Układ Oddechowy Flashcards
Działania niepożądane leków wspomagających usuwanie śluzu
Rzadkie
Alergiczne i podrażnienie PP
Działanie leków wykrztuśnych
- Wzrost objętości wydzieliny
- Czasem wzrost nawodnienia wydzieliny
- Czasem pobudzają odruch kaszlowy
Korzeń prawoślazu
- Śluz z kw. galakturonowym, ramnozą i arabinozą w koloidzie
- Osłaniają bł. śluzowe DO
- Łagodzą kaszel, zwiększają V śluzu, ułatwiają usuwanie wydzieliny
Gwajafenazyna
- Drażni bł. śluz. żoł -> pob. n. X -> efekt wykrztuśny i wzrost wydzieliny z bł. śluz. oskrzeli
- Ośrodkowo uspokajający oraz miorelaksacyjny efekt
Surfaktant pochodzenia zwierzęcego
Beraktant
Kalfaktant
Poraktant
Surfaktant pochodzenia syntetycznego
Lucynaktant
Działania niepożądane przeciwkaszlowych leków działających na receptor opioidowy
Zaparcia
Sedacja
Depresja ośrodka oddechowego
Uzależnienie
Nocyceptyna
Orfanina FQ
działa na ORL1 (opioid receptor-like 1)
Niewielka biodostępność po podaniu doustnym
ORL1
Opioid receptor-like 1
Endogenny ligand - Nocyceptyna
Hamuje kanały Ca2+ (kanały N)
Kierunek w lekach p/kaszlowych ośrodkowych
Włókna nerwowe nerwu X z tk. płucnej
aktywowane w czasie kaszlu
A - u osób przytomnych i nieprzytomnych
C - tylko osoby przytomne
TRPV1
receptory waniloidowe typu 1
drażniący bodziec -> napływ Na+ i Ca2+ do wnętrza kom.
na włóknach typu C n. X
drażniący bodziec - np. Kapsaicyna (chili)
Kinaza aktywowana przez β2-agonistów
Kinaza białkowa A (PKA)
należy do kinaz serynowo-treoninowych
Orcyprenalina
najmniej selektywna z krótkodziałających β2-agonistów
Salbutamol
mieszanina enancjomerów R i S
R - ma mniej działań niepożądanych (rzadziej tachykardia), bo bardziej selekt. wobec β2, dlatego dostępny też Lewosalbutamol (sam R)
Desensytyzacja homologiczna receptorów β2-adrenerg.
- Długie i silne pob. β2
- Wzrost podatności receptora na kinazę białkową rec. adrenerg (BARK)
- Fosforylacja przez BARK receptora β2
- Większe powinowactwo β2 do β-arestyny niż do białka Gs
- Mniej cAMP
- Mniej typowego działania rec. β2
- można przełamać za pomocą GKS
Przełamanie desensytyzacji homologicznej receptorów β2-adrenergicznych
GKS -> wzrost ekspresji rec. β2 na pow. komórek
Wpływ β-agonistów na dział. GKS
β-agoniści -> szybsza translokacja kompl. receptor-GKS z cytoplazmy do jądra
Olodaterol
może być samodzielnie stosowany w POChP, ale nie w astmie
Długotrwała terapia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
Leczenie przeciwzapalne nie jest akceptowalne jak w astmie oskrzelowej
Wilanterol + Furoinian Flutykazonu
Pierwszy zarejestr. długodział. (β2-agonista + GKS)
1x/d, inhalator
astma oskrzelowa i POChP
początek - 5 min, max - 15min, czas - 24h
Wilanterol
może dać sympatykomimetyczne pobudz. ukł. krążenia, aż do arytmii
także stosowany w połączeniu z antagonistą muskarynowym - Umeklidynium
Flutykazon
Może dać:
- zespół Cushinga
- niewydolność kory nadnerczy
- pogorszenie kontroli choroby
- skurcz oskrzeli
- zapalenie płuc
Tiotropium
T1/2 = 36h, 1x/d
szybko dysocjuje od M2, ale długo od M1 i M3, przez to ma mniej niepożądanych niż Ipratropium, Oksytropium
Glikopirolan
podobna skuteczność do Tiotropium
znacznie mniej od niego działań niepożądanych w ukł. sercowo-naczyniowym