VL 2 B Antibiotika Flashcards
Antibiotika – Definition
Heute:
* Eine natürliche oder synthetische organische Substanz, die pathogene
Bakterien beeinträchtigt (bakteriostatische Wirkung) oder abtötet (bakterizide
Wirkung) oder
* Jede antimikrobiell wirkende Substanz oder
* Eine antimikrobiell wirkende Substanz mikrobiellen Ursprungs
Antibiotika: Angriffsorte –
Angriffsorte:
1. Zellwandsynthese
2a. Proteinsynthese (30S)
2b: Proteinsynthese (50S)
3a. RNA Polymerase
3b: DNA Gyrase
4. Folate mechanism
5. Membranstruktur
Resistenzmechanismen
- Prävention der Zellpenetration
- Expulsion durch efflux Pumpen
- Degradation oder Modifikaion (Inaktivierung des Proteins)
- Modifikation des Ziels
Erwerb von Antibiotika
- Transformation: Transfer von freier DNA aus toten Bakterien
- Transduktion: Transfer von DNA durch Viren
- Konjugation: Transfer des Plasmids durch resistente Bakterien
- Mutation: de novo Mutation des Zielgens
Quellen für Antibiotika
- Actinomyceten
- andere Bakterien
- Pilze (Penicillin)
- Synthetische
Salvarsan (= Arsphenamin, “Ehrlich 606”)
Wirkmechanismus von Sulfonamiden
Penicillin
β-Lactam-Antibiotika
-Grundstruktur:
N-Acylgruppe+beta-lactam-Ring-Thiazolidinring
-Lactame sind zyklische Amide
- Bsp.: Penicillin, Cephalosporin, Monobactam, Carbapenem
Wirkmechanismus von β-Lactamen und Resistenzmechanismen
Wirkung:
Bindung im aktiven Zentrum von Penicillin-Bindeproteinen (PBPs) und deren dauerhafte Blockade
(Aktivität von PBPs:
Peptidoglycan-Transpeptidase, Peptidoglycan-Endopeptidase;
D-Alanin-Carboxypeptidase)
Resistenzmechanismen:
* Veränderte PBPs mit verringerter Affinität für β-Lactame
* β-Lactamasen, die den β-Lactam-Ring hydrolytisch spalten
* Export (durch komplexe Multidrug-Exporter in gramnegativen Bakterien, die β-Lactame aus
dem Periplasma entfernen)