxin
- *Digoxin:活化迷走神經、增強心臟收縮力,改善心衰竭病患心律加快現象
- 在貓有緩釋型藥劑
- 和β-blocker併用會使心律降更低
Side Effect
- 降低心臟收縮
- 低血壓
- Bradycardia
- AV block
- 中樞作用:
- 部分卯貓出現肝指數上升、攻擊性增加
- 心臟功能下降、活力減少造成depression
检测语言世界语中文简体中文繁体丹麦语乌克兰语乌兹别克语乌尔都语亚美尼亚语伊博语俄语保加利亚语信德语修纳语僧伽罗语克罗地亚语冰岛语加利西亚语加泰罗尼亚语匈牙利语南非祖鲁语卡纳达语卢森堡语印地语印尼巽他语印尼爪哇语印尼语古吉拉特语吉尔吉斯语哈萨克语土耳其语塔吉克语塞尔维亚语塞索托语夏威夷语威尔士语孟加拉语宿务语尼泊尔语巴斯克语布尔语(南非荷兰语)希伯来语希腊语库尔德语弗里西语德语意大利语意第绪语拉丁语拉脱维亚语挪威语捷克语斯洛伐克语斯洛文尼亚语斯瓦希里语旁遮普语日语普什图语格鲁吉亚语毛利语法语波兰语波斯尼亚语波斯语泰卢固语泰米尔语泰语海地克里奥尔语爱尔兰语爱沙尼亚语瑞典语白俄罗斯语科萨科西嘉语立陶宛语索马里语约鲁巴语缅甸语罗马尼亚语老挝语芬兰语苏格兰盖尔语苗语英语荷兰语菲律宾语萨摩亚语葡萄牙语蒙古语西班牙语豪萨语越南语阿塞拜疆语阿姆哈拉语阿尔巴尼亚语阿拉伯语韩语马其顿语马尔加什语马拉地语马拉雅拉姆语马来语马耳他语高棉语齐切瓦语
世界语中文简体中文繁体丹麦语乌克兰语乌兹别克语乌尔都语亚美尼亚语伊博语俄语保加利亚语信德语修纳语僧伽罗语克罗地亚语冰岛语加利西亚语加泰罗尼亚语匈牙利语南非祖鲁语卡纳达语卢森堡语印地语印尼巽他语印尼爪哇语印尼语古吉拉特语吉尔吉斯语哈萨克语土耳其语塔吉克语塞尔维亚语塞索托语夏威夷语威尔士语孟加拉语宿务语尼泊尔语巴斯克语布尔语(南非荷兰语)希伯来语希腊语库尔德语弗里西语德语意大利语意第绪语拉丁语拉脱维亚语挪威语捷克语斯洛伐克语斯洛文尼亚语斯瓦希里语旁遮普语日语普什图语格鲁吉亚语毛利语法语波兰语波斯尼亚语波斯语泰卢固语泰米尔语泰语海地克里奥尔语爱尔兰语爱沙尼亚语瑞典语白俄罗斯语科萨科西嘉语立陶宛语索马里语约鲁巴语缅甸语罗马尼亚语老挝语芬兰语苏格兰盖尔语苗语英语荷兰语菲律宾语萨摩亚语葡萄牙语蒙古语西班牙语豪萨语越南语阿塞拜疆语阿姆哈拉语阿尔巴尼亚语阿拉伯语韩语马其顿语马尔加什语马拉地语马拉雅拉姆语马来语马耳他语高棉语齐切瓦语
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Verapamil
Class IV:L-type Ca2+ channel blockers:主要作用在SA node、AV node,延長動作電位,抑制心臟收縮
Pharm Effect
- Very potent (compared to diltiazam and nifedipine)
- 治療supraventricular tachyarrhythmias
- 不可用在心衰竭或因使用digitalis引起心律不整的病患 (diltiazam can!)
- 心臟衰竭就是因為心收縮不夠造成,需要增加Ca2+。而Verapamil會降低Ca2+進入、抑制心臟收縮,故不使用
- antihypertensive
- Cannot treat HCM, since too potent muscle contraction effect!!!
