preanesthesia, local anesthetics, anti-convulsant Flashcards
antidote for alpha2-agonist
yohimbine, tolazoline, atipamezole
clonidine
- 藥理機制:α2 receptor致效劑,receptor在CNS、心血管、腎、GI都有
- 臨床用途:降血壓
comparing the relationship of E on alpha2-agonist and phenothiazine
- alpha2-agonist: increase the sensitivity of E towards heart –> 當動物受到驚嚇時,產生內生性Epinephrine,會使心臟心律不整arrythmia
- Phenothiazines: as alpha receptor being blocked, E reversal occurs. so it increase te effect of E on beta receptor, causing stimulation on heart and hypotension. E and phenothiazines could not be used together (E is exogenous here)
what is the nature/mechanism of local anesthesia
- 作用機制:Na+ channel blocker!!! 阻斷神經纖維的Na+ channel,因此神經細胞無法depolarization,action potential is then blocked,痛覺就無法傳遞
Absorption and metabolism of local anesthetics
- 吸收越好,全身性毒性(systemic toxicity) 越高,所以LA吸收越差越好
- Epinephrine讓血管收縮,降低全身性吸收及毒性
- Ester類的LA容易被組織和血液中的esterase水解,新生動物的esterase功能不好,比較容易造成毒性
- Amide類的LA則是經由肝臟代謝,尿液排除
Toxicity of local anesthetics
- 注射部位的毒性:刺激局部組織irritation,造成損傷damage
- CNS毒性:較敏感,尤其LA打在大血管附近的神經時。可能造成興奮、意志、癲癇發作,因為血液中LA濃度變高抑制cortical inhibitory pathway(Na channel blockage)
※LA造成的癲癇發作時,因為沒有拮抗劑,所以要給抗癲癇藥物(diazepam快速IV注射)以及提供氧氣
- 心血管毒性:敏感度小於中樞,因此毒性出現比中樞慢。LA會直接干擾心肌細胞傳導收縮,可造成心律不整。同時也會造成血管擴張、血壓下降,綜合下來的結果可能會造成心跳停止。
※心血管功能降低時給予輸液、氧氣、CPR、α-agonist
- 神經傷害:chloroprocaine因為配方要加入抗氧化劑sodium bisulfite,而這個抗氧化劑對神經有傷害,劑量越高越容易出現
- 骨骼肌:造成局部刺激
- Methemoglobinemia變性血紅素血症:Prilocaine的代謝物ο-toluidine有氧化活性,會使血紅素中的Fe2+氧化成Fe3+(無法攜帶氧氣)
磺胺藥和which local anesthetics不能並用, why?
- Procaine, benzocaine: local anesthetics
- sulfanilamide: inhibit bacterial growth by preventing the bacteria from obtaining PABA, which is essential in cell division
- 水解代謝物of procaine:PABA,是細菌合成葉酸的材料,因此會干擾磺胺藥(sulfanilamide) 抑制細菌合成葉酸的效果。所以磺胺藥和procaine不能並用
Which local anesthetic most easily cause systemic toxicity?
-
Tetracaine
- 特殊的ester藥物,因為結構大,脂溶性高,不容易被水解
- 藥效強、作用時間長
- 因為不易水解,最容易出現全身性毒性
- 苯環上多了四個碳
local anesthetics of the least toxicity
- Prilocaine
Local anesthetics that is also an Antiarrhythmic agent
Lidocaine
- 可以做成溶劑 (solution) 或凝膠 (gel)
- 適用於所有LA的給藥方式
- 可以搭配Epinephrine延長藥效
- Antiarrhythmic agent via IV injection抗心律不整的用藥LA中只有他
- 肝臟代謝、尿液排除
- 牙科最常使用的LA
EMLA
EMLA (Eutectic Mixture of Lidocaine and Prilocaine)
- Lidocaine和Prilocaine以1:1共溶為乳劑 (emulsion)
- 適合表皮塗抹給藥 (transcultaneous application)
- 藥效有60min,方便採血、打針(venipuncture)
- 除非過量不然不會有毒性
which local anesthetics could be used in fish?
benzocaine, tricaine
Procaine
- 在發現古柯鹼cocaine有毒性後,開發出的純化學合成藥
- 容易被組織的esterase分解,因此不能塗抹給藥,必須局部浸潤(infiltration) / neural block!
- 沒有刺激性
- 藥效很短,需要搭配Epinephrine(血管收縮)使用
- 毒性低
- 水解代謝物:PABA,是細菌合成葉酸的材料,因此會干擾磺胺藥(sulfanilamide) 抑制細菌合成葉酸的效果。所以磺胺藥和procaine不能並用
benzocaine
- 牙科常用
- 噴霧狀藥物噴在喉嚨(spray for intubation),減少麻醉插管造成的氣管疼痛
- 也會產生PABA
- 泡成水溶液,造成水生動物全身麻醉 for weighing, injection
- concentration is very important
chloroprocaine
Ester local anesthestics
- 因為結構中有Cl,藥效是Procaine的三倍
- 可脊椎注射(epidural route),用於產科的麻醉(obstetrical anesthesia)
- 藥效快、作用時間短,雖然脊椎注射會隨著CSF帶到大腦,但是一進到血液就會被分解 (due to ester in nature, easily hydrolyzed),所以毒性小
tetracaine
- 特殊的ester藥物,因為結構大,脂溶性高,不容易被水解
- 藥效強、作用時間長
- 因為不易水解,最容易出現全身性毒性
- 圖示:苯環上多了四個碳
Tricaine Mesylate(MS-222):
- 結構類似局部麻醉劑,但是一種鹽類,用於麻醉有鱗片的魚
- [for immobilization, anesthesia or sedation]
Lidocaine
amide 類別的!!!!
- 可以做成溶劑 (solution) 或凝膠 (gel)
- 適用於所有LA的給藥方式
- 可以搭配Epinephrine延長藥效
- Antiarrhythmic agent via IV injection抗心律不整的用藥LA中只有他
- 肝臟代謝、尿液排除
- 牙科最常使用的LA
prilocaine
- 類似Lidocaine
- 對vasodilation影響最低,因此最適合用IV給藥
- 毒性最小最安全
- 過量使用時,代謝物ο-toluidine會造成變性血紅素血症methemoglobinemia
Bupivacaine
- 藥效是Lidocaine的4倍
- 局部浸潤或脊椎注射給藥
- 適合用在產科(obstetrical use):因為低劑量下對痛覺抑制好,而對運動功能抑制輕微 (separation between sensory and motor blockage)
Etidocaine
- 效果類似Bupivacaine但比較差 (little separation)
Ropivacaine:
- 效果類似Bupivacaine,
- Route of administration: epidural
- Shorter and less motor blockage
- 但脂溶性比較差、藥效比較短,毒性更低
- Lower cardiac toxicity than bupivacaine