Vitaminas Liposolubles, Vitamina D. Flashcards
Que es la vitamina d y ejemplos:
La vitamina D tiene provitaminas, las cuales son oxidadas por la luz y el calor. Tenemos:
D2 (ergocalciferol) (FN) y su provitamina es el ergosterol.
D3 (colecalciferol) y su provitamina es el 7 dehidrocolesterol.
Diferencias entre la vitamina D2 y D3
La diferencia esta en que el ergosterol posee un doble enlace en el C22-23 y un el metilo en C28, esto influye en actividad.
SAR de las vitamina D:
La luz y el oxigeno provoca que la provitamina genere a su vitamina activa, los cuales provocan estas 3 características esenciales:
1.- ruptura del anillo B, este se se abre y forma una secuencia.
2.- Secuencia de 3 dobles enlaces conjugados, fundamental para la actividad.
3.- Que el OH de C3 este en beta, esencial para la actividad. (las provitaminas están en alfa luego se pasa a beta).
Propiedades fisicoquímicas de la vitamina D:
Sensible a la luz y aire (oxigeno), (inestabilidad de los enlaces conjugados)
Importancia metabólica de la vitamina D:
Absorción de calcio a nivel GI.
Regulación de la excreción de fosfato por el riñón.
Generar depósitos de fosfato de calcio en tejido oseo.
Deficiencia de vitamina D:
Raquitismo en niños.
Osteomalacia en Adultos. (parecido a la osteoporosis, pero los huesos se deforman).
Usos terapéuticos vitamina D:
Raquitismo y osteomalacia.
Síndromes por mala absorción.
Hipovitaminosis D.
Efectos adversos de la vitamina D.
hipervitaminosis, provocando hipercalcemia.
Metabolismo de la vitamina D.
1ª hidroxilación, en hígado, (C25) metabolito activo hidroxilado
2ª hidroxilación, en riñón, (C1) metabolito activo 1,25 diOH (Calcitriol).
Obtención de la vitamina D:
Depende de la provitamina:
7-dehidro de grasas animales.
Ergosterol: levaduras.
Que son los bifosfonatos y ejemplos
Son medicamentos utilizados en osteoporosis. (como los estrógenos, nandrolona, etc).
Ejemplos: Aledronato (V.O) /Ibandronato (V.O y E.V) / Pamidronato (E.V)
SAR de los bifosfinatos:
Son análogos del pirofosfato: Es la unión de 2 fosfatitos:
El enlace P-O-P es sustituido por P-C-P, otorgando mayor afinidad por el tejido oseo, una degradación mas difícil.
En el Carbono central, los 2 sustituyentes son importante, donde:
R2: una cadena larga determina la potencia.
R1: una cadena corta determina la farmacocinética.
Actividad farmacológica de los bifosfonatos:
1.- Antirresortica: (que actúa sobre los osteoclastos inhibiendo o retrasando el procesos de resorción ósea por lo que que estabilizan o aumenta la masa ósea).
Los bifosfonatos nitrogenados inhiben la farnesil difosfato sintasa, inhibiendo la actividad de osteoclastos.
Los bifosfonatos simples impiden la la activación de osteoclastos y adherencia al hueso.
Estimulan la liberación de precursores de osteoblastos: formación ósea y densidad mineral osea.
Actividad farmacológica de los bifosfinatos:
1.- Antirresortica: (que actúa sobre los osteoclastos inhibiendo o retrasando el procesos de resorción ósea por lo que que estabilizan o aumenta la masa ósea).
Los bifosfonatos nitrogenados inhiben la farnesil difosfato sintasa, inhibiendo la actividad de osteoclastos.
Los bifosfonatos simples impiden la la activación de osteoclastos y adherencia al hueso.
Estimulan la liberación de precursores de osteoblastos: formación ósea y densidad mineral ósea.
Farmacocinética:
Baja absorción.
Captación selectica y retención a nivel oseo.
Vida media corta de 30min. pero puede persistir durante mas de 10 años,
Aproximadamente el 50 o 60% de la dosis absorbida se incorpora al hueso, el resto es excretado,
No se metabolizan (debida a su alta liposolubilidad, resistencia elevada a las vías metabólicas)
Precauciones de los bifosfinatos VO:
Administración semanal (alendrónico) o mensual (ibandronato).
En ayunas, a primera hora de la mañana, con mucha agua (son muy irritantes).
No tomar con otros líquidos y no consumir alimentos por al menos 1 hora.
Permanecer de pie o no acostarse por al menos 30 minutos (para evitar que vuelva al esófago).
EA Bifosfinatos V.O:
Dolores musculares, calambre, dolor al tragar, nauseas, gastritis, en general molestias gastrointestinales.
Bifosfinatos E.V:
Acido zoledronico: infusión EV de 1 vez al año. Produce malestar y dolor por a 3 días luego de la aplicación.
EA bifosfinatos E.V:
hipotensión, taquicardia, constipación, fatigas, fiebre.
Consideraciones al usar bifosfinatos:
Evaluar niveles de calcio y de función renal, para evitar complicaciones.
Usar mínimo de 3 a 5 años, pero no mas de 10.
Revisar densidad ósea cada 1 o 2 años, para evaluar la respuesta a los medicamentos.
Contraindicados en embarazo y lactancia.
