Antybiotyki β-laktamowe, lipo/glikopeptydowe i aminoglikozydowe Flashcards

Question

TYKARCYLINA + KW. KLAWULANOWY (Timentin)

Answer 1

rozszerza spektrum Tykarcyliny o Enterobacteriaceae wytwarzające β-laktamazy ale nie o Pseudomonas aeruginosa wytwarzający enzym typu AmpC czy bakterie wytwarzające β-laktamazy typu ESBL bardzo dobre wobec Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia i Bacteroides fragilis

Answer 2

Tylko pozajelitowy Podobne spektrum co Amoksycylina z kwasem Bardzo dobre wobec Acinetobacter i użycie tego leku powinno być ograniczone do jego zakażeń szpitalnych

Answer 3

Podobny zakres co Tykarcylina z kwasem Często w skojarzeniu z aminoglikozydem W leczeniu ciężkich szpitalnych zakażeń GDO, dróg moczowych i wwnątrzbrzusznych (z wyjątkiem zapalenia trzustki) Stosowany także u pacjentów z neutropenią

Answer 4

Pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego z grzyba Cephalosporium acremonium Cefalomycyny - CEFOKSYTYNA, CEFMETAZOL, CEFOTETAN - wytwrzane przez Streptomyces - są bardziej aktywne wobec bakterii beztlenowych Cefalosporyny - względnie odporne na działanie β-laktamaz oprócz ESBL, KPC, cefalosporynaza AmpC i metalo-β-laktamazy, które rozkładają te leki, przez co przybywa szczepów bakterii zwł. Gram-ujemnych opornych. Cefalosporyny nie wykazują aktywności na enterokoki i Listerie monocytogenes Pierwsza otrzymana to czysta cefalosporyna C, a użyta w lecznictwie to Cefalotyna

Answer 5

CEFADROKSYL, CEFAZOLINA, CEFALEKSYNA, CEFALOTYNA, CEFRADYNA, CEFAPIRYNA Aleks Fadrok daje Radę Fapić na Fali będąc na Fazie 1. Silnie działają na G+ (gronkowce - oprócz MRSA - i paciorkowce) 2. Słabiej na większość G- (E. coli, Klebsiella, Proteus) 3. Bardzo słabo przeciw Pseudomonas i indolo+ szczepom Proteus, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter 4. Aktywne wobec ziarenkowców beztlenowych - z wyj. Bacteroides fragilis Cefazolina - profilaktyka w chirurgii, rzadziej w leczeniu zakażeń wywołanych przez S. aureus Cefradyna, Cefaleksyna, Cefadroksyl - pozaszpitalne zakażenia GDO, dróg moczowych, tkanki podskórnej Cefadroksyl - najlepiej do leczenia anginy paciorkowcowej

Answer 6

CEFAKLOR, CEFAMANDOL, CEFUROKSYM, CEFPROZYL, CEFORANID, CEFONICYD, LORAKARBEF, CEFOKSYTYNA, CEFMETAZOL, CEFOTETAN Lord Faklor grał Pro na Mandolinie i miał Furę, Fona, Oksy, uciekał przed Tatą Metala I generacja + Gram-ujemne (np. Klebsiella) Cefoksytyna, Cefmetazol, Cefotetan - aktywne wobec beztlenowych łącznie z Bacteroides fragilis Podobnie do I generacji nie są aktywne wobec Pseudomonas i enterokoków Cefaklor, Cefprozyl, Lorakarbef, Cefuroksym(w postaci soli aksetylu) - mogą być podane doustnie Cefaklor, Cefprozyl - pozaszpitalne zakażenia GDO i dróg moczowych ( 2 rzut) Cefuroksym - ostre zap. ucha środkowego lub zatok przynosowych (2 rzut), pozaszpitalne zap. płuc, zaostrzenia POChP, zakażenie dróg moczowych (gdy bakterie oporne na Furaginę i Ko-Trymoksazol) i wczesna faza boreliozy z Lyme

Answer 7

Cefoperazon, Cefotaksym, Ceftazydym, Ceftriakson, Cefpodoksym, Ceftybuten, Cefiksym, Ceftyzoksym, Cefdynir, Cefdytoren, Moksolaktam Żyd Dytoren w Operze w Butach robił Fotę za 3 Dyniry POD Oknem uFiksowany na Małolatach Z Oksami II gen + trudne G- (Citrobacter, Serratia, Providencia) Ceftazydym, Cefoperazon - jedyne wobec Pseudomonas aureginosa Ceftyzoksym i Moksolaktam - Bacteroides fragilis Cefiksym i Ceftybuten - słabiej na gronkowce i S. pneumoniae Cefiksym, Cefdynir, Ceftybuten, Cefpodoksym(sól prokestylu) - doustnie Większość dobrze do OUN Ceftriakson do dróg żółciowych i jest używany w leczeniu zakjażeń ale zwiększa ryzyko kamicy żółciowej Cefotaksym, Ceftriakson - ciężkie pozaszpitalne zakażenia płuc, szpitalne też ale poza OIOMem, ZOMR, zakażenia N. gonorrhoeae, posocznica pozaszpitalna, bakteryjne zap. wsierdzia, profilaktyka posocznicy meningokokowej Ceftazydym - aktywny wobec 70% szczepów P. aureginosa

