Atb hamujące syntezę białek, stosowane miejscowo, chemioterapia mykobakterioz, leki przeciwgrzybicze Flashcards

Question

Chloramfenikol a inne leki

Answer 1

Hamuje p450 i nasila działanie wielu leków Induktory enz. wątrobowych (Fenobarbital) zwiększają metabolizm Chloramfenikolu Paracetamol zmniejsza zdolność wątroby do metabolizmu Chloramfenikolu

Answer 2

przez Clitopilus passackerianus łączy się z białkiem L3 podj. 50S rybosomu i hamuje syntezę białek Bakteriostatyczne Oporność - mutacja L3 lub pompa wyrzucająca Nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi Atb Działa na G+ (S. aureus, S. pyogenes, S. agalactiae) także na niewrażliwe na kw. fusydowy i mupirocynę. Nieaktywny wobec Enterobacteriaceae, P. aeuruginosa, Enterococcus faecalis Miejscowo na skórę w leczeniu liszajca i ran zakażonych szczepami wrażliwymi. Niepożądane - podrażnienie skóry (ból, rumień, świąd). Kontaktowe zapalenie skóry rzadziej.

Answer 3

Niepodobny strukturalnie do żadnego innego Atb Inaktywuje transferazę fosfoenolopirogronianową hamując syntezę peptydoglikanu. BakerioBójczy Do bakterii transportowany przez przenośnik G-6-P, a zaburzenie jego funkcji prowadzi do oporności. Aktywne wobec wielu G+ (gronkowce, enterokoki), G- (E.coli, Proteus, Klebsiella). Doustnie w leczeniu i profilaktyce zakażeń dróg moczowych także u ciężarnych. Niepożądane - nudności i wymioty, zgaga, biegunka, bóle i zawroty głowy

Answer 4

Atb steroidowy, hamuje czynnik elongacyjny G (EF-G), przez to translokacje łańcucha peptydowego w obrębie rybosomu i syntezę białek w bakteriach. Bakteriostatyczny Oporność przez mutację genu EF-G, narasta szybko, dlatego używamy z Atb synergistycznymi np. Ryfampicyna, cefalosporyny, penicyliny izoksazolowe, wankomycyna Brak oporności krzyżowej z innymi Atb Głównie stosowany w zakażeniach S. aureus (także MRSA), Corynebacterium, Clostridium Dobrze penetruje kości (osteomyelitis) Miejscowo stosowany w zapaleniu spojówek Niepożądane - biegunka, zab. cz. wątroby (żółtaczka), wysypka - mocz brązowy

Answer 5

Atb depsipeptydowy od Fusarium lateritium, zaburzający funkcje błony bakterii Bakteriostatyczny (gronkowce, paciorkowce, Moraxella, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae) Grzybostatyczny (Candida albicans) Hamuje adhezję H. influenzae do nabłonka DO Lekko przeciwzapalny i immunostymulujący Wyłącznie miejscowy, jako aerozol w leczeniu zakażeń GDO Niepożądane - pieczenie śluzówki gardła - napady kichania - skurcz oskrzeli (rzadko)

Answer 6

Peptydy od Bacillus polymyxa Zaburzają strukturę i funkcje błon bakteryjnych - wzrost przepuszczalności dla jonów Bakteriobójcze na G- (także Pseudomonas aureginosa) W praktyce mix siarczanów Polimyksyny B i E (Kolistyna). Opornośc bardzo rzadko i zależy od zmniejszenia przenikania do bakterii (pojedyncze szczepy Acinetobacter). Nie wchłaniają się z PP. Stosowane miejscowo na skórę, ucho, worka spojówkowego jako maści, krople, aerozole. Czasem doustnie w zakażeniu PP i eliminacji bakterii przed operacjami jelit. Bardzo rzadko dożylnie w ciężkich zakażeniach G- opornymi na inne Atb (Pseudomonas auruginosa, Acinetobacter). Po dożylnym usuwane przez nerki, co wykorzystane w zakażeniach dróg moczowych G- z powikłaniami (Ps. aeruginosa).