Side Effect
- 抑制心臟收縮:
- 減少心臟輸出
- 低血壓
- 心衰竭
- 避免和β-blockers併用
- 抑制SA→ sinus bradycardia
- 高劑量造成AV block
检测语言世界语中文简体中文繁体丹麦语乌克兰语乌兹别克语乌尔都语亚美尼亚语伊博语俄语保加利亚语信德语修纳语僧伽罗语克罗地亚语冰岛语加利西亚语加泰罗尼亚语匈牙利语南非祖鲁语卡纳达语卢森堡语印地语印尼巽他语印尼爪哇语印尼语古吉拉特语吉尔吉斯语哈萨克语土耳其语塔吉克语塞尔维亚语塞索托语夏威夷语威尔士语孟加拉语宿务语尼泊尔语巴斯克语布尔语(南非荷兰语)希伯来语希腊语库尔德语弗里西语德语意大利语意第绪语拉丁语拉脱维亚语挪威语捷克语斯洛伐克语斯洛文尼亚语斯瓦希里语旁遮普语日语普什图语格鲁吉亚语毛利语法语波兰语波斯尼亚语波斯语泰卢固语泰米尔语泰语海地克里奥尔语爱尔兰语爱沙尼亚语瑞典语白俄罗斯语科萨科西嘉语立陶宛语索马里语约鲁巴语缅甸语罗马尼亚语老挝语芬兰语苏格兰盖尔语苗语英语荷兰语菲律宾语萨摩亚语葡萄牙语蒙古语西班牙语豪萨语越南语阿塞拜疆语阿姆哈拉语阿尔巴尼亚语阿拉伯语韩语马其顿语马尔加什语马拉地语马拉雅拉姆语马来语马耳他语高棉语齐切瓦语
世界语中文简体中文繁体丹麦语乌克兰语乌兹别克语乌尔都语亚美尼亚语伊博语俄语保加利亚语信德语修纳语僧伽罗语克罗地亚语冰岛语加利西亚语加泰罗尼亚语匈牙利语南非祖鲁语卡纳达语卢森堡语印地语印尼巽他语印尼爪哇语印尼语古吉拉特语吉尔吉斯语哈萨克语土耳其语塔吉克语塞尔维亚语塞索托语夏威夷语威尔士语孟加拉语宿务语尼泊尔语巴斯克语布尔语(南非荷兰语)希伯来语希腊语库尔德语弗里西语德语意大利语意第绪语拉丁语拉脱维亚语挪威语捷克语斯洛伐克语斯洛文尼亚语斯瓦希里语旁遮普语日语普什图语格鲁吉亚语毛利语法语波兰语波斯尼亚语波斯语泰卢固语泰米尔语泰语海地克里奥尔语爱尔兰语爱沙尼亚语瑞典语白俄罗斯语科萨科西嘉语立陶宛语索马里语约鲁巴语缅甸语罗马尼亚语老挝语芬兰语苏格兰盖尔语苗语英语荷兰语菲律宾语萨摩亚语葡萄牙语蒙古语西班牙语豪萨语越南语阿塞拜疆语阿姆哈拉语阿尔巴尼亚语阿拉伯语韩语马其顿语马尔加什语马拉地语马拉雅拉姆语马来语马耳他语高棉语齐切瓦语
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Amiodarone
Class III:K+ channel blockers 延長動作電位、延長不反應期、停止reentry
一般較後線,治療Refractory arrhythmias,不是首選用藥(Class I、II、IV)
Pharm Effect
- Markedly pharm effect in 治療心房、心室的心律不整
- 後線用藥,治療refractory arrhythmias
- 半衰期長,需較長時間才能達到穩定血中濃度
Side Effect
检测语言世界语中文简体中文繁体丹麦语乌克兰语乌兹别克语乌尔都语亚美尼亚语伊博语俄语保加利亚语信德语修纳语僧伽罗语克罗地亚语冰岛语加利西亚语加泰罗尼亚语匈牙利语南非祖鲁语卡纳达语卢森堡语印地语印尼巽他语印尼爪哇语印尼语古吉拉特语吉尔吉斯语哈萨克语土耳其语塔吉克语塞尔维亚语塞索托语夏威夷语威尔士语孟加拉语宿务语尼泊尔语巴斯克语布尔语(南非荷兰语)希伯来语希腊语库尔德语弗里西语德语意大利语意第绪语拉丁语拉脱维亚语挪威语捷克语斯洛伐克语斯洛文尼亚语斯瓦希里语旁遮普语日语普什图语格鲁吉亚语毛利语法语波兰语波斯尼亚语波斯语泰卢固语泰米尔语泰语海地克里奥尔语爱尔兰语爱沙尼亚语瑞典语白俄罗斯语科萨科西嘉语立陶宛语索马里语约鲁巴语缅甸语罗马尼亚语老挝语芬兰语苏格兰盖尔语苗语英语荷兰语菲律宾语萨摩亚语葡萄牙语蒙古语西班牙语豪萨语越南语阿塞拜疆语阿姆哈拉语阿尔巴尼亚语阿拉伯语韩语马其顿语马尔加什语马拉地语马拉雅拉姆语马来语马耳他语高棉语齐切瓦语
世界语中文简体中文繁体丹麦语乌克兰语乌兹别克语乌尔都语亚美尼亚语伊博语俄语保加利亚语信德语修纳语僧伽罗语克罗地亚语冰岛语加利西亚语加泰罗尼亚语匈牙利语南非祖鲁语卡纳达语卢森堡语印地语印尼巽他语印尼爪哇语印尼语古吉拉特语吉尔吉斯语哈萨克语土耳其语塔吉克语塞尔维亚语塞索托语夏威夷语威尔士语孟加拉语宿务语尼泊尔语巴斯克语布尔语(南非荷兰语)希伯来语希腊语库尔德语弗里西语德语意大利语意第绪语拉丁语拉脱维亚语挪威语捷克语斯洛伐克语斯洛文尼亚语斯瓦希里语旁遮普语日语普什图语格鲁吉亚语毛利语法语波兰语波斯尼亚语波斯语泰卢固语泰米尔语泰语海地克里奥尔语爱尔兰语爱沙尼亚语瑞典语白俄罗斯语科萨科西嘉语立陶宛语索马里语约鲁巴语缅甸语罗马尼亚语老挝语芬兰语苏格兰盖尔语苗语英语荷兰语菲律宾语萨摩亚语葡萄牙语蒙古语西班牙语豪萨语越南语阿塞拜疆语阿姆哈拉语阿尔巴尼亚语阿拉伯语韩语马其顿语马尔加什语马拉地语马拉雅拉姆语马来语马耳他语高棉语齐切瓦语
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Bretylium
Class III:K+ channel blockers 延長動作電位、延長不反應期、停止reentry
一般較後線,治療Refractory arrhythmias,不是首選用藥(Class I、II、IV)
Pharm Effect
- 抑制交感神經末梢:NE釋放減少,作為降血壓用藥
- 阻斷K+ channel:多為後線用藥,治療人、犬的心室心律不整(對心房無效)
