Tetraciclinas

Question 1

Tetraciclinas

Answer 1

Tetraciclina/Docixiclina/Minociclina/Tigeciclina

Question 2

Tetraciclinas, Aspectos químicos.

Answer 2

Posee 3 pka, debido a un gran numero de hidroxilos y carbonilos en la zona interior.
Puede quelar metales, así que se consumen 2 horas antes o después,

Question 3

Síndrome de Fanconi.

Answer 3

Enfermedad producida por tetraciclinas CON UN OH EN C-6. Esto provoca una deshidratación, generando un compuesto inactivo además de toxico.

Question 4

Tetraciclinas, Mecanismo de acción

Answer 4

Interfiere con la biosíntesis de proteínas a nivel ribosomal.
Es un bacteriostático, así que no necesariamente mata la bacteria, sino que detiene su proceso de reproducción.
Específicamente inhibe la unión de aminoacil-ARN al ribosoma (a la subunidad 30S) lo que impide que se vayan agregando más aminoácidos a la cadena proteica.
La entrada en G(-) es a través de porinas y luego un cotransportador al parecer dependiente de pH

Question 5

Por que se produce resistencia a las tetraciclinas.

Answer 5

• Modificación del sitio de unión en el ribosoma.
• Protección del ribosoma con proteínas especiales, que permiten que aun funcionen, incluso con la tetraciclina unida.
• Bombas de expulsión que sacan el antibiótico de la célula bacteriana.
• Bacterias especiales que modifican su membrana o porinas.

Question 6

Monociclina y Tigecilina.

Answer 6

Son farmacos que ayudan a la resistencia bacteriana.
Minociclina: Posee un sustituyente en 7 que brinda protección contra las bombas.
Tigeciclina: brinda protección contra mutaciones del ribosoma. El sustituyente en posición 9 permite una mejor unión con el ribosoma.

Question 7

Tetraciclinas, aspectos clínicos.

Answer 7

Actualmente ya no se usan mucho, dado a la resistencia.
Son antiinfecciosos de amplio espectro.
Usos: Se usa para tratamiento del acné, infecciones urinarias no complicadas, brucelosis, beriliosis, cólera, o infecciones por clamidia

Question 8

Tetraciclinas, Efectos adversos.

Answer 8

Fototoxicidad, causando enrojecimiento en la piel, eritemas, etc.
Nausea, diarrea, vómitos.
Mareo y vértigo.

Question 9

Tetraciclinas, SAR

Answer 9

Esqueleto de cuatro ciclos polares, importantes en el proceso de unión a la membrana.