Answer 7

Brak przy miejscowym. Po doustnym -nudności, wymioty, biegunka Dożylne - poważne uszkodzenie nerek, zaburzenia OUN i ObUN (blok n-mm) Pozajelitowe lub wziewne - silny skurcz oskrzeli i pokrzywka, bo uwalniają histaminę

Answer 8

Od Pseudomonas flurescens Blokuje syntetazę izoleucynową tRNA, przez co niemożliwe wbudowanie Ile do białek. Bakteriostatycznie, w większych stężeniach bakteriobójczy wobec G+ (gronkowce, paciorkowce). Szybka oporność (ale nie ma krzyżowej), szybki rozkład w organizmie - stosowany jedynie miejscowo na skórę. Wskazany w leczeniu nosicielstwa Staphylococcus aureus w jamie nosowej, liszajcu i zakażeniach ran. Niepożądane - pokrzywka, świąd, rumień, pieczenie, kontaktowe zap. skóry

Answer 9

Mix cyklicznych peptydów hamujących defosforylację baktoprenolu i budowę ściany. Bakteriobójczo na G+ Nie ma oporności krzyżowej z innymi Nie wchłania się z PP Stosowana na skórę, do oka, błony śluzowe B. rzadko doustnie w leczeniu zak. C.difficile W r-r do płukania jam ciała, stawów, przemywania ran W ciężkich zakażeniach od S. aureus stosowany domięśniowo Niepożądane - wysokie ryzyko uszkodzenia nerek, gdy domięśniowo - w miejscowym rak poważniejszych skutków złych

Answer 10

jeden z najstarszych - 1939r. Mix peptydów z Bacillus brevis o mechanizmie jonoforów. Aktywne wobec G+ i Mycobacterium i Neisseria Miejscowo w zakażeniach skóry i błon śluzowych Ogólne podanie powoduje silną hemolizę.

Answer 11

od Streptomyces orchidaceus, analog D-Ala Hamuje racemazę konwert. L-Ala -> D-Ala i ligazę tworzącą D-alanylo-D-alaninę, potrzebną do syntezy peptydoglikanu Bakteriobójcza na G+ i G- W praktyce do leczenia zakażeń M. tuberculosis opornych na leki 1 rzutu Niepożądane - OUN - bóle, drgawki, drżenia mięśniowe, psychozy, neuropatia obwodowa podawanie Pirydoksyny - zmniejsza częstość zaburzeń neurologicznych

Answer 12

Prątki kwasooporne Mycobacterium tuberculosis complex (M. tuberculosis, bovis, africanum) Trudne, bo: 1. Prątki są pierwotnie oporne na wiele Atb 2. Prątki rosną wolno, a większość leków działa głównie na szybko dzielące się bakterie 3. Prątki bytują we wnętrzu komórek 4. Otoczka prątków jest trudna do penetracji 5. Prątki skutecznie rozwijają oporność 6. Prątki w organizmie są w miejscach trudno dostępnych dla Atb dlatego zawsze stosujemy kombinacje leków

Answer 13

1. BakterioBójcze - Ryfampicyna, Izoniazyd, Pirazynamid, Streptomycyna, Etionamid, Flurochinolony, Kapreomycyna 2. BakterioStatyczne - Etambutol, Kwas Paraminobenzoesowy, Cykloseryna

Answer 14

1. Pierwszego rzutu - Izoniazyd, Ryfampicyna, Pirazynamid, Etambutol, Streptomycyna 2. Drugiego rzutu - Etionamid, Kapreomycyna, Cykloseryna, Kwas Para-Aminobenzoesowy, Kanamycyna, Amikacyna, fluorochinolony, Ryfabutyna, Ryfapentyna, Flofazymina, Klarytromycyna - gdy oporność na lek 1 rzutu - niepowodzenie terapii lekami 1 rzutu - pojawienie się poważnych działań ubocznych nakazujacych odstawienie leku 1 rzutu