Answer 8

Cefepim, Cefpirom PIMPIROM Szerokie bardzo spektrum - wobec Pseudomonas, Enterobacter, S. aureus, S. pneumoniae, Neisseria, Haemophilus Pozajelitowo podawane Dobrze przenikają do OUN Zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami

Answer 9

CeftobipROL, CeftaROLina Szerokie spektrum: IV gen + MRSA i oporne enterokoki Ceftobiprol - na gram-ujemne jak IV generacja, zaś Ceftarolina jest mniej aktywna Podawane pozajelitowo; dobra penetracja OUN, Zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami

Answer 10

Są przeważnie mało toksyczne - można używać w ciąży Więcej działań niepożądanych niż penicyliny półsyntetyczne Uczulenie jest rzadziej niż u penicylin Unika się podania cefalosporyn u pacjentów uczulonych na penicyliny (rzadkie ale może być) Niepożądane oprócz alergii: 1. Podrażnienie, ból w miejscu wstrzyknięcia - zapalenie żyły 2. Nefrotoksyczność - szczególnie Cefalorydyna (dlatego nieużywana), może się nasilić przy równoczesnym podawaniu np. aminoglikozydów 3. Reakcja disulifarmowa - preparaty z pierścieniem metylotiotetrazolowym, należy unikać jakąkolwiek formę alkoholu 4. Hipoprotrombinemia - preparaty z pierścieniem metylotiotrrazolowym, czasem krwawienia, profilaktycznie podajemy 10mg Fitomenadionu (wit. K1) 2 x/t 5. Dysbakteriozy - po prep. o szerokim spektru, szczególnie doustnych; biegunka, zakażenie grzybicze j. ustnej i narządów m-płc. Preparty zawierające pierścień metylotiotetrazolowy - Cefamandol, Cefotetan, Cefoperazon, Cefmetazol, Moksolaktam

Answer 11

Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Faropenem, Doripenem Zwykłe β-laktamazy nieskuteczne. Rozkładane są przez karbapenemazy i metalo-β-laktamazy. Oporność jest od zdolności do wytworzenia karbapenemaz lub zmniejszoną przepuszczalnością ściany dla leku. Występuje tu oporność krzyżowa Bardzo szerokie spektrum: Gram-ujemne (też Pseudomonas sp.), Gram-dodatnie i beztlenowe Oporne są - Enterococcus faecium, MRSA, C. difficile, Burkholderia cepacia, Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltphilia Meropenem bardziej akt. wobec Gram- niż Iropenem, ale mniej akt. wobec Gram+ niż Iropenem. Ertapenem jest mniej aktywny niż Meropenem wobec Pseudomonas aeruginosa i Acinobacter Leki 2 i 3 rzutu w ciężkich szpitalnych zakażeniach, gdy oporność na inne leki. Czasem skojarzone z aminoglikozydami. Impinem rozkłądany przez dihydropeptydazę w nerkach, wymaga podania z Cylastatyną. Dobrze penetrują trkanki, także OUN, wydalane są przez nerki

Answer 12

Najczęściej po imipenemie, zaburzenia z PP i skóry. Ertapenem po domięśniowym wstrzyknięciu bardzo bolesny więc stosujemy z 1% lidokainą Zwiększone stężenie imipenemu u chorych z NN może dać drgawki Między penicylinami i karbapenemami jest alergia krzyżowa

Answer 13

Pierścień β-laktamowy to jedyny pierścień w ich cząsteczce. AZTREONAM: - względnie oporny na działanie β-laktamaz - dość wąskie spektrum (przypomina tym aminoglikozydy) - działa na G- (też Pseudomonas i Serratia), nie jest aktywny wobec G+ i beztlenowych - rzadko stostowany (domięśniowo / dożylnie) - postać wziewna do leczenia mukowiscydozy - do poszerzenia spektrum w skojarzeniu z Metronidazolem, Klindamycyną, Amikacyną, Wankomycyną lub penicylinami Niepożądane (w niewielkim stopniu) - wysypki - przejściowy wzrost aminotransferaz we krwi - nudności i wymioty - przejściowa eozynofilia Rzadziej - małopłtkowość, leukopenia, zab. krzepnięcia BRAK krzyżowej reakcji z penicylinami

