Hormonas sexuales, parte 2. Flashcards
Ventajas de las progestinas sobre la progesterona: (4)
MAYOR potencia.
Algunas son efectivas VO.
Algunas ff de deposito IM, dan acción prolongada.
4 núcleos base.
SAR para aumentar la acción anovulatoria. (4)
Hacer un feedback negativo, inhibir la GnRH y no generar ovulación
- Naturaleza esteroidal.
- Doble enlace C4-C5.
- Cadena alquílica en C17.
- OH o ceto en C17.
SAR para aumentar la potencia global. (3)
Sustituyente en C6, posibilitando la vía oral.
Doble enlace C6-C7.
Etilo en C13.
Progestina derivadas de progesterona:
DERIVADOS CON OH EN 17 ALFA.
DERIVADOS CON OH EN 17 ALFA Y SUTITUYENTE EN en el C6.
DERIVADOS SIN OH EN 17 ALFA, PERO CON CICLO EN C17.
DERIVADOS CON OH EN 17 ALFA: (f2) (3)
ALGESTONA/ALFASONA:
- OH para proteger cetona en 20.
- Ventaja: Duración larga (4 semanas).
- Uso ACO.
DERIVADOS CON OH EN 17 ALFA Y SUTITUYENTE EN 6. (3G) (f5)
6 alfa. MEDROXIPROGESTERONA ACETATO
6 beta. MEGESTROL ACETATO/MEXESTROL
6 beta-cloro. CIPROTERONA/CLORMADINONA ACETATO.
MEDROXIPROGESTERONA ACETATO (3)
- Metilo que protege a cetona en C3.
- Se puede usar VO.
- Usos: ACO, TRH, antineoplásico.
MEGESTROL ACETATO/MEXESTROL (2)
- Doble enlace 8-7 que aumenta la potencia.
- Uso antineoplásico.
CIPROTERONA/CLORMADINONA ACETATO. (3)
Son ANTIANDROGENICOS (se unen a los receptores androgénicos, gluco y mineralocorticoides)
Usos: SOP, ACO.
Clormadinona: no tiene puente en 1-10.
DERIVADOS SIN OH EN 17 ALFA, PERO CON CICLO EN 17. (F1)(1)
DROSPIRENONA: Antiandrogénico:
Usos: ACO, SOP.
PROGESTINAS DERIVADAS DE 19-NOR PROGESTERONA. (F1)(2)
NOMEGESTROL:
Usos: Alteraciones menstruales, SOP.
No es ACO por que no cumple reglas SAR.
PROGESTINAS DERIVADAS DE 19-NORTESTOSTERONA Y ETINILO EN 17 ALFA. (f4)
TESTOSTERONA- NORETISTERONA- LINESTEROL- TIBOLONA.
SAR de la nor-testosterona y etinilo en 17alfa.
Testosterona: gonano+metil en en 18, 19, ceto en c3, doble enlace en 4-5, OH en 17.
Nortestosterona: se elimina Ch3 de 19 para eliminar el carácter androgénico y se agrega etinilo en 17alfa.
NORETISTERONA: (2)
No hay actividad androgénica.
Usos TRH, ACO.
LINESTEROL: (2)
Usos: ACO, como pp mini píldoras, para mujeres intolerantes al estrógeno, mujeres en lactancia.
El ACO solo trae progestina.
TIBOLONA:
Usos: TRH.
No es ACO, no cumple el SAR.
PROGESTINAS DERIVADAS DEL ETILGONANO. (f4)
LEVONOGESTREL-DESOGESTREL-GESTODENO.
NORGESTIMATO.
LEVONOGESTREL:
Usos: ACO y trastornos de menstruación.
Se puede combinar con estradiol.
DESOGESTREL:
Usos: ACO y trastornos de menstruación.
GESTODENO:
Usos: ACO.
NORGESTIMATO:
Usos: ACO.
EA de las progestinas: (6)
Alteraciones menstruales.
Depresión.
Trombos.
Ictericia.
Debilidad.
Aumento de peso.
Anticonceptivos orales: (5)
Son anovulatorios.
Son en general estrógeno + progestina.
Cuando es progestina sola (minipildoras)
Al descontinuar ACO, la ovulación se reanuda dentro de 3 ciclos siguientes.
Efectividad progestina sola 97%, combinado 99-100%.
Que asociaciones de anticonceptivos hay: (3)
Monofásica: misma dosis de estrógeno+progestina.
Secuenciales: solo estrógeno y luego estrógeno+progestina.
Trifásicas: son las mas parecidas al ciclo menstrual, menos EA.