Answer 15

strukturalnie podobny do Pirydoksyny Bakteriobójczy dla dzielących się prątków na zewnątrz/wewnątrz komórek. Mniej aktywny wobec atypowych. Nieodwracalnie hamuje syntezę kwasu mykolowego (składnik ścian) przez aktywny metabolit leku powstający przy udziale bakteryjnej katalazy-peroksydazy (KatG) Oporność na izoniazdy - nadekspresja reduktazy w prątkach (gen inhA) - mutacja/delecja KatG - nadekspresja antyoksydacyjnego białka ( gen ahpC) - mutacja enzymów biorących udział w syntezie kwasu mykolowego = oporne w mechanizmie inhA są też niewrażliwe na Etionamid

Answer 16

1. Reakcje imm - wysypki, gorączka, toczeń rumieniowy układowy 2. Hepatotoksyczność - u 20% wzrost aminotransferaz - 1% ciężkie uszkodzenie wątroby z zapaleniem i martwicą, z nakazem zaprzestania izoniazydu 3. Neurotoksyczność - 10-20% neuropatia obwodowa (szczeg. AIDS, cukrzyca, NN) - od niedoboru wit. B6 (Izoniazyd zwiększa jej wydalanie) 4. Inne - niedokrwistość (B6), szum w uszach, różne dolegliwości żołądkowo-jelitowe

Answer 17

pochodna Ryfamycyny - jednej z ansamycyn - od Streptomyces mediterranei Bakteriobójcza dla dzielących wewnątrzkomórkowych prątków. Łączy się z podj. b bakteryjnej polimerazy RNA zależnej od DNA i blokuje syntezę RNA. Oporność od mutacji genu rpoB kodującego podj. b enzymu. Szeroki zakres działania - G+ (gronkowce), G- (Neisseria, H.infl., Legionella), prątki, Chlamydia Dobrze wchłania z PP i penetruje tkanki (także ropnie i jamy gruźlicze) Do OUN dobrze tylko przy ZOMR. Stosowana w leczeniu wszystkich rodzajów gruźlicy. Także stosujemy w terapii trądu i czasem w ciężkich zakażeniach od gronkowców (+ inne atb), w legionellozie (+ makrolidy), zakażenia od N. meningitidis i H.infl.

Answer 18

Zaczerwienienie skóry Małopłytkowość PP Czasem - rzekomobłoniaste zjg. - żółtaczka cholestatyczne i zapalenie wątroby - objawy grypopodobne przy rzadkim stosowaniu - ŚródZN (rzadko) Barwi na pomarańczowo - mocz, pot, łzy, spermę Silny induktor P450, co nasila metabolizm innych leków - Metadon, doustne p/krzepliwe, p/padaczkowe, inh. proteazy HIV, Cyklosporyny, DSA)

Answer 19

Ryfabutyna, Ryfapentyna, Ryfaksymina - podobny mechanizm działania Ryfabutyna - mniej indukuje P450, dlatego wskazana u osób zażywających inne leki (np. w AIDS) Ryfaksymina - nie wchłania się z PP, bardzo szerokie spektrum i niewielki wpływ na metabolizm leków w wątrobie -> przy dekontaminacji jelit w śpiączce wątrobowej i zakażenia PP - może wywołać rzekomobłoniaste zjg.

Answer 20

hamuje arabinozylotransferazy - kodowane przez gen embCAB - polimeryzujący arabinoglikan (ściana). Bakteriostatycznie na szybko dzielące prątki wewnątrz/zewnątrz. Oporność - mutacja genu embCAB / wzrost ekspresji transferaz; w monoterapii rośnie bardzo szybko Dobrze się wchłania z PP, do OUN dobrze w ZOMR Wydalany w 50% przez nerki Niepożądane - pozagałkowe zap. n. wzrokowego (zaburzenia ostrości i ślepota na zielony i czerwony) - rzadziej reakcje uczuleniowe

Answer 21

pochodna nikotynamidu Bakteriobójczy w kwaśnym pH (lizosomy makrofagów) dla wolnodzielących się prątków - te są często źródłem wznowy. Zależy od działania amidazy nikotynowej (pirazynamidazy) kodowanej przez gen pncA, który przekształca w aktywny metabolit. Nieaktywny wobec atypowym prątkom Oporność - mutacja pncA / zmniejszenie przenikania do bakterii Dobrze się wchłania z PP, do OUN w ZOMR Niepożądane - hepatotoksyczność - hiperurykemia (nie jest powodem odstawienia leków) - żołądkowo-jelitowe - gorączka