Answer 14

Glikopeptydowe: - Wankomycyna - Teikoplanina Lipopeptydowe - Daptomycyna Lipoglikopeptydowe - Telewancyna - Dalbawancyna - Oritawancyna

Answer 15

wankomycyna - od Streptococcus orientalis D-Ala-D-Ala bakteriobójcze oporność przez zastąpienie D-Ala tworząc D-Ala-D-mleczan pełna oporność na wankomycynę - u staphylococcus i VRE (enterokoki oporne na wankomycynę) Wankomycyna - Gram+, tlenowe i beztlenowe (gronkowce, enterokoki, paciorkowce, Corynebacterium, C. perfringens, difficile, Propionibacterium) Teikoplanina - jak wankomycyna ale słąbiej na gronkowce koagulazoujmene. Nie są aktywne wobec - Nocardia, Lactobacillus, Erysipelothrix rhusiopathiae Wankomycyna - dożylnie, 2x/d Teikoplanina - dożylnie / domięśniowo 1x/d Stosujemy przeciw bakteriom opornym na leki: MRSA, gronkowce koagulazoujemne oporne na metycylinę (MRCNS), enterokoki oporne na aminopenicyliny, pneumokoki na penicylinę i cefalosporyny III gen. Wankomycyna - doustnie na rzekomobłoniaste zjg. (1 rzutem jest metronidazol), może też być podana do j. otrzewnej u dializowanych i do komór mózgu w ZOM

Answer 16

Częściej przy wankomcynie niż teikoplaninie Zapalenie żyły w miejscu podania Gorączka, dreszcze, osutka Szybki wlew -> zaczerwienienie skóry górnej połowy ciała (red man syndrome), skurcz oskrzeli, bolesny skurcz mm. KP i grzbietu Wankomycyna - ototoksyczna - nefrotoksyczna, zwłaszcza z aminoglikozydami i diuretykami pętlowymi

Answer 17

wytwarzany przez Streptomyces roseospurs łączy się z błoną bakterii i powoduje wzrost jej przepuszczalności dla jonów K+, co prowadzi do zaburzeń replikacji DNA i syntezy białek i przez to do śmierci bakteriii jest lekiem bakteriobójczym dla Gram+ ziarenkowców (w tym wieloopornych VRE, MRSA) nie działa na - Listeria, Clostriudium Na ciężkie zapalenie wsierdzia od S. aureus (i MRSA) Inaktywowana przez surfaktant i nie nadaje się do leczenia zakażeń płuc Niepożądane: - PP - osutka, świąd, zapalenie żyły - spadek BP - niedokrwistość

Answer 18

Nowe podobnie jak wankomycyny hamują syntezę ściany bakterii, ale mogą się łączyć z D-Ala-D-mleczan, przez co działają na szczepy oporne na wankomycynę działają też jak daptomycyna zaburzając funkcje błony, ale nie jest inaktywowany przez surfaktant Działają silniej bkteriobójczo na Gram+ niż wankomycyna Telawancyna w ciężkich zakażeniach skóry i tkanki podskórnej od wieloopornych szczepów - MRSA, VRE

Answer 19

Dobrze rozpuszczalne w H2O, stabilne, aktywne w zasadowym pH, nie wchłaniają się doustnie. Słabo przenikają do tk. płucnej i do OUN. Nieodwracalne inhibitory syntezy białek bakterii. Dostają się do wnętrza bakterii w procesie sprzężonym do łańcucha oddechowego i redukcji tlenu. Brak tlenu lub kwaśne pH uniemożliwiają przenikanie aminoglikozydów do bakterii. We wnętrzu łączą się z 30S rybosomem i hamują translację. Powoduje to uszkodzenie błony bakterii i autolizę. Są bakteriobójcze Silny efekt postantybiotykowy β-laktamowe antybiotyki i wankomycyna działają z nimi synergistycznie.

Answer 20

Oporność - wytwarzanie enzymów dodających do leków grupy funkcyjne - zaburzenie transportu aminoglikozydów do bakterii np. mutacje poryn - mutacja miejsca wiązania leku na rybosomie np. S12 w przypadku streptomycyny - oporność jest najrzadziej w przypadku amikacyny

Answer 21

Obejmuje Gram-ujemne Największą skuteczność wobec Pseudomonas aeruginosa ma Tobramycyna. Z gram-dodatnich aminoglikozydy są najbardziej aktywne wobec gronkowców, ale nie używamy ich w monoterapii. Streptomycyna i czasem Amikacyna mają aktywność wobec Mycobacterium tuberculosis Aminoglikozydy nie działają na bakterie beztlenowe