- 口服吸收差→注射給藥,多用於住院病患
Side Effect
- 姿態性低血壓(抑制交感)
Sotalol
Class III:K+ channel blockers 延長動作電位、延長不反應期、停止reentry
一般較後線,治療Refractory arrhythmias,不是首選用藥(Class I、II、IV)
Pharm Effect
- 低劑量下拮抗β-receptor
- →negative inotropic effect
(但potency比propranolol低30%)
- 沒有first-pass effect
- 高劑量下阻斷K+ channel→治療貓、狗心室的心跳過速
Side Effect
- 血壓過低
- 支氣管收縮
- 心律不整
Aprindine
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
只對心室的心律不整有效,對supraventricular無效 (除了aprindine對心房也有效)
Pharm Effect
- 對心室和心房心律不整皆有效,作用範圍廣
Side Effect
- Leukopenia
- 肝毒性
- →副作用大,故作為後線用藥
Phenytoin
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
只對心室的心律不整有效,對supraventricular無效 (除了aprindine對心房也有效)
Pharm Effect
- 早期抗痙攣藥(抑制Na+ channel的recovery)
- 治療使用lidocaine無效的心室心律不整(e.g. digitalis-induced)
- 半衰期有物種差異(貓太短狗太長),因此在癲癇控制上沒有價值
- 狗口服吸收差→IV
- 長期會誘導肝臟P450酵素,(但較少長期使用,多用於住院病患)
Side Effect
- AV block:心跳變慢、停止跳動
- 消化道症狀
- 貓代謝慢,易中毒
- 造成胎兒畸形(兔唇)
Mexiletine
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
只對心室的心律不整有效,對supraventricular無效 (除了aprindine對心房也有效)
Pharm Effect
- 性質和lidocaine, tocainide很像
- First-pass effect小
- GI吸收佳
- 適合作為控制療法、門診病患
Side Effect
- not mentioned
Tocainide
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
只對心室的心律不整有效,對supraventricular無效 (除了aprindine對心房也有效)
Pharm Effect
- Lidocaine的衍伸物(口服版)
- 優點:
- 口服有效
- 在狗的半生期較長→BID
- 急性治療或維持療法皆可
- 肝代謝、腎排除
Side Effect
- 心血管副作用
- 中樞副作用
Disopyramide
Na+ channel blockers;antiarrhythmatic drugs
對心室、心房的心律不整都有效 (除了procainamide對心房無效)
Pharm Effect
- 性質類似quinidine
- 和quinidine不同的地方:
Antimuscarinic(atropine-like)作用強,使心跳加速
使心臟收縮力下降
沒有α-block
Side Effect
- antimuscarinic 作用:
消化道副作用明顯
- 心臟震顫(fibrillation連續不規則收縮)、撲動
心臟收縮力下降→心衰竭患者不適用
→副作用多,故作為後線用藥
Carvedilol
Class II:β-blockers;antiarrhythmatic drugs 使心跳速率減慢、降低心肌耗氧量、減少心臟負荷
Pharm Effect
- Block β1/ β2/ α1 receptor、Ca2+ channel
- 抑制心臟收縮、放鬆血管
- 具抗氧化效果
- 可延緩CHF病患的心臟組織病變及惡化→逐漸受到獸醫重視
Atenolol
Class II:β-blockers;antiarrhythmatic drugs 使心跳速率減慢、降低心肌耗氧量、減少心臟負荷
\
Pharm Effect
- β1 selective
- 水溶性,不易進入中樞→可控制長期慢性的心律不整
- 可口服給藥
Esmolol
Class II:β-blockers;antiarrhythmatic drugs 使心跳速率減慢、降低心肌耗氧量、減少心臟負荷
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Pharm Effect
- β1 selective
- 會被紅血球esterase代謝→作用時間短(ultrashort):
- 用IV注射
- 可以用來測試使用β-blockers的效果
- 副作用低
- 治療acute supraventricular tachyarrhythmia
- 治療HCM,降低耗氧量,強迫心臟休息