Answer 22

Aminoglikozyd nieaktywna wobec prątków atypowych Bakteriobójczo na dzielące zewnątrzkomórkowe Do OUN tylko ZOMR Dawkowanie do stopnia wydolności nerek W ciężkich postaciach choroby stosowany (gruźlicze ZOMR, rozsiana gruźlica) Niepożądane - nefro i ototoksyczność - max terapia 6 miesięcy

Answer 23

podobny strukturalnie do Izoniazydu i analogiczny mechanizm działania Bakteriobójczy na dzielące się prątki zew/wewnątrzkom Może wystąpić niewielka oporność krzyżowa z izoniazydem Doustny Dobrze penetruje OUN Niepożądane - podrażnienie żołądka - neuropatia (zapobiega jej Pirydoksyna) - uszkodzenie wątroby

Answer 24

Aminoglikozyd od Streptomyces capreolus Hamuje syntezę białek Aktywny wobec M. tuberculosis opornych na Amikacynę i Streptomycynę. Stosowany gdy oporność na inne Domięśniowo Niepożądane - uszkodzenie nerek i ototoksyczność - powikłania w wmiejscu podania - bół, obrzęk, jałowy ropień

Answer 25

Inhibitor syntezy ściany stosowany gdy oporność na leki 1 rzutu. Niepożądane - neuropatia obwodowa i neuropsychiatryczna - Pirydoksyna zmniejsza neurotoksyczność

Answer 26

Antagonista kwasu foliowego - podobny do kwasu para-aminobenzoesowego - względnie wybiórczy wobec prątków Rzadko stosowany w gruźlicy opornej na 1 rzut. Niepożądane - podrażnienie śluzówki żołądka - owrzodzenia żołądka i XII, krwawienia z PP - objawy nadwrażliwości (gorączka, bóle stawów, zaczerwienienie skóry, hepatosplenomegalia, powiększone węzły, zap. wątroby, neutropenia) w 3-8 tyg. stosowania - może się krystalizować w moczu i dać napady kamicy

Answer 27

gdy szczep oporny na Streptomycynę to Kanamycyna, ale obecnie częściej Amikacyna i Kapreomycyna. Amikacyna - w skojarzeniu z innymi w zakażeniach opornych na streptomycynę

Answer 28

Cyprofloksacyna, Lewofloksacyna, Gatyfloksacyna, Moksyfloksacyna - aktywne wobec prątków gruźlicy i prątków atypowych

Answer 29

Linezolid hamuje wzrost prątków działająć takż na wewnątrzkomórkowe. B. rzadko jako III rzędu przy braku skuteczności lub oporności I i II rzędu.

Answer 30

Klarytromycyna lub Azytromycyna w zakażeniach atypowymi prątkami - M. avium, intracellulare, kansasii, abscessus

Answer 31

1. Wiele leków równocześnie 2. Wszystkie postaci leczymy tymi samymi preparatami 3. Leczenie nadzorowane - DOT 4. Przed rozpoczęciem trzeba ocenić wydolność nerek i wątroby i diagnostykę w kierunku AIDS i innych stanów immunosupresji 5. Przy wyborze schematu leczenia trzeba zdefiniować przypadek gruźlicy, a terapia przebiega w 2 fazach: a) wstępna - intensywna - zmniejsza ilość prątków b) kontynuacji - podtrzymanie - niszczenie wolnodzielących prątków 6. Monitoring działań niepożądancyh i skuteczności - rozmaz i hodowla plwociny + lekowrażliwość 7. Profilaktyczne - nieszczepieni i małe dzieci po kontakcie z chorym i dodatni odczyn tuberkulinowy, również u osób z HIV (codziennie dajemy przez 6-9 mcy izoniazyd, czasem Ryfampicyna przez 4mce albo oba razem przez 3mce. U aidsów izoniazyd przez 9-12mcy).