Answer 22

Są toksyczne, więc używane są w ciężkich zakażeniach zwłaszcza szpitalnych: 1. Tlenowe pałeczki Gram- (Enterobacteriaceae) w skojarzeniu z β-laktamowym i Pseudomonas aeruginosa (z Ceftazydem lub Cefepimem) i chorzy z neutropenią (amikacyna z cefalosporyną III generacji) 2. Zapalenie wsierdzia/posocznica wywołane przez enterokoki - penicylina, ampicylina, antybiotyk glikopeptydowy 3. Zap. otrzewnej - z antybiotykiem p/bakteriom bezO2 4. ZOMR przez Gram- pałeczki tlenowe - z cefalosporyną III lub meropenem 5. Powikłania zakażenia dr. mocz 6. Gruźlica - streptomycyna z 2 / 3 lekami przeciwgruźliczymi

Answer 23

``` Streptomycyna Gentamycyna Neomycyna, Kanamycyna, Paromomycyna Tobramycyna Netylmycyna Amikacyna Sepamycyna ```

Answer 24

Lek 2 rzutu w gruźlicy, w skojarzeniu z innymi lekami, bo w monoterapii szybka rośnie oporność W leczeniu dżumy, tularemii, brucelozy Często wywołuje reakcje uczuleniowe ( w odróżnieniu od innych aminoglikozydów)

Answer 25

o podobnej charakterystyce co sisomycyna, typowy aminoglikozyd

Answer 26

Leki o podobnych właściwościach Oprócz na tlenowe G- i G+ są aktywne wobec niektórym prątkom Oczyszczanie PP (nie wchłaniają się) i miejscowo na skórę, do oka i ucha Długotrwałe używanie Neomycyny -> skórne alergie

Answer 27

Podobne spektrum co Gentamycyna, ale większa aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa, ale mniejsza wobec Serratia. Nie działa na Enterococcus faecium Mogą być szczepy oporne na gentamycynę, ale wrażliwe na tobramycynę W inhalacji w leczeniu zakażeń Pseudomonas aeruginosa w mukowiscydozie.

Answer 28

Dodatek grupy etylowej zmniejsza podatność netylmycyny na rozkłąd i modyfikację - szczepy oporne na Gentamycynę i Tobramycynę, mogą być zwalczane przez Netylmycynę

Answer 29

Pochodna półsyntetyczna kanamycny, mniej toksyczna. Nie ulega inaktywacji przez enzymy unieczynniające gentamycynę i tobramycynę i wykazuje aktywność wobec opornych na te antybiotyki Działa na wielooporne szczepy M. tuberculosis

Answer 30

Nowszy, podobny do amikacyny z większą aktywnością wobec szczepów produkujących metylotransferazę Stosowanie leku wiążę się z typowymi ubocznymi działaniami aminoglikozydów, ale rzadziej niż gentamycyna

Answer 31

antybiotyk przeciwnowotworowy o budowie aminioglikozydowej

Answer 32

1. OTOTOKSYCZNOŚĆ - zawroty głowy, szum, ubytek słuchu - sprzyja hipokaliemia - nieodwracalne często - sprzyjają inne leki: diuretyki pętlowe - na przedsionek ucha wewnętrznego silnie działa Streptomycyna i Gentamycyna - na ślimak silnie działa Kanamycyna i Amikacyna 2. NEFROTOKSYCZNOŚĆ - sprzyja hipokaliemia - często odwracalna - sprzyjają inne leki: diuretyki pętlowe, cisplatyna, cyklosporyna, amfoterycyna B - Tobramycyna i Gentamycyna są bardziej nefrotoksyczne 3. NASILONA BLOKADA N-MM (zwiększone działanie zwiotczających leków) - odwracalne przez zastosowanie Glukonianu Wapnia i Neostygminy 4. ALERGIA - gł. streptomycyna - także u personelu podającego lek 5. USZKODZENIE NEREK I UCHA U PŁODU - dlatego nie stosujemy w czasie ciąży

Answer 33

Są to leki zabijające bakterie proporcjonalnie do stężenia - działanie wciąż trwa pomimo tego, że stężenie leku we krwi jest coraz mniejsze Efekt toksyczny jest zależny od stężenia i czasu narażenia. Rzadkie dawkowanie (1x/d) minimalizuje toksyczność przy zachowaniu skuteczności. Tylko zapalenie wsierdzia wymaga 3x/d.

Answer 34

Aminocyklitol podobny do aminoglikozydów. Ma zbliżone spektrum i mechanizm. Domięśniowo w leczeniu rzeżączki u uczulonych na penicyliny Niepożądane - ból w miejscu iniekcji - czasem gorączka, nudności, wymioty - rzadko nefrotoksyczność i niedokrwistość