Answer 32

CHORY - nowa gruźlica płuc z + rozmazem - nowa gruźlica płuc z - rozmazem i rozległymi zmianami płuc - ciężkie postaci gruźlicy pozapłucnej F. WSTĘPNA EMB / SM + INH + RMP + PZA przez 2 miesiące (etambutol/streptomycyna, izoniazyd, ryfampicyna, pirazynamid) F. KONTYNUACJI INH + RMP przez 4 miesiące

Answer 33

CHORY - wznowa z + rozmazem - niepowodzenie leczenia - terapia po przerwie chorego z + rozmazem F. WSTĘPNA SM + INH + RMP + PZA + EMB (2mies.) potem: usuwamy SM i tylko miesiąc F. KONTYNUACJI INH+RMP+EMB (5 miesięcy)

Answer 34

CHORY - nowe przypadki gruźlicy płuc z - rozmazem (z wyjątkiem pacjentów w ciężkim stanie) - lekkie postaci gruźlicy pozapłucnej F. WSTĘPNA INH + RMP + PZA - 2 miesiące F. KONTYNUACJI INH + RMP (4 miesiące)

Answer 35

CHORZY - przewlekle chorzy, prątkujący po zakończeniu ponownego nadzorowanego leczenia Leczenie w ośrodkach specjalistycznych zgodnie z wynikami oznaczeń lekowrażliwości

Answer 36

Mycobacterium leprae nie da się wyhodować in vitro, więc badania na modelach zwierzęcych. Wzrasta oporność na sulfony więc stosujemy wiele równocześnie DAPSON (i inne sulfony) - hamują syntezę dihydrofolianu - dobrze z PP - kumulacja w skórze nerkach, wątrobie i mięśniach - zwykle dobra tolerancja, czasem niedokrwistość hemolityczna, niestrawność, gorączka, świąd, zaczerwienienie skóry, rumień guzowaty leczony GKS i Talidomidem Ryfampicyna - często z sulfonami KLOFAZYMINA - barwnik fenzynowy, łączy się z DNA blok. replikację - kumulacja w k. siateczkowych skóry, stamtąd uwalnia się przez miesiące - w terapii trądu opornego na sulfony - przebarwienie skóry od czerwonobrązowy do czarnego - podrażnienie PP

Answer 37

1. Grzybice narządowe - Amfoterycyna B, Flucytozyna, azole, echinokandyny 2. Grzybice powierzchowne (skóra i bł. śluzowe) - Gryzeofulwina, Terbinafina, Naftynina, Nystatyna, Natamycyna niektóre azole używane są do grzybic powierzchownych

Answer 38

1. Błona komórkowa grzybów zawierająca zamiast cholesterolu ergosterol 2. Ściana komórkowa z chityną i polimerami glukanu a) wiązanie ergosterolu i szukodzenie błony - Amfoterycyna B, Nystatyna b) hamowanie syntezy ergosterolu - azole c) blokowanie syntezy glukanu - echinokandyny d) hamowanie syntezy chityny -nikkomycyny, polioksyna e) blokada funkcji RNA - Flucytozyna f) uszkodzenie wrzeciona mitotycznego i zaburzenie podziału k. grzyba - Gryzeofulwina Może być oporność

Answer 39

Polienowy makrolid od Streptomyces nodosus Nierozpuszczalny w wodzie, dlatego w postaci koloidalnego mixu z deoksycholanem sodu dożylnie. Istnieją też liposomalne, mniej toksyczne wersje. Grzybobójczo - łączy z ergosterolem błon tworząc w nich pory i wypływ jonów i białek z komórki Oporność - zmniejszenie zawartości ergosterolu w błonach lub zmiana jego struktury - Candida lustaniae i Pseudallescherie boydii pierwotnie oporne Szeroki zakres działania - Candida, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis, Aspirgellus fumigatus, Mucor

Answer 40

dożylnie w ciężkich grzybicach układowych od Aspergillus lub Candida Obecnie w początkowych fazach leczenia kontynuowanych przez nowe azole. Rzadziej miejscowo do worka spojówkowego przy grz. owrzodzeniu rogówli, do stawu w g.z.s., do pęcherza moczowego w kandydurii. W terapii leiszmaniozy. Nie wchłania się z PP, dobrze penetruje tkanki, ale słabo OUN (czasem można podawać do CSF) Nie łączy się z azolami - hamują syntezę ergosterolu z którym musi się połączyć Amfoterycyna B

Answer 41

zależą od połączenia leku z ludzkimi lipidami błon 1. Natychmiastowe - niemal u wszystkich pacjentów - gorączka, dreszcze, skurcze mm., nudności, wymioty, bóle głowy, spadek BP - zmniejsza wolniejsze podawanie, mniejsza dawka, wcześniejsze podawanie paracetamolu, antaginiści H1, GKS; czasem dawka testowa 1mg domięśniowo 2. Powoli rozwijające - nefrotoksyczność - prawie u wszystkich - częściowo odwracalna, z kwasicą cewkową, utratą Mg2+ i K+ - można zapobiec dzięki wlewom 0,9% NaCl tuż przed podaniem leku - hepatotoksyczność, niedokrwistość (bo mniej EPO) - przy podaniu do CSF mogą być objawy ZOMR Preparaty liposomalne są mniej toksyczne, ale są znacznie droższe. Wykazują też mniejszą skuteczność w grzybicach OUN i dróg moczowych.

Answer 42

analog pirymidyny wychwytywany przez k. grzyba dzięki permeazie cytozynowej i -> FdUMP i FUTP FdUMP - hamuje syntezę DNA FUTP - hamuje powstawanie RNA w k. grzyba K. człowieka nie przekształcają do akt. metabol. Grzybostatyczna Oporność - często, związana ze zmninami w metabolizmie leku - szczególnie w monoterapii, dlatego zwykle z Amfoterycyną B (synergia) Węższy zakres działania - Cryptococcus neoformans, niektóre Candida i rzadziej Aspergillus i grzby dające chromomikozę Z amfoterycyną b w kryptokokowym ZOMR i zapaleniu wsierdzia od Candida Niepożądane - od fluorouracylu - uszkodzenie szpiku, PP, skórne, uszkodzenie wątroby

Answer 43

Ketokonazol, Mikokonazol, Klotymazol - imidazolowe Itrakonazol, Flukonazol, Wyrokonazol, Pozakonazol - triazole hamują P450 grzyba, co hamuje syntezę ergosterolu Triazole są bardziej wybiórcze od imidazoli, więc mają też mniej działań niepożądanych Spektrum azoli - Candida, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Blastomyces, Histoplasma, dermatofity - Aspergillus, Pseudallescheria boydii - Itrakonazol, Worykonazol, Pozakonazol, Ogólne i miejscowe Niepożądane - łagodne żółądkowo-jelitowe - wzrost aminotransferaz we krwi - rzadko zapalenie wątroby - mniej lub bardziej hamują ludzkie P450, najsilniejsze dają ginekomastię - wchodzenie w różne interakcje

Answer 44

Pierwszy azol wprowadzony Silnie hamuje P450 Doustnie i też miejscowo w szamponie przeciwłupieżowym (Nizoral)

Answer 45

Najczęściej stosowany z azoli Dożylny / doustny (łatwo wchłania z PP), łatwo do OUN - lek z wyboru w grzybicy OUN Aktywny wobec C. albicans, Candida parapsilosis Słabo na Candida glabrata Brak aktywności wobec Cndida krusei i Aspergillus i Blastomyces Niewielki wpływ na P450

Answer 46

Dożylny / doustny (ale gorzej się wchłania od Flukonazolu). Słaba penetracja do OUN Nieco słąbiej od Flukonazolu działa na Candida, aktywny wobec Aspergilus i Blastomyces Silnie hamuje P450 i wchodzi w liczne interakcje

Answer 47

Dożylny / doustny - łatwo z PP; dobrze do OUN działa na Candida wrażliwe i oporne (C.krusei) na Flukonazol, Aspergillus Scedosporium, Fusarium Nie wydala się z moczem, nie może być używany do leczenia grzybic ukł. moczowego Słabiej od Ketokonazolu wpływa na P450, ale działa bądź co bądź na CYP3A4 i inne Zaburzenia widzenia u 20-45% (barwy, ostrość, jasność)

Answer 48

Nowy Szerokie spektrum - Candida (też glabrata, krusei), Aspergillus, Fusarium, Coccidioides immitis, Madurella, Fonsecaea pedrosoi Leczenie inwazyjnych grzybic wywołanych wrażliwymi drobnoustrojami i w profilaktyce grzybic z neutropenią i po przeszczepie szpiku Hamuje CYP3A4, więc nie stosujemy z lekami metabolizowanymi przez tę izoformę przedłużającymi odstęp QT np. Chinidyną, Cyzaprydem, Halofantryną

Answer 49

miejscowe zasatosowanie w powierzchownych od Candida i dermatofitów. Leczenie łupieżu pstrego i słabe przeciwbatkateryjne wobec G+ Krem, maść, płyn, grobulki dopochwowe

Answer 50

Kaspofungina, Mikafungina, Anidulafungina Acylowane cykliczne peptydy hamujące syntezę glukanu ściany grzyba Grzybobójcze - Candida, Aspergillus Nie - Cryptococcus neoformans Pozajelitowo Słabo do OUN i nie są wydalane z moczem (nie nadają się do leczenia tam) Nie wymagają korekcji dawki w NN, są wskazane w inwazyjnych grzybicach Candida (oporne na Flukoanzol) i Aspergillus (oporny na inne) Niepożądane - rzadko, zaczerwienienie skóry i słabe z PP - Kaspofungina + Cyklosporyny -> uszkodzenie wątroby - Mikafungina - hamuje metabolizm Nifedypiny, Cyklosporyny, Syrolimusu - infuzja Anidulafunginy - degran. masto.

Answer 51

Terbinafina, Naftyfina hamują epoksydazę skwalenową - blok skwalen->lanosterol, co hamuje syntezę ergosterolu (1 etap wcześniej niż azole) Gromadzi się toksyczny skwalen Grzybobójcze, ale stosowane raczej w grzybicach skóry i paznokci Terbinafina - doustnie - paznokcie przez 3 miesiące Naftyfina - miejscowo jako żele i lakiery do paznokci, doustnie ulega całkowitemu metabolizmowi przez wątrobę w 1 przejściu Niepożądane Terbinafiny - ból głowy, zaburzenia smaku, inne łagodne dolegliwości z PP - nie wpływa na P450 i inne

Answer 52

od Penicillium zaburza mikrotubule i wrzeciona mitotyczne Grzybostatyczny Tylko grzybice skóry (Trichophyton, Microsporon, Epidermophyton) Itrakonazol i Terbinafina wypierają go Nierozpuszczalny w H2O, doustnie w formie mikrokrystalicznej z pokarmem bogatym w tłuszcz Kumuluje się w naskórku - łączy z keratyną - zapobiega zakażeniu nowych warst - dlatego co 2-6 tygodni, aby urosły nowe odporne struktury Grzybice paznokci - przez miesiące Niepożądane - częste alergie posurowicze, uszkodzenie wątroby, zaburzenia z PP, ukł. nerw., fotosensytyzacja - silna indukcja enz. wątrobowych -> zmniejsza skuteczność DSA i Warfaryny - teratogenny

Answer 53

Polienolowe makrolidy nie wchłaniają się z PP, zbyt toksyczne żeby pozajelitowo Mechanizm jak Amfoterycyna B Grzybobójcze na Candida, Aspergillus, Cephalosporium, Fusarium Średnia aktywność na niektóre pierwotniaki - Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia Miejscowo na skórę, błony śluzowe, dopochwowo przez różne gatunki Candida Doustne w grzybicach PP Niepożądane - rzadko, miejscowe zaczerwienienie, świad - po doustnym podaniu Nystatyny nudności, wymioty, alergie (b. rzadko zespół Stevensa-Johnsona)

Answer 54

Pochodna pirydynonu Hamuje transport Leu do grzyba, nasila tworzen RFT, uszkadza błonę komórkową W niewielkim stopniu blokuje wytwarzanie prostanoidów - słabe p/zapalne Słabe p/bakteryjne - G+ i G- oraz mikoplazmy Miejscowo - skóra i paznokcie (maść, krem, szampon, lakier) Globulki dopochwowe - kandydoza narządów moczo-płciowych Niepożądane - brak poważniejszych - świąd, podrażnienie skóry